Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
ТРАВАТАН ГЛАЗНЫЕ

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

ТРАВАТАН ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ 40МКГ/МЛ 2,5МЛ №3

68 900 so'mdan
(1382)
Dorixonalardagi narx
Xaritada topish
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
TRAVOPROST
Ishlab chiqaruvchi
АЛКОН-КУВРЕР
Chiqarilish shakli
ГЛ/КАПЛИ
Farma. Guruh
Средства применяемые в офтальмологии
Dori tafsilotlari
Qo‘llanilishi
Qo‘llash usuli va dozalari
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Mutanosibligi
Maxsus ko‘rsatmalar
Dozani oshirib yuborilishi
Chiqarilishi shakli
Saqlash sharoitlari
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi
Dori shakli: 
Tarkibi
Ta‘rifi: 
Farmakoterapevtik guruhi: 
Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetikasi
Qo‘llanilishi

Ko‘z gipertenziyasi yoki ochiq burchakli glaukomasi bo‘lgan pasientlarda yuqori ko‘z ichki bosimini pasaytirish uchun qo‘llaniladi.

 

 

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va keksalarda qo‘llanilishi

TRAVATAN* ko‘z tomchilarining bitta tomchisi kasallangan ko‘zning kon‘yunktival qopchasiga kuniga bir marta yuboriladi. Preparat kechki vaqtda qo‘llanilganida optimal samaraga erishiladi.

TRAVATAN ko‘z tomchilarini kuniga bir martadan ortiq qo‘llash mumkin emas, chunki prostaglandinlar analoglarini bir martadan ortiq qo‘llanilishi ko‘z ichki bosimini pasaytirishdagi ta‘sirni kamayishiga olib kelishi mumkinligi ko‘rsatib berilgan.

TRAVATAN ko‘z tomchilaridan ko‘z ichki bosimini pasaytirish uchun mahalliy qo‘llaniladigan boshqa oftalmologik preparatlar bilan birgalikda foydalanish mumkin.

Bolalarda qo‘llanilishi

TRAVATAN ko‘z tomchilarining samaradorligi va xavfsizligi 18 yoshdan kichik bo‘lgan pasientlarda o‘rganilmagan va tegishli ma‘lumotlar paydo bo‘lishiga qadar ushbu guruhda uning qo‘llanilishi tavsiya etilmagan.

Jigar va buyrak yetishmovchiligida qo‘llanilishi

TRAVATAN ko‘z tomchilarini qo‘llanilishi yengil darajadan og‘ir darajaga qadar jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda ham, yengil darajadan og‘ir darajaga qadar (kreatinin klirensi minutiga 14 ml dan yuqori bo‘lmagan) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda ham o‘rganilgan. Pasientlarning ushbu guruhlarida dozaga tuzatish kiritish zarurati yo‘q.

Qo‘llash usuli

Ko‘z tomchilari ko‘rinishida mahalliy qo‘llanadi.

Ko‘z tomchilari yuborilganidan keyin burunda yosh oqimini berkitish yoki yopiq qovoqqa yengilgina bosib qo‘yish tavsiya etiladi. Bu preparat ko‘z ichiga yuborilganida uning tizimli so‘rilishini pasaytirishi va tizimli nojo‘ya reaksiyalar ehtimolini kamaytirishi mumkin.

Doza o‘tkazib yuborilganida davolash kursi rejalashtirilganidek keyingi dozadan davom ettirilishi kerak. Har kuni yuboriladigan doza kasallangan ko‘zga bitta tomchidan oshmasligi kerak.

Davolash sxemasini glaukomaga qarshi boshqa preparatdan TRAVATAN ko‘z tomchilariga o‘tkazishda boshqa preparat qo‘llanilishini to‘xtatish, TRAVATAN ni esa keyingi kundan buyurish lozim.

Bittadan ortiq mahalliy oftalmologik dori vositasidan foydalanilganida, dorilarni qo‘llash orasida eng kamida 5 minutlik tanaffusga rioya qilish zarur.

Tashqi himoya o‘rami bevosita birinchi foydalanishdan oldin yechib olinishi kerak. Uchlik-dozator va eritmaning ifloslanishini oldini olish maqsadida uchlik-dozator bilan qovoqlarga, atrofdagi sohalarga yoki boshqa yuzalarga tegib ketmaslik uchun ehtiyotkorlikka rioya qilish zarur.

Quyidagi noxush samaralar davolash (TRAVATAN® (konservant sifatida polikvaternium-1 bilan) ko‘z tomchilari bilan monoterapiya ko‘rinishida davolash) bilan bog‘liq sifatida baholangan va quyidagi shartlarga muvofiq tasniflangan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (>1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (>1/1000 dan ≤1/100 gacha), kam hollarda (>1/10000 dan ≤1/1000 gacha) va juda kam hollarda (≤1/10000). Tez-tezlikni baholashning har bir guruhida noxush samaralar jiddiyligi kamayib borgani holda taqdim etilgan.

 

TRAVATAN ko‘z tomchilari (konservant sifatida polikvaternium-1)

A‘zolar va tizimlar Tez-tezligi Nojo‘ya reaksiyasi
Immun tizimi tomonidan buzilishlar Tez-tez emas O‘ta yuqori sezuvchanlik
Nerv tizimi buzilishlari Tez-tez emas

Kam hollarda

Bosh og‘rig‘i

Bosh aylanishi, disgevziya

Ko‘zlar tomonidan buzilishlar Juda tez-tez Ko‘zlar giperemiyasi
Tez-tez Ko‘zlarda og‘riq, ko‘zlarning qichishishi, ko‘zlarning quruqligi, ko‘zlarning achishishi, ko‘zning rangdor pardasining yuqori pigmentasiyasi, ko‘zlarda diskomfort
Tez-tez emas

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Kam hollarda

Ko‘z muguz pardasining eroziyasi, nuqtali keratit, keratit, irit, katarakta, ko‘rish qobiliyatining pasayishi, kon‘yunktivit, ko‘zning oldingi kamerasi tuzilmalarining yallig‘lanishi, blefarit, ko‘rish aniqligini pasayishi, yorug‘likdan qo‘rqish, periorbital shish, ko‘z yoshining yuqori darajada ajralishi, qovoqlarning qichishishi, ko‘zlardan ajralmalar chiqishi, qovoq eritemasi, qovoq chetida qasmoq bo‘lishi, kipriklarning ortiq darajada o‘sishi

Uveit, iridosiklit, ko‘zlarning oddiy gerpes virusi bilan kasallanishi, kon‘yunktiva follikulalari, kon‘yunktivaning shishi, ko‘zlarning gipesteziyasi, ko‘zlarning yallig‘lanishi, trixiaz, ko‘zning oldingi kamerasi tuzilmalarining pigmentasiyasi, astenopiya, ko‘zlar tomonidan allergik reaksiya, qovoqlar ekzemasi, qovoqlarning achishishi, kipriklarning yuqori pigmentasiyasi, kipriklarning qalinlashishi

Yurak tomonidan buzilishlar Kam hollarda Yurak qisqarishlari tez-tezligining pasayishi, yurakning tez-tez urishi
Tomir buzilishlari Kam hollarda Gipertenziya, gipotenziya
Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar Kam hollarda Astma, hansirash, disfoniya, yo‘tal, allergik rinit, halqumda og‘riq, burunda diskomfort, burunning qurishi
Me‘da-ichak buzilishlari Kam hollarda Og‘izning qurishi, qabziyat
Teri va teri osti to‘qimasi buzilishlari Tez-tez emas

 

Kam hollarda

Terining yuqori pigmentasiyasi, gipertrixoz

Teri rangining o‘zgarishi, madaroz, eritema, soch rangining o‘zgarishi, toshma

Tayanch-harakatlanish apparati va biriktiruvchi to‘qimalar tomonidan buzilishlar Kam hollarda Artralgiya, suyaklar va mushaklarda og‘riq
Umumiy buzilishlar va yuborilish joyida buzilishlar Kam hollarda Asteniya

 

TRAVATAN* ko‘z tomchilarining ro‘yxatdan o‘tkazilganidan keyingi kuzatuvlar doirasida aniqlangan qo‘shimcha noxush reaksiyalar quyida sanab o‘tilgan. Mavjud ma‘lumotlar asosida ularning tez-tezligini baholash imkoni yo‘q. A‘zolar tizimlarining har bir sinfi ichida noxush reaksiyalar jiddiyligi kamayib borishi tartibida taqdim etilgan.

 

A‘zolar tizimlari bo‘yicha tasnifi MedDRA tomonidan maqbul qilingan termin (18.0 tahriri)
Ruhiy buzilishlar Depressiya, xavotirlik, uyqusizlik
Ko‘zlar tomonidan buzilishlar Makulyar shish, yuqori qovoq ariqchasining chuqurlashishi
Quloq va labirint tomonidan buzilishlar Quloqlarda jaranglash
Yurak tomonidan buzilishlar Aritmiya, taxikardiya,

ko‘krakda og‘riq

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar Burundan qon ketishi
Me‘da-ichak buzilishlari Diareya, qusish, ko‘ngil aynishi, qorinda og‘riq
Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar Qichishish
Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar Dizuriya, siydikni tuta olmaslik
Laboratoriya tadqiqotlari natijalarining o‘zgarishlari Prostata spesifik antigeni darajasining oshishi

 

 

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning faol moddasiga yoki har qanday yordamchi moddasiga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

 

 

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa preparatlar bilan o‘zaro ta‘siriga doir tadqiqotlar o‘tkazilmagan.

 

Mutanosibligi

Noma‘lum.

TRAVATAN ko‘z tomchilarining tiomersal saqlovchi preparatlar bilan o‘zaro ta‘siriga doir in vitro sharoitdagi maxsus tadqiqotlari o‘tkazilgan. Presipitasiya belgilari aniqlanmagan.

 

 

Maxsus ko‘rsatmalar

TRAVATAN ko‘z tomchilari melanositlarda melanosomalar (pigment granulalari) soni ortib borishi tufayli ko‘zlar rangini asta-sekin o‘zgarishini keltirib chiqarishi mumkin. Davolash boshlanishidan oldin pasientni ko‘zlar rangi qaytmas holda o‘zgarishi mumkinligi haqida xabardor qilish lozim. Preparatni bir tomonlama qo‘llanilishi qaytmas holda geteroxromiyaga olib kelishi mumkin. Melanositlarga ta‘sirining keyingi oqibatlari hozirgi vaqtda noma‘lum. Ko‘z rangdor pardasi rangining o‘zgarishi sekin kechadi va oylar yoki hattoki yillar davomida sezilarsiz bo‘lishi mumkin. Rangning o‘zgarishi ko‘zning rangdor pardasi ilgaridan aralash rangga ega, masalan, moviy-jigar rang, kul rang-jigar rang, sarg‘ish-jigar rang va yashil-jigar rang bo‘lgan pasientlarda ko‘proq kuzatiladi; biroq ushbu holat ko‘zlari toza jigar rang bo‘lgan pasientlarda ham qayd etilishi mumkin. Odatda qorachiq atrofidagi jigar rang pigmentasiya konsentrik ravishda chekkaga qarab tarqaladi, bunda rangdor parda umuman yoki uning qismlari tobora jigar rang bo‘lib borishi mumkin. Davolash to‘xtatilganida qo‘ng‘ir pigment miqdorining keyingi oshib borishi qayd etilmaydi.

Travoprostdan foydalanilganida ko‘z chanog‘i va/yoki qovoq atrofidagi terining qorayishi hollari qayd etilgan.

Prostaglandinlar analoglari qo‘llanilganida periorbital soha va qovoqning o‘zgarishlari, shu jumladan yuqori qovoq ariqchasining chuqurlashishi kuzatilgan.

TRAVATAN* ko‘z tomchilarining qo‘llanilishi ko‘z kipriklari holatini o‘zgarishlariga olib kelishi mumkin; ushbu o‘zgarishlar kipriklar uzunligi, qalinligi, pigmentasiyasi va (yoki) soni oshishini o‘z ichiga oladi. Kipriklarga ta‘sir mexanizmi va uning uzoq muddatli oqibatlari hozirgi vaqtda noma‘lum.

TRAVATAN ko‘z tomchilarining qo‘llanilishi maymunlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda ko‘z teshigining katta bo‘lmagan kengayishini keltirib chiqargan. Biroq odamlar ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqotlarda bunday ta‘sir mavjud bo‘lmagan va u videospesifik ta‘sir sifatida qaralgan.

Neovaskulyar, yopiq burchakli, tor burchakli yoki tug‘ma glaukomada TRAVATAN ko‘z tomchilarini qo‘llash tajribasi yo‘q. Preparatni tiroidli orbitopatiyada, psevdofakiyali pasientlarda ochiq burchakli glaukomada, pigmentar yoki psevdoeksfoliativ glaukomada qo‘llanilishining faqat cheklangan tajribasi mavjud.

F2a prostaglandini analoglari bilan davolash vaqtida makulyar shish hollari qayd etilgan. TRAVATAN ko‘z tomchilarini afakiyali pasientlarda, ko‘z gavharining orqa kapsulasi yorilishi yoki oldingi kamerada implantatlangan linzalari bo‘lgan psevodofakiyali pasientlarda, shuningdek kistaga o‘xshash makulyar shish xavfi ma‘lum bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

TRAVATAN ko‘z tomchilarini ko‘z ichki tuzilmalarining faol yallig‘lanishi bo‘lgan pasientlarda, shuningdek uveit xavfi omillariga moyilligi bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

TRAVATAN ko‘z tomchilarini teriga tushishini oldini olish lozim, chunki quyonlarda o‘tkazilgan tajribalarda preparatning teri orqali so‘rilishi mumkinligi namoyon bo‘lgan.

TRAVATAN ko‘z tomchilari terining ta‘sirlanishini keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan propilenglikol saqlaydi.

TRAVATAN ko‘z tomchilari teri reaksiyalari rivojlanishini keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan 40 polioksietilen-gidrogenlangan kanakunjut moyini saqlaydi.

Prostaglandinlar va ularning analoglari teri orqali so‘rilishi mumkin bo‘lgan biologik faol moddalar bo‘lib hisoblanadi. Homilador ayollar va homilador bo‘lishga urinayotgan ayollar flakon ichidagi modda bilan ta‘sirlashishdan saqlanishlari kerak. Flakon ichidagi moddaning sezilarli miqdori bilan ehtimoli kam bo‘lgan ta‘sirga uchragan hollarda terining ta‘sirlashgan joyini yaxshilab yuvib tashlash lozim.

Pasientni TRAVATAN ko‘z tomchilarini tomizishdan oldini kontakt linzalarini olib qo‘yish va ularni bundan keyin 15 minut davomida taqmaslik zarurati haqida ogohlantirish lozim.

Laktasiya davri

Ko‘z tomchilari ko‘rinishida yuborilgan travoprost odam ko‘krak sutiga ajralib chiqishi noma‘lum. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda travoprost va uning metabolitlarining ko‘krak sutiga ajratilishi fakti namoyon bo‘lgan. TRAVATAN ko‘z tomchilarini emizikli ayollarda qo‘llanilishi tavsiya etilmaydi.

Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Boshqa ko‘z tomchilari bilan bo‘lganidagi kabi ko‘rishni vaqtinchalik xiralashishi yoki ko‘rishga oid boshqa buzilishlar avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin. Agar tomizilganidan keyin ko‘rishni xiralashganligi qayd etilsa, u holda pasient avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashni boshlashdan oldin ko‘rish tiniq holga kelishiga qadar kutib turishi lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilishi hollari haqida xabar berilmagan. Mahalliy qo‘llanilganida dozani oshirib yuborilishining yuzaga kelishi va uning toksikligi bilan bog‘liqligi ehtimoli kam. TRAVATAN ko‘z tomchilari dozasi mahalliy oshirib yuborilganida ko‘z(lar)ni iliq suv bilan yuvib tashlash lozim. Preparat yutib yuborilishi ehtimoli bo‘lganida simptomatik va tutib-turuvchi davolashni o‘tkazish lozim.

 

 

Chiqarilishi shakli

dozator hamda buraladigan, tashqi qobiq bilan qoplangan qopqoq bilan ta‘minlangan, oval kesimli 2,5 ml hajmdagi flakon. Flakonning barcha detallari polipropilendan tayyorlangan. Qutida 1 ta flakon joylangan.

 

 

Saqlash sharoitlari

30°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

 

 

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ochilganidan so‘ng keyin 4 haftadan kechikmay yo‘q qilinsin.

 

 

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha

Dori shakli: 

ko‘z tomchilari

 

Tarkibi

eritmaning har bir ml quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 40 mikrogramm travoprost;

yordamchi moddalar: 10 mikrogramm polikvaternium-1(POLYQUAD) (konservant sifatida), 7,5 mg propilenglikol, 2 mg 40 polioksietilen-gidrogenlangan kanakunjut moyi (HCO-40), borat kislotasi (E284), mannitol (E421), natriy xloridi, natriy gidroksidi va (yoki) xlorid kislotasi (kislotalikni tartibga solish uchun), distillangan suv.

 

Ta‘rifi: 

rangsiz tiniq eritma.

 

Farmakoterapevtik guruhi: 

Farmakoterapevtik guruhi: Oftalmologiyada qo‘llaniladigan vositalar–glaukomani davolash uchun preparatlar va miotik vositalar –prostaglandin analoglari.

Farmakologik xususiyatlari

Ta‘sir mexanizmi

Travoprost, F2α prostaglandini analogi, prostaglandinli FP-reseptorga yuqori tropizmga ega yuqori selektiv to‘liq agonist bo‘lib hisoblanadi. U ko‘zning suvli namligini trabekulyar tarmoq va uveoskleral yo‘l orqali chiqarilishini oshirgan holda ko‘z ichki bosimini pasaytiradi. Odamda ko‘z ichki bosimini pasayishi preparat yuborilganidan keyin taxminan 2 soat o‘tgach boshlanadi, eng yuqori ta‘siriga 12 soat o‘tgach erishiladi. Ko‘z ichki bosimini sezilarli ravishda pasayishi preparatning bitta dozasi yuborilganidan keyin 24 soatdan ortiq vaqt davomida saqlanishi mumkin.

TRAVATAN ko‘z tomchilari har kuni bir marta yuborilganida monoterapiyada ham, kuniga ikki marta yuborilgan holda TIMOPTIC* (timolol maleatining oftalmologik eritmasi) 0,5% li preparati bilan birgalikda qo‘llanilganida ham ochiq burchakli glaukomasi yoki ko‘z gipertenziyasi bo‘lgan pasientlarda ko‘z ichki bosimini (KIB) sezilarli pasayishini keltirib chiqaradi.

Dastlabki davolash sifatida TRAVATAN preparati har kuni bir marta yuborilganida KIB ni 7–9 mm simob ustuniga pasaytiradi. Uchta adekvat nazorat qilinadigan tadqiqotda KIB ni sutkalik barqaror pasayishiga davolash boshlanganidan keyin 2 hafta davomida erishilgan va 6–12 oydan ortiq vaqt davomida saqlangan. TRAVATAN ko‘z tomchilari yordamida erishiladigan KIB ni pasayishi TIMOPTIC* preparatidan foydalanishga qaraganda ancha barqaror bo‘lgan va XALATAN* 0,005% preparati (latanprostning oftalmologik eritmasi) har kuni bir marta qo‘llanilishida olingan natijaga teng yoki ortiq bo‘lgan. TRAVATAN preparatidan foydalanilganida KIB ni barqarorlashishi XALATAN* 0,005% preparatiga nisbatan tezroq yuz bergan, bunda KIB ni kun davomida pasayishi shuningdek yaqqol ifodalangan bo‘lgan. TRAVATAN ko‘z tomchilari qora tanli pasientlarda KIB ni pasayishida (1,4 mm sim.ust. gacha) XALATAN* 0,005% preparatiga nisbatan yuqori samaradorlikni ko‘rsatgan.

Ijobiy ta‘sir tez-tezligini tahlili (KIB ni ≥ 30% ga pasayishi yoki KIB ≤ 17 mm sim. ust. o‘rtacha qiymatiga erishilishi) shuni ko‘rsatadiki, mazkur tez-tezlik XALATAN* preparatidan foydalanishga qaraganda (50% )TRAVATAN ko‘z tomchilari qo‘llanilganida sezilarli ravishda yuqori (56%) bo‘lgan hamda TIMOPTIC* preparatidan foydalanishga qaraganda (40%) har ikkala holatda yuqori bo‘lgan.

6 oy davom etgan adekvat nazorat qilinadigan tadqiqotda ikki marta yuborilgan holda TIMOPTIC* 0,5% preparati bilan birgalikda har kuni bir marta yuborilgan holda TRAVATAN preparatidan foydalanish KIB ni klinik jihatdan ahamiyatli qo‘shimcha pasayishini (6-7 mm sim.ust.) ta‘minlanishi ko‘rsatib berilgan.

Yana bir klinik tadqiqotda kechqurun bir marta yuborilgan holda TRAVATAN ko‘z tomchilari bilan (konservant sifatida polikvaternium bo‘lgan) davolash kursidan o‘tgan ochiq burchakli glaukomasi yoki ko‘z gipertenziyasi bo‘lgan pasientlarda ko‘z ichki bosimi 24-26 mm sim.ust. ni tashkil etuvchi dastlabki ko‘rsatkichidan 8-9 mm sim.ust. ga (taxminan 33% ga) pasayganligi ko‘rsatib berilgan. Klinik sinovlar davomida to‘plangan TRAVATAN preparatini 0,5% li timolol eritmasi bilan birgalikda qo‘llanilishi haqidagi ma‘lumotlar, shuningdek 0,2% li brimonidin eritmasi bilan qo‘llanilishi haqidagi cheklangan ma‘lumotlar TRAVATAN ko‘z tomchilarini ushbu glaukomaga qarshi preparatlar bilan additiv ta‘siri mavjudligini ko‘rsatadi. Boshqa gipotenziv oftalmologik preparatlar bilan birgalikda qo‘llanilishi natijalari haqidagi ma‘lumotlar yo‘q.

Ikkilamchi farmakologik xususiyatlari

Travoprost quyonlarda mahalliy (har kuni bir marta 1,4 mikrogramm) qo‘llanilishidan 7 kun o‘tganidan keyin ko‘ruv nervi tomirlarida qon oqimini sezilarli ravishda oshiradi.

Konservant sifatida polikvaternium-1 bo‘lgan DUOTRAV* ko‘z tomchilari odamning muguz pardasi hujayralari muhitida va quyonlarda mahalliy qo‘llanilganida konservant sifatida benzalkoniy xloridiga ega bo‘lgan preparatga nisbatan yuza toksikligining minimal darajasini namoyon qilgan.

 

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Travoprost murakkab efirli dori asosi bo‘lib hisoblanadi. U ko‘z muguz pardasi orqali so‘riladi, u yerda izopropil efiri faol erkin kislotaga qadar gidrolizlanadi. Quyonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar erkin kislotaning 20 ng/g ga teng bo‘lgan eng yuqori konsentrasiyasiga suvli namlikda TRAVATAN ko‘z tomchilari mahalliy yuborilganidan keyin 1-2 soat o‘tgach erishilishini ko‘rsatadi. Suvli namlikdan erkin kislotaning yarim chiqarilishi vaqti taxminan 1,5 soatga teng.

Taqsimlanishi

TRAVATAN ko‘z tomchilari sog‘lom ko‘ngillilarda mahalliy oftalmologik qo‘llanilganida erkin faol kislota tizimli ta‘sirining past darajasi ko‘rsatilgan. Qon plazmasida erkin kislotaning 25 pg/ml ga teng yoki pastroq bo‘lgan maksimal konsentrasiyasi preparat yuborilganidan keyin 10 va 30 minut vaqt oralig‘ida kuzatilgan. Undan keyin konsentrasiya tezda (yuborilganidan keyin birinchi soat tugashiga qadar) 10 pg/ml ga teng bo‘lgan miqdoriy ko‘rsatkich chegarasidan pastga tushgan. Plazmada past konsentrasiyalari tufayli va mahalliy qo‘llanilishidan keyin tezda chiqarilishi oqibatida odam organizmidan faol erkin kislotaning yarim chiqarilishi vaqtini aniqlash mumkin bo‘lmagan.

Biotransformasiyasi

Metabolizm travoprostni ham, faol erkin kislotani ham chiqarilishining asosiy yo‘li bo‘lib hisoblanadi. Preparatning tizimli metabolik yo‘li F2α endogen prostaglandini uchun metabolik yo‘lini takrorlaydi, u 13-14 qo‘shbog‘ni qayta tiklash, 15-gidroksilni oksidlash va yuqori zanjirni β-oksidlovchi parchalash bilan tavsiflanadi.

Chiqarilishi

Travoprost erkin kislota bo‘lib, metabolitlari asosan buyraklar orqali chiqariladi. TRAVATAN ko‘z tomchilarini qo‘llanilishi yengil darajadan og‘ir darajaga qadar jigar yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda ham, yengil darajadan og‘ir darajaga qadar (kreatinin klirensi minutiga 14 ml dan yuqori bo‘lmagan) buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda ham o‘rganilgan. Pasientlarning ushbu guruhlarida dozaga tuzatish kiritish zarurati yo‘qligi ko‘rsatib berilgan.

Xavfsizligiga doir klinik oldi tadqiqotlarining ma‘lumotlari

Maymunlarda mahalliy toksikligi o‘rganilganida travoprostni kuniga ikki marta 0,45 mikrogramm dozada qo‘llanilishi ko‘z teshigining kengayishiga olib kelgan. Travoprostni maymunlarga 0,012% gacha konsentrasiyada yil davomida kuniga ikki marta o‘ng ko‘zga mahalliy yuborilganida tizimli toksik ta‘sir rivojlanmagan.

Tizimli yuborilganida toksik ta‘sirning qayta ishlab chiqilishiga doir tadqiqotlar kalamushlarda, sichqonlarda va quyonlarda o‘tkazilgan. Natijalar bachadonda FP-reseptorlarga nisbatan agonistik faollik bilan bog‘liq bo‘lib, u embrionning erta halok bo‘lishi, homilaning implantasiyadan keyingi halok bo‘lishi, fetotoksiklik bilan namoyon bo‘lgan. Homilador kalamushlarda travoprostni klinik dozalardan 200 marta ortiq bo‘lgan dozalarda organogenez davrida buyurilishi rivojlanish nuqsonlarining yuqori tez-tezligiga olib kelgan. 3H-travoprost yuborilgan homilador kalamushlarda homilaning amniotik suyuqligida va to‘qimalarida radiofaollikning past darajasi aniqlangan. Ko‘payish tizimiga va rivojlanishning erta bosqichlariga ta‘siriga doir tadqiqotlar bola tashlash tez-tezligiga yaqqol ifodalangan ta‘sirni ko‘rsatdi. Kalamushlar va sichqonlarda bola tashlash tez-tezligi klinik dozalardan (25 pg/ml gacha) 1,2–6 marta ortiq bo‘lgan dozalarda (qon plazmasida muvofiq ravishda 180 pg/ml va 30 pg/ml)oshgan.