Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
ВИАГРА ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

ВИАГРА ТАБЛЕТКА 100МГ №8

800 000 so'mdan
(2393)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Sildenafil
Ishlab chiqaruvchi
ПФАЙЗЕР
Chiqarilish shakli
ТАБ
Farma. Guruh
Средства улучшающее эректильную функцию.
Dori tafsilotlari
Dori shakli:
Tarkibi:
Taʼrifi:
Farmakoterapevtik guruhi: 
Farmakologik xususiyatlari
Qoʻllanilishi
Qoʻllash usuli va dozalari
Nojoʻya taʼsirlari
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
Dorilarning oʻzaro taʼsiri
Maxsus koʻrsatmalar
Dozani oshirib yuborilishi
Chiqarilish shakli
Saqlash sharoiti
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi
Dori shakli:

 ogʻiz boʻshligʻida dispersiyalanuvchi tabletkalar.

 

Tarkibi:

Ogʻiz boʻshligʻida dispersiyalanuvchi har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: sildenafil sitrati (50 mg sildenafilga ekvivalent).

yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, kolloid gidrofob kremniy dioksidi, natriy kroskarmelloza, magniystearati, indigokarmin asosidagi alyumin laki (E132), sukraloza, mannitol, krospovidon, polivinilatsetat, povidon;

maltodekstrin va dekstrin saqlovchi aromatizator;

maltodekstrin, glitserin (E422) va propilenglikol (E1520) saqlovchi tabiiy aromatizator;

maltodekstrin va alfa-tokoferol (E307) saqlovchi limonli aromatizator.

 

 

Taʼrifi:

 rombsimon shaklli, bir tomonida “V50” gravirovkasi boʻlgan, boshqa tomoni tekis boʻlgan koʻk rangli dumaloq tabletkalar.

 

Farmakoterapevtik guruhi: 

erektil disfunksiyani davolash uchun vosita – FDE-5 (fosfodiesteraza-5)-ingibitori.

 

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Penisni ereksiyasi uchun masʼul boʻlgan fiziologik mexanizm seksual stimulyatsiya vaqtida gʻovak tanalarda azot oksidini (NO) ajralib chiqishini oʻz ichiga oladi. Azot oksidi guanilatsiklazani faollashtiradi, bu siklik guanozinmonofosfat (sGMF) ning darajasini oshishiga olib kelib, gʻovak tanalarning silliq mushaklarni boʻshashishini chaqiradi va qon oqimini kuchayishiga olib keladi.

Sildenafil – gʻovak tanalarda sGMF ni parchalanishi uchun javob beruvchi sGMF- spetsifik fosfodiesterazaning 5-turi (FDE-5) kuchli selektiv ingibitoridir. Sildenafil ereksiyaga periferik taʼsir koʻrsatadi. Sildenafil odamdan izolyatsiya qilib olingan gʻovak tanaga toʻgʻridan-toʻgʻri boʻshashtiruvchi taʼsir koʻrsatmaydi, ammo azot oksidi – NO ning bu toʻqimaga boʻshashtiruvchi samarasini kuchaytiradi. Seksual stimulyatsiya vaqtida yuz beradigan holat kabi, NO/sGMF ning metabolik yoʻlini faollashuvida, FDE-5 ni sildenafil tomonidan ingibitsiya qilinishi gʻovak tanalarda sGMF darajasini oshishiga olib keladi. Shuning uchun sildenafildan kutilgan taʼsir natijasida istalgan davolovchi farmakologik samaraga erishish uchun seksual stimulyatsiya zarurdir.

In vitro sharoitlar sildenafil ereksiya jarayonini boshqarishda ishtirok etuvchi  FDE-5 ga selektiv taʼsir qilishini koʻrsatdi. Preparatning FDE5 ga nisbatan, boshqa maʼlum fosfodiesterazalarga nisbatan kuchliroqdir. Preparatning bu taʼsir samarasi koʻzning toʻr pardasida fotoni qayta shakllanish jarayonida ishtirok etuvchi  FDE6 ga nisbatan samarasi 10 barobar kuchliroqdir. Maksimal tavsiya etilgan dozalarda qoʻllanganda sildenifilning FDE5 ga nisbatan selektivligi, uning FDE1 ga nisbatan selektivligidan 80 marta ortiq boʻlsa, FDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 va 11 ga nisbatan selektivligiga qaraganda 700 marta yuqoridir. Xususan, sildenafilning FDE5 ga nisbatan selektivligi, yurak qisqaruvchanligini yoʻlga solishda ishtirok etuvchi fosfodiesterazaning sAMF-spetsifik izoformasi FDE3 ga nisbatan selektivligidan 4000 marta yuqoridir.

Klinik samaradorligi va xavfsizligi

Preparat qabul qilingandan keyin, sildenafil seksual stimulyatsiyaga javoban ereksiyani yuz berishiga olib kelishi mumkin boʻlgan vaqt intervalini baholash uchun ikkita maxsus klinik tadqiqort oʻtkazilgan. Sildenafilni och qoringa qabul qilgan patsiyentlar ishtirokida oʻtkazilgan klinik tadqiqotlarda, jinsiy olatni pletizmografiyasi (RigiScan) oʻtkazilganda, 60% rigidlikka ega ereksiyaga erishgan patsiyentlarda ereksiya boshlangungacha boʻlgan (jinsiy aloqani amalga oshirishi uchun yetarli boʻlgan) vaqt medianasi sildenafilni qabul qilingandan keyin 25 minutni (koʻrsatkichlar diapazoni 12-37 minut) tashkil etdi. RigiScan pletizmografini ishlatish bilan oʻtkazilgan alohida tadqiqotda sildenafil, uni qabul qilingandan soʻng 4-5 soatdan keyin xam seksual stimulyatsiyaga javoban eretsiyani chaqirish qobiliyatiga ega boʻlgan.

Sildenafil arterial bosimni, koʻpchilik hollarda klinik koʻrinishlar bilan kechmaydigan yengil va oʻtkinchi pasayishiga olib keladi. Sildenafilni 100 mg dozada peroral qabul qilingandan keyin chalqancha yotgan holatda sistolik arterial bosimni oʻrtacha maksimal pasayishi 8,4 mm sim. ust. ni tashkil etgan. Chalqancha yotgan holatda diastolik arterial bosimni muvofiq oʻzgarishi 5,5 mm sim. ust. ni tashkil qilgan. Arterial bosimni bunday pasayishi, sildenafilning, ehtimol qon tomirlarining silliq mushaklarida sGMF darajasini oshishi bilan bogʻliq boʻlgan qon tomirlarni kengaytiruvchi taʼsiri bilan mos keladi. Sildenafilni 100 mg gacha dozada peroral bir marta qabul qilinishi sogʻlom koʻngillilarda EKG da xech qanday klinik ahamiyatga ega oʻzgarishlarni chaqirmagan.

Ogʻir yurak ishemik kasalligi (YUIK) boʻlgan (70% dan ortiq patsiyentda xech boʻlmaganda bir koronar arteriyaning stenozi boʻlgan) 14 nafar patsiyentda sildenafilning 100 mg li bir martalik dozasini gemodinamik samaralarini oʻrganish yuzasidan tadqiqotda sistolik va diastolik arterial bosim tinch holatda, dastlabki darajasiga nisbatan muvofiq ravishda 7% va 6% ga pasaygan. Oʻpkaning oʻrtacha sistolik arterial bosimi 9% ga pasaygan. Sildenafil yurakdan otilib chiqayotgan qon xajmiga taʼsir koʻrsatmagan va stenozga uchragan arteriyalar orqali qon oqimini kamaytirmagan.

Ikki yoqlama yashirin platsebo nazoratli tadqiqotda stress-testlar va jismoniy yuklamani qoʻllash bilan, erektil disfunksiyasi va surunkali stabil stenokardiyasi boʻlgan, antianginal preparatlarni (nitratlardan tashqari) muntazam qabul qilayotgan 144 nafar patsiyentni baholash oʻtkazilgan. Sildenafil va platsebo guruhi orasida limitli stenokardiyani yuz berishigacha boʻlgan vaqt ichida biron-bir klinik ahamiyatli farqlar aniqlanmagan.

Ayrim patsiyentlarda preparatni 100 mg dozada qabul qilganlaridan soʻng 1 soatdan keyin 100 xil tusli Farnsvort-Munsell testi yordamida ranglarni (koʻk/yashil) ajratish qobiliyatini yengil va oʻtkinchi buzilishi aniqlangan, lekin ayni paytda barcha samaralar preparatning dozasi qabul qilingandan keyin 2 soatdan soʻng batamom yoʻqolgan. Rang ajratishning bu buzilishlarining taxminiy mexanizmi koʻzning toʻr pardasida yorugʻlikni oʻtkazish jarayonida ishtirok etadigan FDE6 fermentini ingibitsiya qilinishi bilan bogʻliqdir. Sildenafil koʻrish oʻtkirligiga yoki kontrastlikni sezuvchanlikka taʼsir qilmaydi. Uncha katta boʻlmagan platsebo-nazoratli tadqiqotda isbotlangan yoshga bogʻliq erta makulyar degeneratsiyasi boʻlgan patsiyentlarda (n=9) sildenafilni qoʻllanishi (100 mg dozada bir marta qabul qilish) oʻtkazilgan koʻrish qobiliyatini (koʻrish oʻtkirligi, Amsler setkasi, svetofor rangni ajratishni modellashtirish, Xemfri perimetri va fotostress) tekshirish natijalarini ahamiyatli oʻzgarishini chaqirmagan.

Sogʻlom koʻngillilarda sildenafilni bir martalik 100 mg peroral dozada qabul qilingandan keyin preparatni spermatozoidlar va ularning morfologiyasiga taʼsiri aniqlanmagan.

Klinik tadqiqotlar toʻgʻrisida qoʻshimcha maʼlumotlar

Klinik tadqiqotlar vaqtida sildenafil 19-87 yoshdagi 8000 dan ortiq patsiyentda qoʻllanilgan. Tadqiqotda patsiyentlarning quyidagi guruhi keltirilgan: keksa patsiyentlar (19,9%), arterial gipertenziyasi boʻlgan patsiyentlar (30,9%), qandli diabeti boʻlgan patsiyentlar (20,3%), yurak ishemik kasalligi bilan (5,8%), giperlipidemiya bilan (19%), orqa miyani shikastlanishi bilan (0,6%), depressiya bilan xastalangan patsiyentlar (5,2%), prostata bkzini transuretral rezeksiyasini oʻtkazganlar (3,7%) va radikal prostatektomiyani oʻtkazgan patsiyentlar (3,3%). Patsiyentlarning keyingi guruhlari yetarli darajada keltirilmagan yoki klinik tadqiqotlarga kiritilmagan: chanoq aʼzolarida operatsiyadan keyingi patsiyentlar, nur bilan davolashdan keyingi patsiyentlar, buyrak yoki jigar faoliyatini ogʻir buzilishi boʻlgan patsiyentlar, shuningdek ayrim yurak-qon tomir kasalliklari bilan xastalangan patsiyentlar boʻlgan.

Preparatning fiksatsiyalangan dozalarni qoʻllash bilan oʻtkazilgan tadqiqotlarda, davolash oqibatida ereksiyani yaxshilangani xususida xabar bergan patsiyentlar ulushi, platsebo guruhidagi 25% ga nisbatan, 62% ni (sildenafilning 25 mg li dozasi), 74% ni (sildenafilning 50 mg li dozasi) va 82% ni (sildenafilning 100 mg li dozasi) tashkil etgan. Nazoratli klinik tadqiqotlarda sildenafilni qoʻllashni toʻxtatish chastotasi uncha katta boʻlmagan va platseboni qoʻllashni toʻxtatish chastotasi bilan bir xil boʻlgan.

Barcha ushbu tadqiqotlarda sildenafilni qabul qilingandan keyin holatni yaxshilanganligi toʻgʻrisida xabar bergan patsiyentlar ulushi quyidagicha boʻlgan: psixogen erektil disfunksiyasi boʻlgan patsiyentlar (84%), aralash erektil disfunksiyasi boʻlgan patsiyentlar (77%), organik erektil disfunksiyasi boʻlgan patsiyentlar (68%), keksa patsiyentlar (57%), qandli diabeti boʻlgan patsiyentlar (59%), yurak ishemik kasalligi boʻlgan patsiyentlar (69%), aretrial gipertenziyasi boʻlgan patsiyentlar (68%), prostata bezini transuretral rezeksiyasi (TUR) ni oʻtkazgan patsiyentlar (61%), radikal prostatektomiyani oʻtkazgan patsiyentlar (43%), orqa miyani shikastlanishi boʻlgan patsiyentlar (83%), depressiv holatlari boʻlgan patsiyentlar (75%). Sildenafilning xavfsizligi va samaradorligi uzoq muddatli tadqiqotlarning maʼlumotlari bilan tasdiklangan.

Farmakokinetikasi

Soʻrilishi

Sildenafil tez soʻriladi. Preparatni ogʻiz  orqali och qoringa qabul qilingandan keyin plazmada kuzatiladigan maksimal konsentratsiyasiga 30 minutdan 120 minutgacha (oʻrtacha 60 minut) boʻlgan davr davomida erishiladi. Preparatni ogʻiz orqali qabul qilingandagi oʻrtacha mutloq biokiraolishligi 41% (koʻrsatkichlar diapazoni 25-63%) ni tashkil qiladi. Sildenafilni ogʻiz orqali tavsiya qilinadigan dozalar (25-100 mg) diapazonida qabul qilingandan keyingi AUC va Cmax qiymatlari qabul qilingan dozalarga toʻgʻri proporsional oshadi.

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarni ovqat bilan qabul qilinganda sildenafilni soʻrilish tezligi Tmax ni 60 minutgacha oʻrtacha kechikishi va Cmax  ni oʻrtacha 29% gacha kamayishi bilan pasayadi.

45 yosh va undan katta yoshdagi 36 nafar sogʻlom erkaklar ishtirokidagi klinik tadqiqotlarda, suv bilan ichmay qabul qilingan 50 mg dozali ogʻiz boʻshligʻida dispersiyalanuvchi tabletkalarning 50 mg dozali plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarga bioekvivalentligi aniqlangan. Aynan shu tadqiqotda AUC koʻrsatkichi oʻzgarmagancha qolgan, lekin Cmax  ning oʻrtacha qiymati 50 mg dozali plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarga nisbatan, 50 mg dozali suv bilan ichib qabul qilingan ogʻiz boʻshligʻida dispersiyalanuvchi tabletkalar qabul qilinganda 14% ga past boʻlgan.

Dispersiyalanadigan peroral tabletkalarni yogʻ miqdori yuqori boʻlgan ovqat bilan qabul qilinganda sildenafilni soʻrilishi pasayadi, Tmax ni oʻrtacha kechikishi taxminan 3,4 soatni tashkil etadi va Cmax va AUC ning oʻrtacha qiymati ogʻiz boʻshligʻida dispersiyalanuvchi peroral tabletkalarni och qoringa qabul qilingandagiga nisbatan, muvofiq ravishda taxminan 59% va 12% ga kamayadi.

Taqsimlanishi

Sildenafil uchun muvozanatni taqsimlanishi hajmi (Vd), 105 l ni tashkil etadi, bu preparatni organizmni toʻqimalarda taqsimlanishidan dalolat beradi. Sildenafilni 100 mg dozada bir marta ogʻiz orqali qabul qilingandan keyin, sildenafilning plazmadagi oʻrtacha maksimal umumiy konsentratsiyasi taxminan 440 ng/ml ni (oʻzgarishi koeffitsiyenti 40% bilan) tashkil qiladi. Sildenafil (va uning asosiy aylanib yuruvchi metaboliti-N –desmetilsildenafil) plazma oqsillari bilan 69% bogʻlanishi sababli, erkin sildenafilning plazmadagi oʻrtacha maksimal konsentratsiyasi 18 ng/ml (38 nM) ni tashkil qiladi. Oqsillar bilan bogʻlanish darajasi preparatning umumiy konsentratsiyalariga bogʻliq emas.

Sildenafilni qabul qilgan (100 mg dozada bir marta qabul qilgan) sogʻlom koʻngillilarda, qabul qilinganidan keyin 90 minutdan soʻng spermada dozaning 0,0002% dan kamrogʻi (oʻrtacha 188 ng) aniqlangan.

Biotransformatsiyasi

Sildenafilning biotransformatsiyasini asosan jigarning mikrosomal izorfermentlari SYR3A4 (asosiy yoʻl) va SYR2S9 (ikkinchi darajali yoʻl) ishtirokida amalga oshiriladi. Asosiy aylanib yuruvchi metabolit sildenafilni N-metil guruhini yoʻqotishi yoʻli orqali hosil boʻladi. Metabolit fosfodiesterazaga nisbatan sildenafil bilan bir xil darajadagi selektivligi bilan xarakterlanadi, metabolitning in vitro FDE-5 ga nisbatan faolligi esa, preparatning dastlabki moddasining faolligining taxminan 50% ni tashkil qiladi. Bu metabolitning qon plazmasidagi konsentratsiyasi sildenafil uchun xarakterli boʻlgan konsentratsiyalarining taxminan 40% ni tashkil qiladi. N-metil guruhini yoʻqotgan metabolit, yakuniy yarim chiqarilish davri taxminan 4 soatni tashkil qilishi bilan, keyinchalik yana metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

Sildenafilning 3-5 soat davomiylikdagi yakuniy terminal yarim chiqarilish davri bilan boʻlgan umumiy klirensi soatiga 41 l ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilingandan keyin boʻlganidek, vena ichga yuborilganda xam sildenafilni chiqarilishi metabolitlar koʻrinishida asosan ahlat bilan (peroral qabul qilingan dozaning taxminan 80%) va kamroq darajada siydik bilan (peroral qabul qilingan dozaning taxminan 13%) amalga oshadi.

Alohida patsiyentlar guruhida farmakokinetikasi

Keksa yoshdagi patsiyentlar

Keksa yoshdagi (65 yosh va undan katta yoshdagi) sogʻlom koʻngillilarda sildenafil va uning faol N-metil guruhini yoʻqotgan metabolitining plazmadagi konsentratsiyalarini, kichikroq yoshdagi (18-45 yoshdagi) sogʻlom koʻngillilardagi xuddi shunday koʻrsatkichga nisbatan, taxminan 90% ga oshishiga olib kelgan, sildenafilning klirensini pasayishi aniqlangan. Qon plazmasi oqsillari bilan bogʻlanishdagi yoshdagi farq bilan bogʻliq boʻlgan erkin sildenafilning plazmadagi konsentratsiyasini muvofiq oshishi taxminan 40% ni tashkil qilgan.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak faoliyatini yengil (kreatinin klirensi minutiga 50-80 ml) va oʻrtacha (kreatinin klirensi minutiga 30-49 ml) darajadagi buzilishi boʻlgan koʻngillilarda preparatning bir martalik 50 mg li peroral dozasi qabul qilingandan keyin sildenafilning farmakokinetikasi oʻzgarmagan. N-metil guruhini yoʻqotgan metabolitning AUC va Smax oʻrtacha koʻrsatkichlari buyrak faoliyatini buzilishlari boʻlmagan xuddi shu yoshdagi koʻngillilarning xuddi shunday koʻrsatkichlariga nisbatan, muvofiq 126% va 73% ga oshgan. Biroq patsiyentlar orasidagi yuqori oʻzgaruvchanlik borligi tufayli bu farqlar statistik ishonarli boʻlmagan. Ogʻir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi
<30 ml/min) boʻlgan koʻngillilarda sildenafilning klirensi pasaygan, bu farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydoni (AUC) va Smax taxminan ikki marta (88%) oshishiga olib keladi. Bundan tashqari, N-metil guruhini yoʻqotgan metabolit uchun AUC va Smax qiymatlari sezilarli darajada – muvofiq ravishda 200% va 79% ga oshgan.

Jigar yetishmovchiligi

Yengil va oʻrtacha ogʻirlik darajasidagi (Chayld-Pyu A va V) jigar sirrozi boʻlgan koʻngillilarda sildenafilning klirensi pasaygan, bu xuddi shunday yoshdagi jigar faoliyatini buzilishlari boʻlmagan koʻngillilarga nisbatan, AUC ni (84% ga) va Smax ni (47% ga) oshishiga olib kelgan. Jigar faoliyatini ogʻir darajadagi buzilishlari boʻlgan patsiyentlarda sildenafilning farmakokinetikasi oʻrganilmagan.

 

Qoʻllanilishi

Viagra jinsiy olatning jinsiy aloqani amalga oshirish uchun yetarli boʻlgan ereksiyasini saqlash yoki erishishga qodir boʻlmaslik bilan xarakterlanuvchi erektil disfunksiya boʻlgan katta yoshdagi erkaklarda qoʻllaniladi.

Viagra faqat jinsiy stimulyatsiya borligida samaralidir.

 

Qoʻllash usuli va dozalari

Dozalash tartibi

Kattalarda qoʻllanilishi

Viagrani zaruratga koʻra jinsiy aloqadan taxminan bir soat oldin qoʻllash lozim. Preparatni tavsiya qilinadigan dozasi 50 mg ni tashkil qiladi va och qoringa qabul qilinadi, chunki ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish soʻrilishni sekinlashtiradi va dispersiyalanuvchi peroral tabletkaning samarasini kechiktiradi.

Preparatning samaradorligi va oʻzlashtira olinishini hisobga olgan holda doza 100 mg gacha oshirilishi mumkin. Preparatning maksimal tavsiya qilinadigan dozasi 100 mg ni tashkil etadi. Preparatning dozasini 100 mg gacha oshirish zarur boʻlgan patsiyentlar ikkita 50 mg li dispersiyalanuvchi peroral tabletkalarni ketma-ket qabul qilishlari lozim. Dori vositasini maksimal tavsiya qilingan qabul qilishlar soni – sutkada 1 marta. Agar preparatning 25 mg li dozasini qabul qilish zarur boʻlsa, 25 mg dan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalarni qabul qilishni tavsiya qilish lozim.

Patsiyentlarning alohida toifalari

Keksa patsiyentlar

Keksa yoshdagi (≥ 65 yosh) patsiyentlarda preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Buyrak faoliyatini buzilishi boʻlgan patsiyentlar

Preparatni dozalash boʻyicha “Kattalarda qoʻllanilishi” boʻlimida keltirilgan tavsiyalar buyrak faoliyatini yengil va oʻrtacha ogʻirlik darajasidagi buzilishlari (kreatinin klirensi minutiga 30-80 ml) boʻlgan patsiyentlar uchun xam taalluqlidir.

Buyrak faoliyatini ogʻir buzilishlari (kreatinin klirensi <30 ml/min) boʻlgan patsiyentlarda sildenafilning klirensi pasayganligi tufayli, preparatni 25 mg dozada qoʻllash mumkinligini qayta koʻrib chiqish lozim. Preparatning samaradorligi va oʻzlashtiraolinishidan kelib chiqib, zaruratga koʻra, uning dozasini bosqichma-bosqich
50 mg gacha va 100 mg gacha oshirish mumkin.

Jigar faoliyatini buzilishi boʻlgan patsiyentlar

Jigar faoliyatini buzilishlari (masalan, sirrozi boʻlgan) boʻlgan patsiyentlarda sildenafilning klirensi pasayganligi tufayli, preparatni 25 mg dozada qoʻllash imkoniyatini koʻrib chiqish kerak. Preparatning samaradorligi va oʻzlashtiraolinishidan kelib chiqib, zaruratga koʻra, uning dozasini bosqichma-bosqich 50 mg gacha va 100 mg gacha oshirish mumkin.

Patsiyent bolalar

Viagrani 18 yoshdan kichik patsiyentlarda qoʻllash koʻrsatilmagan.

Boshqa dori vositalarini qabul qilayotgan patsiyentlarda qoʻllanilishi.

Sildenafil bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etilmagan ritonavirdan tashqari, CYP3A4 ingibitorlari bilan yondosh davolash qabul qilayotgan patsiyentlarda preparatni 25 mg boshlangʻich dozada qoʻllash mumkinligini koʻrib chiqish keraku.

Alfa-adrenoblokatorlar bilan davolanayotgan patsiyentlarda postural arterial gipotenziyani rivojlanish xavfini kamaytirish maqsadida, sildenafil bilan davolashni boshlashdan oldin, ularning holatini barqarorlashtirish lozim. Bundan tashqari, sildenafilni 25 mg dozadan boshlab qoʻllash mumkinligini koʻrib chiqish lozim.

Qoʻllash usuli

Peroral qoʻllash uchun buyuriladi.

Ogʻiz boʻshligʻida dispersiyalanuvchi tabletkani ogʻizga til ustiga qoʻyish va suv bilan ichib yoki suv ichmay, yutib yuborishdan oldin uni toʻliq erishini kutish lozim. Blister oʻramidan olinganidan keyin tabletkani zudlik bilan qabul qilish kerak. Yakuniy 100 mg dozaga erishish uchun 50 mg dozali ogʻiz boʻshligʻida dispersiyalanuvchi ikkinchi tabletka zarur boʻlgan patsiyentlar, ikkinchi tabletkani birinchi tabletka toʻliq erigandan keyin qabul qilishlari kerak

Ogʻiz boʻshligʻida dispersiyalanuvchi tabletkalarni tarkibida yogʻ miqdori yuqori boʻlgan ovqat bilan qabul qilingan hollarda, preparatni och qoringa qabul qilinganiga nisbatan, preparatni soʻrilishini sezilarli kechikishi kuzatiladim. Ogʻiz boʻshligʻida dispersiyalanuvchi tabletkalarni och qoringa qabul qilin tavsiya etiladi. Ogʻiz boʻshligʻida dispersiyalanuvchi tabletkalarni suv bilan ichib yoki suv ichmay qabul qilish mumkin.

 

Nojoʻya taʼsirlari

Xavfsizlik profili toʻgʻrisida qisqacha maʼlumotlar

Sildenafil bilan davolangan patsiyentlarda klinik tadqiqotlar vaqtida qayd etilgan eng koʻp uchraydigan nojoʻya reaksiyalar bosh ogʻrigʻi, giperemiya, dispepsiya, burun bitishi, bosh aylanishi, qizib ketishlar, koʻrishni buzilishi, sianopsiya va koʻrishni noaniqligi boʻlgan.

Noxush reaksiyalarni jadval koʻrinishidagi roʻyxati

Preparatni qoʻllash bilan oʻtkazilgan klinik tadqiqotlarda, platseboga nisbatan koʻproq yuz bergan tibbiyot nuqtai-nazaridan barcha muhim noxush reaksiyalar quyida tizim-aʼzolar sinfi va yuz berish chastotasiga qarab quyida tasniflangan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 i < 1/10), tez-tez emas (≥ 1/1 000 i < 1/100), kam hollarda (≥ 1/10 000 va < 1/1000). Har bir guruhda noxush samaralarni yuz berish tez-tezligi ularning jiddiylik darajasini kamayishi tartibida keltirilgan.

Infeksion va parazitar kasalliklar: tez-tez emas — rinit.

Immun tizimi tomonidan: tez-tez emas – oʻta yuqori sezuvchanlik.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar: juda tez-tez — bosh ogʻrigʻi; tez-tez — bosh aylanishi; tez-tez emas — uyquchanlik, gipesteziya; kam hollarda — bosh miyada qon aylanishini oʻtkir buzilishi, tranzitor ishemik ishemik xuruj, tirishish xurujlari*, tirishish xurujlarini qaytalanishi*, hushdan ketish.

Koʻrish aʼzosi tomonidan buzilishlar: tez-tez – rang ajratishni buzilishi (xloropsiya, xromatopsiya, sianopsiya; eritropsiya va ksantopsiya), koʻrishni buzilishi, noaniq koʻrish, tez-tez emas – koʻz yoshini ajralishi bilan buzilishlar (koʻzni qurishi, koʻz yoshi bezini ishini buzilishi va koʻzni kuchli yoshlanishi), koʻzda ogʻriq, fotofobiya, fotopsiya, koʻz qon tomirlari giperemiyasi, yorugʻlikni koʻrish yorqinligi, konʼyunktivit; kam hollarda – noarteriitli koʻrish nervining old ishemik nevropatiyasi (NAION)*, koʻzning toʻr pardasi qon tomirlari okklyuziyasi, koʻzning toʻr pardasiga qon quyilishi, arteriosklerotik retinopatiya, koʻzning toʻr pardasi kasalliklari, glaukoma, koʻrish maydoni nuqsoni, diplopiya, koʻrish oʻtkirligini pasayishi, miopiya, astenopiya, shishasimon tanani suzuvchi xiralashishi, koʻzning kamalak pardasi kasalliklari, midriaz, koʻrish maydonida yorugʻlik manbayi atrofida kamalak aylanalarini boʻlishi, koʻzni shishi, koʻzda shish, koʻz kasalliklari, konʼyunktival giperemiya, koʻzda gʻayri-tabiiy hislar, koʻz qovoqlarini shishi, sklera rangini oʻzgarishi.

Eshitish aʼzosi va vestibulyar apparat tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – vertigo, quloqlarni shangʻillashi; kam hollarda  – karlik.

Yurak tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – taxikardiya, yurakni urib ketishini his qilish, kam hollarda – yurak kasalligi oqibatida toʻsatdan oʻlim*, miokard infarkti, yurak qorinchalari aritmiyasi*, yurak boʻlmachalari fibrillyatsiyasi, nostabil stenokardiya.

Qon tomirlari tomonidan buzilishlar: tez-tez – giperemiya, qizib ketishlar; tez-tez emas – arterial gipertenziya, arterial gipotenziya.

Nafas tizimi, koʻkrak qafasi va koʻks oraligʻi aʼzolari tomonidan buzilishlar: tez-tez – burun bitishi; tez-tez emas – burundan qon ketishi, burunning qoʻshimcha boʻshliqlarini bitishi; kam hollarda – tomoqda qisilish hissi, burun shilliq qavatini shishi, burun boʻshligʻi shilliq qavatini qurishi.

Meʼda-ichak yoʻllari tomonidan buzilishlar: tez-tez – koʻngil aynishi, dispepsiya; tez-tez emas – gastroezofageal reflyuks kasalligi, qusish, qorinning yuqori sohasida ogʻriq, ogʻiz qurishi; kam hollarda – ogʻiz boʻshligʻi shilliq qavatini gipesteziyasi.

Teri va teri osti toʻqimalari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – terida toshma; kam hollarda – Stivens-Djonson sindromi (SDS)*, toksik epidermal nekroliz (TEN)*.

Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi toʻqima tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – mialgiya, qoʻl-oyoqlarda ogʻriq.

Buyrak va siydik chiqarish yoʻllari tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – gematuriya.

Jinsiy aʼzolar va sut bezi tomonidan buzilishlar: kam hollarda – penisdan qon ketishlari, priapizm*, gematospermiya, ereksiyani kuchayishi.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar: tez-tez emas – koʻkrak qafasida ogʻriq, kuchli toliqish, qizib ketish hissi; kam hollarda – jizzakilik.

Laborator va instrumental tekshirish maʼlumotlari: tez-tez emas – yurak qisqarishlari sonini oshishi.

* Faqat postmarketing kuzatuvlar vaqtida qayd etilgan.

 

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Sildenafilga yoki preparatning har qanday

boshqa komponentlariga oʻta yuqori sezuvchanlik.

Preparatning azot oksidi/siklik gunozinmonofosfat (sGMF) ning metabolik yoʻliga maʼlum taʼsiri tufayli, sildenafil nitratlarning gipotenziv taʼsirini kuchaytirish xususiyatini namoyish etdi, shuning uchun uni azot oksidi donatorlari (amilnitrit kabi vositalar) yoki har qanday shakldagi nitratlar bir vaqtda qoʻllash mumkin emas.

FDE 5 ingibitorlarini, shu jumladan riotsiguat kabi guanilatsiklaza stimulyatorlari bilan birga qoʻllash mumkin emas, chunki bu simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin.

Erektil disfunksiyani davolash uchun preparatlarni, jumladan sildenafilni jinsiy faollik tavsiya qilinmagan erkaklarda (masalan, nostabil stenokardiya yoki ogʻir yurak yetishmovchiligi kabi ogʻir yurak-qon tomir kasalliklari boʻlgan patsiyentlarda) qoʻllamaslik kerak.

Viagrani koʻrish nervining noarteriitli old ishemik neyropatiyasi (NAION) tufayli, bir koʻzda koʻrishni yoʻqolishi boʻlgan patsiyentlarda, bu epizod FDE5 ingibitorlari bilan avvaldan davolanish bilan bogʻliqligidan qatʼiy nazar, qoʻllash mumkin emas.

Sildenafilni quyida koʻrsatilgan kasalliklari boʻlgan patsiyentlarning kichik guruhida qoʻllash xavfsizligi oʻrganilmagan, shu boisdan uni ushbu kichik guruhlarda qoʻllash mumkin emas: ogʻir jigar yetishmovchiligi, arterial gipotenziya (arterial bosim
< 90/50 mm sim. ust.), yaqin oradagi anamnezda oʻtkazilgan insult yoki miokard infarkti, shuningdek koʻz toʻr pardasining pigmentli retinit kabi maʼlum nasliy degenerativ kasalliklari (bu patsiyentlarning uncha katta boʻlmagan qismida koʻzning toʻr pardasi fosfodiesterazalari faoliyatini nasliy buzilishlari mavjud).

 

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Boshqa dori vositalarining sildenafilga taʼsiri

In vitro tadqiqotlar

Sildenafilning metabolizmi asosan sitoxrom R450 (CYP) 3A4 (asosiy yoʻl) va 2S9 izofermentlari (ikkinchi darajali yoʻl) ni taʼsiri ostida yuz beradi. Shu sababli bu izofermentlarning ingibitorlari sildenafilning klirensini kamaytirishi, induktorlari esa, muvofiq ravishda sildenafilning klirensini oshirishi mumkin.

In vivo tadqiqotlar

Klinik tadqiqotlarning populyatsion farmakokinetik taxlili CYP3A4 ingibitorlari (masalan, ketokonazol, eritromitsin va simetidin) bir vaqtda qoʻllanganida sildenafilning klirensini pasayishidan dalolat beradi. Garchi bu patsiyentlarda sildenafilni CYP3A4 ingibitorlari bilan bir vaqtda qoʻllanganida noxush koʻrinishlarni yuz berish tezligini oshishi kuzatilmagan boʻlsa-da, preparat bilan 25 mg boshlangʻich dozada davolanish mumkinligini koʻrib chiqish kerak.

Sitoxrom R450 ning kuchli ingibitori hisoblangan OITV proteaza ingibitori ritonavirni, muvozanat holatida (500 mg dan sutkada ikki marta) sildenafil (100 mg dozada bir marta qabul qilish) bilan bir vaqtda qabul qilish sildenafilning Smax ni 300% ga (4 marta), shuningdek plazmada sildenafilni AUC 1000% ga (11 marta) oshishiga olib kelgan. 24 soatdan keyin sildenafilning plazmadagi darajasi, faqat sildenafilni oʻzini qabul qilingandan keyingi taxminan 5 mg/ml ga nisbatan, hali yana taxminan 200 ng/ml ni tashkil qilgan. Bu maʼlumotlar ritonavirni R450 substratlarini keng taʼsir doirasiga nisbatan yaqqol samaralar bilan mos keladi. Sildenafil ritonavirning farmakokinetikasiga taʼsir qilmagan. Farmakokinetikani oʻrganish yuzasidan olingan bu natijalardan kelib chiqib, sildenafilni ritonavir bilan bir vaqtda qoʻllash tavsiya qilinmaydi va har qanday hollarda sildenafilning maksimal dozasi hech bir holatda 48 soat davomida 25 mg dan oshmasligi kerak.

SYR 3A4 ingibitori hisoblangan OITV proteaza ingibitori sakvinavirni muvozanat holatida (1200 mg dan sutkada uch marta) sildenafil (100 mg dozada bir marta qabul qilish) bilan bir vaqtda qabul qilish, sildenafilning Smax koʻrsatkichini 140% ga, shuningdek AUC ni 210% ga oshishiga olib kelgan. Sildenafil sakvinavirning farmakokinetikasiga taʼsir qilmagan. SYR 3A4 ning ketokonazol va itrakonazol kabi yanada kuchliroq ingibitorlari yanada yaqqol samarani koʻrsatishi mumkin.

Sildenafilni 100 mg dozada SYR 3A4 ning oʻrtacha ingibitori eritromitsin bilan, muvozanat holatida (500 mg dan sutkada ikki marta 5 kun davomida) bilan birga qabul qilinganda sildenafilning tizimli taʼsirini oshishi kuzatilgan (AUC koʻrsatkichi boʻyicha aniqlangan). Birga qoʻllanganda, erkak jinsiga mansub normal sogʻlom koʻngillilarda azitromitsinning (sutkada 500 mg dan 3 kun davomida) sildenafil yoki uning qonda aylanib yuruvchi asosiy metabolitining AUC, Smax, Tmax koʻrsatkichlariga, eliminatsiya tezligi konstantasiga yoki keyinchalik yarim chiqarilish davriga taʼsiri aniqlanmagan. Sitoxrom R450 ning ingibitori va SYR 3A4 ning nospetsifik ingibitori hisoblangan Simetidin (800 mg) sildenafil (50 mg dozada) bilan sogʻlom koʻngillilarda bir vaqtda qoʻllanganda, sildenafilning plazmadagi konsentratsiyasini 56% ga oshishini chaqirgan.

Greypfrut sharbati ichak devoridagi metabolizmi sababli, SYR 3A4 ning sust ingibitori hisoblanadi va sildenafilning plazmadagi darajasini oʻrtacha oshishini chaqirishi mumkin.

Antatsid vositasini (magniy gidroksidi/alyuminiy gidroksidi) bir marta qabul qilinishi sildenafilning biokiraolishligiga taʼsir qilmaydi.

Garchi barcha dori vositalari bilan oʻzaro taʼsirini oʻrganish yuzasidan maxsus tadqiqotlar oʻtkazilmagan boʻlsa-da, populyatsion farmakokinetik tahlil, SYR2S9 ingibitorlari (tolbutamid, varfarin va fenitoin kabi vositalar), SYR2D6 ingibitorlari (serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari va tritsiklik antidepressantlar kabi vositalar), tiazid va unga yaqin diuretiklar, xalqali va kaliyni tejovchi diuretiklar, angiotenzinga aylantiruvchi ferment ingibitorlari, kalsiy kanallarining blokatorlari, beta-adrenergik retseptorlarining blokatorlari va SYR450 ning metabolik faol induktorlari (rifampitsin va barbituratlar kabi vositalar) bilan bir vaqtda davolanganda sildenafilning farmakokinetikasiga taʼsirini yoʻqligini koʻrsatdi. Erkak jinsiga mansub normal sogʻlom koʻngillilar ishtirokidagi tadqiqotda endotelin antagonisti bozentanni (SYR3A4 ning (oʻrtacha),  SYR2S9 va ehtimol SYR2S19 ning induktori) muvozanat holatida (125 mg sutkada ikki marta) sildenafil bilan muvozanat holatida (80 mg sutkada uch marta) bir vaqtda qoʻllanishi, sildenafilning AUC va Smax, koʻrsatkichlarini muvofiq ravishda 62,6% ga va 55,4% ga pasayishiga olib kelgan. Shunday qilib, rifampin kabi SYR3A4 ning kuchli induktorlari bilan bir vaqtda qoʻllanishi, sildenafilning qon plazmasidagi konsentratsiyasini yanada yaqqolroq pasayishiga olib keladi.

Nikorandil kalsiy kanallarini aktivatori va nitratning gibridi hisoblanadi. Nitrat, komponenti hisobiga u sildenafil bilan jiddiy oʻzaro taʼsiriga kirishish boʻyicha potensial xususiyatiga ega.

Sildenafilni boshqa dori vositalariga taʼsiri

In vitro tadqiqotlar

Sildenafil sitoxrom R450 izofermentlari – 1A2, 1C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izofermentlarining kuchsiz ingibitori hisoblanadi (IC50>150 mkM). Sildenafil tavsiya qilingan dozalarda qabul qilinganida uning plazmadagi choʻqqi konsentratsiyalari taxminan 1 mkmol ni tashkil qiladi, shuning uchun Viagra bu izofermentlarning substratlrining klirensiga taʼsir qilish ehtimoli kam.

Sildenafilni teofillin yoki dipiridamol kabi nospetsifik fosfodiesterazaning ingibitorlari bilan oʻzaro taʼsiri toʻgʻrisida maʼlumotlar yoʻq.

In vivo tadqiqotlar

Preparatni NO/sGMF metabolik yoʻliga maʼlum boʻlgan taʼsiriga muvofiq, sildenafil nitratlarning gipotenziv samarasini kuchaytirish xususiyatini namoyish qilgan, shuning uchun uni azot oksidi donatorlari (amilnitrit kabi vositalar) yoki nitratlar bilan har qanday shaklda bir vaqtda qoʻllash mumkin emas.

Riotsiguat. Klinika oldi tadqiqotlarida FDE-5 ingibitorlarini riotsiguat bilan birga qoʻllanilganda tizimli arterial bosimni qoʻshimcha pasayishi aniqlangan. Klinik tadqiqotlarda riotsiguat FDE-5 ingibitorlarining gipotenziv taʼsirini kuchaytirgan. Oʻrganilgan populyatsiyada bunday majmuani qoʻllaganda ijobiy klinik samara xaqidagi maʼlumotlar yoʻq. Riotsiguatni FDE-5 ingibitorlari, shu jumladan sildenafil bilan birga qoʻllash mumkin emas.

Alfa-adrenoblokatorlar bilan davolanayotgan patsiyentlarda sildenafilni bir vaqtda qoʻllanishi ayrim sezuvchan patsiyentlarda simptomatik arterial gipotenziyani yuz berishiga olib kelishi mumkin. Bu koʻproq sildenafilning dozasi qabul qilingandan keyin 4 soat davomida kuzatilishi mumkin. Dori vositalarining oʻzaro taʼsirini oʻrganish yuzasidan uchta maxsus tadqiqotlar vaqtida doksazozin yordamida holati barqarorlashgan prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi (PXGP) boʻlgan patsiyentlarda adrenoblokator doksazozin (4 mg va 8 mg dozada) va sildenafil (25 mg, 50 mg yoki 100 mg dozada) bir vaqtda qoʻllagan. Patsiyentlarning ushbu tekshirilayotgan guruhida chalqancha yotgan holda arterial bosimni oʻrtacha qoʻshimcha pasayishi muvofiq ravishda 7/7 mm sim. ust., 9/5 mm sim. ust. va 8/4 mm sim. ust. ni, turgan holatda esa, arterial bosimni oʻrtacha qoʻshimcha pasayishi muvofiq ravishda 6/6 mm sim. ust., 11/4 mm sim. ust va 4/5 mm sim. ust. ni tashkil qilgan. Doksazozin yordamida holati barqarorlashgan patsiyentlarda doksazozin va sildenafilni bir vaqtda qoʻllanganda, klinik koʻrinishlari bilan kechuvchi postural arterial gipotenziyani yuz berishining kam holatlari toʻgʻrisida xabar berilgan. Bu xabarlar shuningdek bosh aylanishini va hushdan ketishni emas, balki hushdan ketishdan oldingi holatni oʻz ichiga olgan.

Sildenafil va ikkalasi ham SYR2S9 ishtirokida metabolizmga uchraydigan tolbutamid (250 mg dozada) yoki varfarin (40 mg dozada) bilan bir vaqtda qoʻllanganda, sezilarli oʻzaro taʼsirlar aniqlanmagan.

Sildenafil (50 mg dozada), atsetilsalitsil kislotasi (150 mg) qabul qilinishi oqibatidagi qon ketish vaqtini qoʻshimcha oshishiga olib kelmagan.

Sildenafil (50 mg dozada), sogʻlom koʻngillilarda qonda alkogolning konsentratsiyasi maksimal oʻrtacha 80 mg/dl boʻlganida, alkogolning gipotenziv taʼsirini kuchayishiga olib kelmagan.

Gipotenziv sinfi dori vositalarining quyidagi: diuretiklar, beta-blokatorlar, AAF ingibitorlari, angiotenzin II antagonistlari, antigipertenziv dori preparatlari (qon tomirlarni kengaytiruvchi va markaziy taʼsirga ega), adrenergik neytrotrop vositalari, kalsiy kanallarining blokatorlari va alfa-adrenoretseptorlarning blokatorlari kabi sinflari boʻyicha olingan umumlashtirilgan maʼlumotlar taxlili sildenafilni qabul qilayotgan patsiyentlarda, platsebo qabul qilgan patsiyentlarga nisbatan, nojoʻya samaralarining farqlarini aniqlamagan. Arterial gipertenziyasi boʻlgan patsiyentlarda sildenafil (100 mg dozada) amplodipin bilan bir vaqtda qoʻllangan, dori vositalarining oʻzaro taʼsirini oʻrganish yuzasidan maxsus tadqiqotlarda sistolik arterial bosimni chalqancha yotgan holatda muvofiq qoʻshimcha pasayishi 8 mm sim. ust. ni tashkil qilgan. Diastolik arterial bosimni chalqancha yotgan holatda muvofiq qoʻshimcha pasayishi 8 mm sim. ust. ni tashkil qilgan. Arterial bosimni bunday qoʻshimcha pasayishi, pasayish darajasi boʻyicha sildenafilni sogʻlom koʻngillilarda monoterapiya sifatida ishlatilganda kuzatilgan bosimni pasayishiga oʻxshash boʻlgan.

Sildenafil (100 mg dozada) muvozanat holatida SYR3A4 ning substratlari hisoblangan

proteaza ingibitorlari sakvinavir va ritonavirning farmakokinetikasiga taʼsir qilmagan.

Erkak jinsiga mansub sogʻlom koʻngillilarda sildenafil (80 mg sutkada uch marta) muvozanat holatida bozentanning AUC koʻrsatkichini 49,8% ga va Smax koʻrsatkichini 42% ga oshishini chaqirgan (bozentanning dozasi 125 mg sutkada 2 marta boʻlgan).

 

Maxsus koʻrsatmalar

Erektil disfunksiyani diagnostika qilish va uning birinchi sabablarini aniqlash uchun, farmakologik terapiyaning imkoniyatlarini koʻrib chiqishdan oldin kasallik tarixini oʻrganib chiqish va fizikal tekshiruv oʻtkazish kerak.

Yurak-qon tomir kasalliklarining xavf omillari

Erektil disfunksiyasini davolashni boshlashdan oldin shifokorlar oʻz patsiyentlarining yurak-qon tomir tizimi holatini baholashlari lozim, chunki jinsiy faollik bilan bogʻliq boʻlgan yurak asoratlarining maʼlum darajadagi xavfi mavjud. Sildenafil qon tomirlarni kengaytiruvchi taʼsir koʻrsatadi va arterial bosimini biroz yoki vaqtinchalik pasayishini keltirib chiqaradi. Sildenafilni buyurishdan avval shifokorlar ayrim asosiy kasalliklari boʻlgan, ayniqsa ularni seksual faollik bilan birga kechgan patsiyentlarning holatiga bu preparatning qon tomirlarini kengaytiruvchi taʼsirini noxush oqibatlari ehtimolini sinchkov tekshirishlari lozim. Qon tomirlarni kengaytiruvchi vositalariga yuqori sezuvchanlikka ega patsiyentlar guruhiga chap qorinchani chiqish qismini torayishi boʻlgan (masalan, aortal klapan stenozi, gipertrofik obstruktiv kardiomilpatiyasi boʻlgan) patsiyentlar, shuningdek arterial bosimini vegetativ nazoratini ogʻir darajadagi buzilishi koʻrinishida namoyon boʻladigan kam uchraydigan koʻplab tizimli atrofiya sindromi boʻlgan patsiyentlar kiradi.

Viagra nitratlarning gipotenziv samarasini kuchaytiradi.

Postregistratsion qoʻllash davri vaqtida jiddiy yurak-qon tomir kasalliklarining asoratlari, shu jumladan Viagrani qoʻllash vaqtida miokard infarkti, nostabil stenokardiya, yurak kasalligi oqibatida toʻsatdan oʻlim, yurak qorinchalari aritmiyasi, serebrovaskulyar qon ketishlari, tranzitor ishemik xuruj, arterial gipertenziya va arterial gipotenziya holatlari qayd etilgan. Bu patsiyentlarning barchasida emas, balki koʻpchiligida oʻtmishda yurak-qon tomir kasalliklarining xavf omillari boʻlgan. Koʻpgina asoratlar jinsiy aloqa qilish vaqtida yoki u tugaganidan keyin tez orada qayd etilgan, shuningdek bir nechta holatlar jinsiy faolliksiz Viagrani qoʻllagandan keyin tezda qayd etilgan. Bu holatlar bevosita shu omillar yoki boshqa omillar bilan bogʻliqligi yoki yoʻqligini aniqlashning iloji yoʻq.

Priapizm

Erektil disfunksiyani davolash uchun preparatlar, shu jumladan sildenafilni jinsiy olatning anatomik deformatsiyasi (masalan, angulyatsiya, kavernoz fibroz yoki Peyron kasalligi) boʻlgan patsiyentlarda, shuningdek priapizmni rivojlanishiga olib keluvchi kasalliklari (oʻroqsimon anemiya, koʻp sonli miyeloma yoki leykemiya kabi) boʻlgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qoʻllash lozim.

Sildenafilni postmarketing qoʻllash vaqtida uzoq muddatli ereksiya va priapizmni rivojlanish holatlari qayd etilgan. Ereksiya 4 soatdan ortiq vaqt davomida saqlanib qolsa, patsiyent shoshilinch tibbiy yordam olish uchun murojaat qilishi lozim. Shoshilinch davolash ishlari oʻtkazilmagan hollarda priapizm jinsiy olat toʻqimalarini shikastlanishiga va potensiyani qaytmas yoʻqotilishiga olib kelishi mumkin.

FDE-5 boshqa ingibitorlari bilan yoki erektil disfunksiyani boshqa davolash usullari bilan bir vaqtda qoʻllanilishi.

Sildenafilni FDE-5 boshqa ingibitorlari bilan yoki oʻpka arterial gipertenziyasi (OʻAG) ni davolash uchun sildenafil saqlovchi boshqa dori preparatlari (RЕVATSIO) yoki erektil disfunksiyani davolash uchun qoʻllanadigan boshqa preparatlar majmuada qoʻllash xavfsizligi va samaradorligi oʻrganilmagan. Shu boisdan preparatlarning bunday majmuasini qoʻllash tavsiya etilmaydi.

Koʻrishga taʼsiri

Sildenafil va FDE5 ning boshqa ingibitorlarini qabul qilish bilan bogʻliq boʻlgan koʻrishni buzilishi holatlari toʻgʻrisida xabar berilgan. Kam uchraydigan kasallik –  koʻruv nervining oldingi noarterit ishemik nevropatiyasi holatlari – sildenafil va FDE5 ning boshqa ingibitorlarini qabul qilish bilan bogʻliq kuzatuvli tadqiqotda va spontan hisobotlarda qayd qilingan. Patsiyentga koʻrishni har qanday kutilmagan buzilishlari paydo boʻlgan hollarda Viagrani qabul qilishni toʻhtatish va kechiktirmay shifokorga murojaat qilish kerakligini tavsiya qilish lozim.

Ritonavir bilan bir vaqtda qoʻllanishi

Sildenafilni ritonavir bilan bir vaqtda qoʻllash tavsiya etilmaydi.

Alfa−adrenoblokatorlar bilan bir vaqtda qoʻllanishi

Alfa−adrenoblokatorlari guruhiga mansub preparatlarni qabul qilayotgan patsiyentlarda sildenafilni ehtiyotkorlik bilan qoʻllash tavsiya qilinadi, chunki ularni bir vaqtda qoʻllanilishi ayrim sezuvchan patsiyentlarda klinik koʻrinishlari bilan kechuvchi simptomatik arterial gipotenziyani yuz berishiga olib kelishi mumkin. Koʻproq bu sildenafilning dozasi qabul qilingandan keyin 4 soat davomida kuzatilishi mumkin. Postural arterial gipotenziyani rivojlanishi xavfini pasaytirishi uchun alfa−adrenoblokatorlar bilan davolanayotgan patsiyentlarda, sildenafil bilan davolashni boshlashdan oldin gemodinamik barqarorlik holatiga erishish lozim. Sildenafilni 25 mg dozadan boshlab qoʻllash mumkinligini koʻrib chiqish lozim. Bundan tashqari, shifokorlarga patsiyentlarga postural gipotenziya simptomlari paydo boʻlgan hollarda nima qilish kerakligi xususida tavsiyalar berish kerak.

Qon ivishga taʼsiri

Odam trombotsitlarini qoʻllab oʻtkazilgan tadqiqotlar, sildenafil in vitro sharoitlarda natriy nitroprossidining antiagregant taʼsir samarasini kuchaytirishidan dalolat beradi. Sildenafilni qon ivishini buzilishlari yoki faol fazadagi yara kasalligi boʻlgan patsiyentlarda qoʻllash xavfsizligi toʻgʻrisida maʼlumotlar yoʻq. Shuning uchun sildenafilni bunday patsiyentlarda faqat foyda va xavf nisbatini sinchkov baxolagandan keyin qoʻllash lozim.

Fertillik, homiladorlik va laktatsiyaga taʼsiri

Viagra ayollar tomonidan qoʻllash uchun koʻrsatilmagan.

Preparatni homilador va emizikli ayollarda qoʻllanilishi yuzasidan yaxshi va qatʼiy nazoratli tadqiqotlar oʻtkazilmagan.

Preparatni sogʻlom koʻngillilarda spermatozoidlarning harakatchanligi yoki ularning morfologiyasiga taʼsiri sildenafilni 100 mg li bir martalik peroral dozada qabul qilingandan keyin aniqlanmagan.

Avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga taʼsiri

Preparatni avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga taʼsirini oʻrganish yuzasidan tadqiqotlar oʻtkazilmagan.

Sildenafilning klinik tadqiqotlari vaqtida bosh aylanishi va koʻrishni buzilishi holatlari qayd etilganligi tufayli, patsiyentlar avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlashdan oldin ularning organizmi Viagraga qanday reaksiya qilishini bilishlari lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach ishlatilmasin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatni 800 mg gacha dozada bir marta qabul qilib oʻtkazilgan koʻngillilar ishtirokidagi tadqiqotlarda qayd etilgan noxush reaksiyalar, preparatning ancha past dozalari ishlatilganida kuzatilgan reaksiyalar bilan bir xil boʻlgan, lekin ularni yuz berish chastotasi va namoyon boʻlish ogʻirligi ancha yuqoriroq boʻlgan. 200 mg li dozani qoʻllanishi preparatning samaradorligini oshishini taʼminlanmagan, ammo nojoʻya reaksiyalar (bosh ogʻrigʻi, giperemiya, bosh aylanishi, dispepsiya, burun bitishi va koʻrishni buzilishi) ni yuz berish tezligi oshgan.

Doza oshirib yuborilgan hollarda zaruratga koʻra standart tutib turuvchi davolash choralarini koʻrish kerak. Gemodializ sildenafilning klirensini tezlashtirmaydi, chunki sildenafil plazma oqsillari bilan faol bogʻlanadi va siydik bilan chiqarilmaydi.

 

Chiqarilish shakli

1, 2, 4, 8 yoki 12 tabletka saqlovchi alyumin blisterlar karton oʻramlarda. Bozorda barcha ishlab chiqarish shakllari boʻlmasligi mumkin.

 

Saqlash sharoiti

Quruq joyda 300S dan yuqori boʻlmagan haroratda saqlansin.

 

Yaroqlilik muddati

3 yil.

 

 

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti boʻyicha.