Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
Симонте Плюс

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

Симонте Плюс ТАБЛЕТКА 10мг/5мг №30

14 900 so'mdan
(3817)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Montelukast, Levocetirizine
Ishlab chiqaruvchi
Scott-Edil Pharmacia Limited
Chiqarilish shakli
ТАБ
Farma. Guruh
Антигистаминные препараты
Dori tafsilotlari
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Maxsus saqlash sharoitlari
Dozirovkasi
Dozani oshirib yuborilishi
Homiladorlik va laktatsiya davrida qullanishi
Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli
Farmakodinamikasi
Farmakokinetikasi
Nojo'ya samaralari
Maxsus shartlar
Qo'llanilishi
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Montelukast
Montelukastni 10 mg dozada bir marta fenobarbital bilan davolash fonida qabul qilinganda montelkukast AUC 40% ga pasayadi. Montelukast dozasini tuzatish kiritish bo'yicha tavsiyalar yo'q. Montelukast bilan davolanish fonida sitoxrom R450 tizimini induktsiyalash xususiyatiga ega fenobarbital, fenitoin, rifampitsin kabi dori vositalarini qo'llaydigan bemorlarni adekvat klinik kuzatishni maqsadga muvofiqligi aniqlangan.
Levotsetirizin
Teofillinni (400 mg sutkada 1 marta) ko'p marta yuborilganda setirizin klirensini kamayishi (16%) kuzatilgan bo'lib, bunda teofillinni farmakokinetikasi setirizinni bir vaqtda yuborilganda o'zgarmaydi. Sezuvchan bemorlarda levotsetirizin va etanolni yoki markaziy nerv tizimini susaytiruvchi boshqa vositalarni bir vaqtda qo'llash, markaziy nerv tizimiga susaytiruvchi ta'sirlarni potentsiyalanishiga olib kelishi mumkin.

Maxsus saqlash sharoitlari

30oS dan yuqori bo'lmagan xaroratda, quruq joyda saqlansin.
Yorug'likdan himoyalansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati
3 yil.
Yaroqlilik muddati o'tgach qo'llanilmasin

Dozirovkasi

Bolalar (2 dan 5 yoshgacha): 5 ml dan kuniga 1 marta (kechqurun, ovqat qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin).
Bolalar (6 dan 14 yoshgacha): 6,25 ml dan kuniga 1 marta (kechqurun, ovqat qabul qilishdan 1 soat oldin yoki 2 soatdan keyin).

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: nojo'ya ta'sirlarni kuchayishi
Davolash: me'dani yuvish, simptomatik va tutib turuvchi davolash o'tkaziladi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qullanishi
Montelukast yoki levotsetirizinni homilador ayollarda qo'llash xavfsizligi bo'yicha yetarli nazoratli klinik tekshiruvlar o'tkazilmaganligi tufayli preparatni faqat juda zarur hollardagina qo'llash mumkin.
Levotsetirizinni ko'krak suti bilan chiqarilishi tufayli preparatni emizish vaqtida qabul qilish tavsiya qilinmaydi.
Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Xar 5 ml suspenziya quyidagilarni saqlaydi:
faol moddalari: natriy montelukasti AQShF;
montelukastga ekvivalent 4 mg;
levotsiterezin gidroxloridi 2,5 mg;
yordamchi moddalar: glitserin, natriy saxarin, natriy metil paraben, natriy propil parabeni, Xinolinli sariq supra bo'yog'i, eritrozin supra bo'yog'i, gidrogenizirlangan polioksil 40 kanakunjut moyi, polietilen glikolь (PEG-400), Mixed Fruit Liquid aromatizatori.

Farmakodinamikasi

Montelukast natriy va levotsetirizindan iborat majmuaviy allergiyaga qarshi preparat.
Montelukast – leykotriyen retseptorlarini selektiv bloklaydi.
Bronxial astmada bronxlarni giperfaolligini tutib turuvchi surunkali persistirlovchi yallig'lanishni eng kuchli mediatorlari bo'lgan sisteinil leykotriyenlar (LTC4, LTD4 va LTE4) CysLT1-retseptorlarini spetsifik ingibitsiya qiladi.
Bronxiolani va qon tomirlarni silliq mushaklarini spazmini yaqqolligini, shishni, eozinofillar va makrofaglarni migaratsiyasini kamaytiradi, shilliq qavatini sekretsiyasini kamaytiradi va mukotsiliar transportni yaxshilaydi.
Ichga qabul qilinganda yuqori samaralidir. Bronxolitik ta'siri bir kun davomida rivojlanadi va uzoq vaqt saqlanadi.
Levotsetirizin - setirizinni (R)- enantiomeri bo'lgan levotsetirizin, periferik N1- gistamin retseptorlarini tanlab ta'sir qiluvchi antagonisti hisoblanadi. N1- gistamin retseptorlarini bloklaydi. Levotsetirizinni N1- gistamin retseptorlariga yaqinligi setirizinga nisbatan 2 marta yuqori. Allergik reaktsiyalarni gistaminga qaram bosqichiga ta'sir qiladi, eozinofillarni migratsiyasini kamaytiradi, qon tomirlarini o'tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig'lanish mediatorlarini ajralib chiqarilishini cheklaydi. Allergik reaktsiyalarni rivojlanishini oldini oladi va kechuvini yengillashtiradi, ekssudatsiyaga qarshi, qichishishga qarshi, yallig'lanishga qarshi ta'sir ko'rsatadi, deyarli antixolinergik va antiserotonin ta'sir ko'rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli sedativ samaraga ega emas.

Farmakokinetikasi

Montelukast
Ichga qabul qilingandan keyin meda-ichak yo'llaridan tez va to'liq so'riladi. Kattalarda 5-10 mg dozada qabul qilinganda qon plazmasida Cmax 2-3 soatdan keyin erishiladi. Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 64-73% tashkil qiladi.
Montelukastni plazma oqsillari bilan bog'lanishi 99% dan ko'pni tashkil qiladi. Vd o'rtacha 8-11 l tashkil qiladi. Sutkada 1 marta 10 mg dozada qabul qilinganda faol moddaning plazmada o'rtacha to'planishi (taxminan 14%) kuzatiladi.
Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Kattalarda va bolalarda terapevtik dozalarda qo'llanganda qon plazmasidagi muvozanat holatlarda montelukastning metabolitlarini kontsentratsiyasi aniqlanmaydi.
Montelukastning metabolizmi jarayonida CYP3A4 va CYP2S9 izofermentlari ishtirok etishi taxmin qilinib, bunda montelukast terapevtik kontsentratsiyalarda CYP3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 izofermentlarini ingibitsiya qilmaydi.
Yosh sog'lom kattalarda montelukastni T1/2 2,7 dan 5,5 soatgachani tashkil qiladi.
Montelukastni klirensi sog'lom kattalarda o'rtacha minutiga 45 ml ni tashkil qiladi.
Montelukastni peroral qabul qilingandan keyin 86% axlat bilan 5 kun davomida va 0,2% dan kami - siydik bilan chiqariladi, bu montelukast va uning metabolitlarini deyarli safro bilan chiqarilishini tasdiqlaydi.
Levotsetirizin
Levotsetirizin ichga qabul qilingandan keyin me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi.
Ovqatni qabul qilish to'liq so'rilishga ta'sir qilmaydi, lekin uning so'rilishi tezligi kamayadi. Bir marta ichga qabul qilingandan keyin 0,9 soatdan so'ng qon plazmasida Cmax erishiladi. Muvozanatli holatga 2 kundan keyin erishiladi. Bir marta va qayta (har kuni 5 mg dan) qabul qilingandan keyin Cmax 270 ng/ml va 308 ng/ml ga muvofiqni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 90% tashkil qiladi. Preparatni to'qimalarda taqsimlanishi va GET orqali o'tishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Vd 0,4 l/kg ni tashkil qiladi. Ko'krak suti bilan chiqariladi.
Yuborilgan dozaning 14% dan kami jigarda aromatik halqani oksidalanish, N- va O –dealkillanish va taurin bilan kon'yugatsiya qilish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Dealkillanish asosan CYP3A4 bilan kataliz qilinadi, aromatik halqani oksidlanishida esa CYP ni izoshakllari ishtirok etadi. Levotsetirizin peroral 5 mg qabul qilingandagi cho'qqi kontsentratsiyalardan oshadigan kontsentratsiyalarda CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1va 3A4 izofermentlariga ta'sir qilmaydi. Unchalik katta bo'lmagan metabolizmi va metabolik susayishini yo'qligi tufayli levotsetirizinni boshqa moddalar bilan o'zaro ta'sirlashuv ehtimoli kam.
T 1/2 7,9±1,9 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirensi minutiga 0,63 ml/kg tashkil qiladi. Levotsetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning 85,4%) kalavali filьtratsiya va faol naychalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Ichak orqali chiqarilishi 12,9% tashkil qiladi.

Nojo'ya samaralari
Montelukast: Umumiy nojo'ya ta'sirlari me'dani buzilishi, qorinda og'riq, toshma, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, charchoqlik, yo'tal, burunni bitishini o'z ichiga oladi. Levotsetirizin: Levotsetirizinni qo'llash uyquchanlik, charchoqlik, nazofaringit, og'izni qurushi, va 12 yosh va undan katta bolalarda faringit bilan bog'liq bo'lgan. Asteniya yoki qorin og'riqlari kabi nojo'ya reaktsiyalar kamroq bo'lgan.
 
Maxsus shartlar
Montelukast
Montelukastni bronxial astmaning o'tkir xurujlarida, shu jumladan astmatik holatda bronxospazmni yo'q qilish uchun qo'llash uchun tavsiya qilinmaydi.
Kam hollarda montelukastni olayotgan bronxial astmasi bo'lgan bemorlarda ba'zida Cherdj-Stross sindromiga mos keladigan holat, ko'pincha tizimli glyukokortikosteroidlarni yuborishni talab qiluvchi tizimli eozinofiliya xolati rivojlangan. Bu xavfli holatni hamma hollarda ham tez-tez rivojlanmasligi, bu glyukokortikosteroidlarni peroral shakllarini oldingi dozasini kamaytirish mumkinligini ta'kidlaydi. Mutaxassislar montelukastni qabul qilgan bemorlarda tizimli eozinofiliya, gemorragik toshmalar (purpur-vaskulitni qon ketish turiga mos keluvchi), nafas a'zolari faoliyatini yomonlashuvi kabi simptomlarni, kardial shikoyatlar, neyropatiya bilan bog'liq shikoyatlarni paydo bo'lishiga diqqat bilan qarashlari kerak. Shu bilan bir vaqtda montelukastni qabul qilish va ko'rsatilgan patologik holatlarni rivojlanishi o'rtasida ishonchli sabab-oqibat bog'liqlik aniqlanmagan.
Levotsetirizin
Buyraklarni o'rtacha yoki yaqqol buzilishlari bo'lgan keksa yoshdagi bemorlarga dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.
Buyrak funktsiyasining buzilishlari bo'lgan bemorlarda kreatinin kliriyensiga ko'ra dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinadi.
Jigar funktsiyasini izolyatsiyalashgan buzilishlari bo'lgan bemorlarda dozalarga hech qanday o'zgartirish kiritish qilinmaydi. Jigar va buyrak funktsiyasini aralash buzilishlari bo'lgan bemorlarga dozaga tuzatish kiritish talab qilinadi.
Bemorlar levotsetirizinni qabul qilish vaqtida alkogol ist'emol qilishdan saqlanishlari lozim. Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri
Qiyosiy klinik tekshiruvlar levotsetirizinni tavsiya qilingan dozalarda qabul qilingandan keyin tetiklanish darajasini, transport vositalarini boshqarishga bo'lgan reaktsiya vaqti va qobiliyatini buzilish belgilari aniqlanmagan. Ammo ayrim bemorlarda qabul qilish vaqtida uyquchanlik, toliqish yoki asteniya paydo bo'lishi mumkin.
Avtotransportni boshqarish va psixomotor reaktsiyalarni tezkorligini talab qiluvchi faoliyat turlari bilan shug'ullanadigan patsiyentlar ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak.

 

Qo'llanilishi

mavsumiy allergik rinitlar (uzlukli) va masumiy bo'lmagan allergik rinitlar (doimiy davom etuvchi);
bronxial astmani oldini olish va davolash;
atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bemorlardagi bronxial astmani davolash;
jismoniy yuklama chaqirgan bronxospazmni oldini olish;
bronxial astma bilan kasallangan bemorlardagi allergik rinit va allergik konьyunktivit simptomlarini kamaytirish (aksirish, burundan ajralma kelishi, qichishish, shishlar, burun bitishi shuningdek ko'zlar qichishi, ko'zlar qizarishi va yosh oqishi, tanglay qichishi va yo'tal);
allergik konьyunktivit (ko'zlar qichishi, ko'zlar qizarishi va yosh oqishi);
allergik dermatozlar (toshma toshishi va qichishish bilan kechuvchi);
surunkali idiopatik qavarchiqlar (eshakemida) qo'llaniladi.

Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar

levotsetirizinga, setirizinga, montelukastga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
preparatni shuningdek og'ir shaklli buyrak funktsiyasining yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga kreatinin klirensi kamida minutiga 10 ml va gemodializda bo'lgan bemorlarga ham qo'llash mumkin emas.