Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
Розувастатин ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

Розувастатин ТАБЛЕТКА 20мг №30

37 400 so'mdan
(3018)
Dorixonalardagi narx
Xaritada topish
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Rosuvastatin
Ishlab chiqaruvchi
РАДИКС
Chiqarilish shakli
ТАБ
Farma. Guruh
Гиполипидемические препараты (статины)
Dori tafsilotlari
Dori shakli: 
Tarkibi:
Taʼrifi:
Farmakoterapevtik guruhi: 
Farmakologik xususiyatlari
Qoʻllanilishi
Qoʻllash usuli va dozalari
Nojoʻya taʼsirlari
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
Dorilarning oʻzaro taʼsiri
Maxsus koʻrsatmalar 
Dozani oshirib yuborilishi
Chiqarilish shakli
Saqlash sharoiti
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi
Dori shakli: 

plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

 

Tarkibi:

Har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 5 mg, 10 mg, 20 mg yoki 40 mg rozuvastatin (rozuvastatin kalsiy koʻrinishida);

yordamchi moddalar: suvsiz laktoza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, modifikatsiyalangan kremniy dioksidi, mikrokristall sellyuloza, quritilgan makkajoʻxori kraxmali, talk, natriy stearilfumarati;

tabletkaning qobigʻi: gipromelloza, mannitol, makrogol 6000, titan dioksidi Ye171, temir (II) oksidi (Ye172), temir (III) oksidi (Ye172), talk.

 

Taʼrifi:

5 mg: och-jigarrang, dumaloq, bir tomoniga “RSV 5” bosib tushirilgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

10 mg: jigarrang, dumaloq, bir tomoniga “RSV 10” bosib tushirilgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

20 mg: jigarrang, dumaloq, bir tomoniga “RSV 20” bosib tushirilgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

40 mg: jigarrang, dumaloq, bir tomoniga “RSV 40” bosib tushirilgan, plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

 

Farmakoterapevtik guruhi: 

GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari.

 

 

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Rozuvastatin 3-gidroksi-3-metilglyutaril-koenzimni xolesterinning oʻtmishdoshi – mevalonatga aylantiradigan asosiy ferment GMG-KoA-reduktazaning selektiv va raqobatli ingibitori hisoblanadi. Xolesterinning darajasini kamaytirish uchun rozuvastatinning asosiy taʼsir qiluvchi nishon aʼzosi – jigar hisoblanadi.

Rozuvastatin jigar hujayralarining yuzasida PZLP retseptorlarining sonini koʻpaytiradi, bu PZLP ni qamrab olinishi va katabolizmini kuchaytiradi, shuningdek jigarda JPZLP sintezini susaytirib, shu orqali, JPZLP va PZLP zarrachalarining umumiy miqdorini pasaytiradi.

Rozuvastatin PZLP xolesterini, umumiy xolesterin va triglitseridlarning oshgan darajasini pasaytiradi, shuningdek YUZLP xolesterinining darajasini oshiradi. Shuningdek u AroV, YUZLP boʻlmagan xolesterin, JPZLP xolesterini, JPZLP triglitseridlarning miqdorini pasaytiradi, AroA-I ning darajasini oshiradi. Shuningdek rozuvastatin PZLP-X/YUZLP-X, umumiy xolesterin/YUZLP-X, YUZLP boʻlmagan-X/YUZLP-X va AroV/AroA-I ning nisbatini kamaytiradi.

Terapevtik samarasiga davolash boshlanganidan soʻng 1 hafta davomida erishiladi, bunda maksimal javob reaksiyasining 90% ga 2 hafta oʻtishi bilanoq erishiladi. Maksimal javob reaksiyasiga odatda 4 hafta davomida erishiladi va keyinchalik kerakli darajada saqlanib turadi.

 

Farmakokinetikasi

Rozuvastatin qon plazmasida maksimal konsentratsiyasiga qabul qilingandan soʻng taxminan 5 soatdan keyin erishiladi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 20% ni tashkil etadi. Rozuvastatin jigar tomonidan faol ravishda qamrab olinadi, u yer xolesterin sintezini va PZLP-X chiqarilishini asosiy joyi hisoblanadi. Taxminan 90% rozuvastatin plazma oqsillari, asosan albumin bilan bogʻlanadi. Rozuvastatinning faqatgina cheklangan miqdori (taxminan 10%) metabolizmga uchraydi. Qabul qilingan dozaning taxminan 90% oʻzgarmagan holda axlat bilan, qolgan qismi siydik bilan chiqariladi, bunda taxminan 5% – oʻzgarmagan holda chiqariladi. Plazmadan yarim chiqarilish davri taxminan 19 soatni tashkil etadi. Yuqoriroq dozalarda qoʻllanganida yarim chiqarilish davri uzaymaydi. Tizimli ekspozitsiyasi qabul qilingan dozasiga proporsional ravishda oshadi. Preparat har kuni koʻp marta qabul qilinganida farmakokinetik koʻrsatkichlarni oʻzgarishi kuzatilmaydi.

Ayrim patsiyentlar guruhi

Yosh va jins rozuvastatinning farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli taʼsir qilmaydi.

Irq. Osiyolik patsiyentlar (yaponlar, xitoyliklar, filippinlar, vyetnamlar va koreyslar) da yevropa irqiga mansub shaxslarga nisbatan AUC va Cmax ning oʻrtacha koʻrsatkichlarini taxminan ikki marta oshishi, hindlarda esa – taxminan 1,3 marta oshishi kuzatilgan. Oq tanli va qora tanli aholi oʻrtasida farmakokinetik koʻrsatkichlarni klinik jahatdan ahamiyatli farqi aniqlanmagan.

Buyrak yetishmovchiligi. Yengildan oʻrtacha ogʻirlik darajasigacha boʻlgan buyrak kasalliklari rozuvastatin va uning N-desmetil-metabolitini qon plazmasidagi konsentratsiyasiga taʼsir koʻrsatmaydi. Buyrak faoliyatini ogʻir darajadagi buzilishlari (kreatinin klirensi <30 ml/min) boʻlgan patsiyentlarning qon plazmasida sogʻlom shaxslarga nisbatan rozuvastatinning konsentratsiyasini uch marta oshishi va N-desmetil-metabolitining konsentratsiyasini toʻqqiz marta oshishi kuzatilgan. Gemodializdagi patsiyentlarda rozuvastatinning plazmadagi muvozanatli konsentratsiyalari sogʻlom shaxslarga nisbatan taxminan 50% ga yuqori boʻlgan.

Jigar yetishmovchiligi. Chayld-Pyu shkalasi boʻyicha 7 ball va undan kichik baholangan jigar yetishmovchiligida rozuvastatinning ekspozitsiyasi oshmaydi. Chayld-Pyu shkalasi boʻyicha 8 va 9 ball deb baholangan jigar yetishmovchiligida, Chayld-Pyu shkalasi boʻyicha kichikroq ball boʻlgan patsiyentlarga nisbatan, tizimli ekspozitsiyasini ikki marta oshishi kuzatilgan. Chayld-Pyu shkalasi boʻyicha 9 balldan yuqori jigar yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarda preparatni qoʻllash tajribasi yoʻq.

SLCO1B1 (OATP1B1) va/yoki ABCG2 (BCRP) genetik polimorfizmi boʻlgan patsiyentlarda rozuvastatinning ekspozitsiyasini oshish xavfi mavjud.

Geterozigotali oilaviy giperxolesterinemiyasi bilan xastalangan 10-17 yoki 6-17 yoshdagi bolalarda (umumiy 214 patsiyentda) preparatning farmakokinetikasi oʻrganish shuni koʻrsatdiki, bolalarda preparatning ekspozitsiyasi kattalardagi oʻxshash qiymatlar bilan bir xil yoki pastroq. Ikki yoshli davrda rozuvastatinning doza va vaqt kabi koʻrsatkichlarga bogʻliq ekspozitsiyasi maʼlum boʻlgan.

 

Qoʻllanilishi

Giperxolesterinemiyani davolash

Kattalar, oʻsmirlar hamda 6 yosh va undan oshgan bolalarda birlamchi giperxolesterinemiya (IIa turi, shu jumladan geterozigotali oilaviy giperxolesterinemiya) yoki aralash dislipidemiya (II b turi) ni parhezga hamda nomedikamentoz davolashga (masalan, jismoniy mashqlar, tana vaznini pasayishi) qoniqarli javob reaksiyasi boʻlmaganida davolovchi parhezga qoʻshimcha sifatida davolash uchun qoʻllanadi.

Gomozigotali oilaviy giperxolesterinemiyani parhezga va qonda lipidlarning darajasini pasaytirish boʻyicha boshqa davolashda (masalan, PZLP aferezi) yoki bunday davolash mumkin boʻlmaganida qoʻshimcha davolash uchun qoʻllanadi.

Yurak-qon tomir kasalliklarini oldini olish

Yurak-qon tomir kasalliklarini rivojlanish xavfi yuqori boʻlgan patsiyentlarda asosiy yurak-qon tomir kasalliklarni oldini olish – boshqa xavf omillarini korreksiya qilish boʻyicha choralarga qoʻshimcha sifatida qoʻllanadi.

 

Qoʻllash usuli va dozalari

Davolashni boshlashdan oldin va butun davolanish davri davomida patsiyent standart gipoxolesterinli parhezga rioya qilishi kerak. Preparatning dozasi davolash maqsadi va davolashga nisbatan patsiyentning javob reaksiyasiga qarab, zamonaviy qabul qilingan qoʻllanmalarni hisobga olgan holda individual ravishda tanlanishi kerak.

Ichga qabul qilish uchun buyuriladi. Preparatni ovqatlanishdan qatʼiy nazar, sutkaning istalgan vaqtida qabul qilish mumkin.

Giperxolesterinemiyani davolash

Ilgari statinlar qabul qilmagan yoki boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini qabul qilgan patsiyentlar uchun tavsiya etilgan boshlangʻich doza 5 mg yoki 10 mg ni tashkil etadi, ichga sutkada bir marta qabul qilinadi. Boshlangʻich dozani tanlashda individual xolesterin darajasini hamda kelajakda kuzatilishi mumkin boʻlgan yurak-qon tomir oʻzgarishlarini rivojlanish xavfini, shuningdek noxush reaksiyalarni potensial rivojlanish xavfini inobatga olish kerak. Zarurat boʻlganida dozasiga kamida 4 haftalik interval bilan tuzatish kiritish kerak (“Farmakodinamikasi”ga qarang).

40 mg dozalari qoʻllanganida rivojlangan noxush reaksiyalar yuzasidan maʼlumotlarni hisobga olib (“Nojoʻya taʼsirlari” boʻlimiga qarang), maksimal 40 mg dozaga oʻtkazishni faqat ogʻir darajadagi giperxolesterinemiyasi va yurak-qon tomir kasaliklarni rivojlanish xavfi yuqori boʻlgan (ayniqsa, oilaviy giperxolesterinemiyasi boʻlgan patsiyentlarda), 20 mg dozani qabul qilganda kutilgan natijaga erishilgan va kuzatish mumkin boʻlgan paitsentlarda (“Maxsus koʻrsatmalar”ga qarang) koʻrib chiqish kerak. 40 mg dozasini faqat shifokorning nazorati ostida qoʻllash tavsiya etiladi.

Yurak-qon tomir kasalliklarni oldini olish

Yurak-qon tomir kasalliklarni rivojlanish xavfini pasaytirish hususiyatini oʻrganish yuzasidan oʻtkazilgan tadqiqotda preparatning sutkada 20 mg dozasi qoʻllangan.

Bolalar

Bolalarni davolash uchun preparatni faqat shifokorning nazoratida qoʻllashga ruxsat etiladi.

6 yoshdan 17 yoshgacha boʻlgan bolalar va oʻsmirlar (Tanner shkalasi boʻyicha jinsiy rivojlanishni baholash <II-V)

Geterozigotali oilaviy giperxolesterinemiyasi boʻlgan bolalar hamda oʻsmirlar uchun standart boshlangʻich doza odatda sutkada 5 mg ni tashkil etadi.

  • Geterozigotali oilaviy giperxolesterinemiyasi boʻlgan 6 yoshdan 9 yoshgacha boʻlgan bolalar uchun doza sutkada bir marta 5-10 mg ni tashkil qiladi. Ushbu patsiyentlar toifasida 10 mg dan ortiq dozani qoʻllash xavfsizligi va samaradorligi oʻrganilmagan.
  • Geterozigotali oilaviy giperxolesterinemiyasi boʻlgan 10 yoshdan 17 yoshgacha boʻlgan bolalar uchun doza sutkada bir marta 5-20 mg ni tashkil qiladi. Ushbu patsiyentlar toifasida 20 mg dan ortiq dozani qoʻllash xavfsizligi va samaradorligi oʻrganilmagan. Bolalarda qoʻllash boʻyicha tavsiyalarga muvofiq individual javob reaksiyasi va bolani oʻzlashtiraolishga qarab, dozani titrlashni kerak (“Maxsus koʻrsatmalar” boʻlimiga qarang).

Preparat bilan davolashni boshida va butun davolash davrida bolalar va oʻsmirlar standart gipoxolesterinli parhezga rioya qilishlari kerak.

Gomozigotali oilaviy giperxolesterinemiyasi boʻlgan bolalarda preparatni qoʻllash tajribasi 8 yoshdan 17 yoshgacha boʻlgan bolalarning kichik guruhida cheklangan.

40 mg li tabletkalar pediatriya amaliyotida ishlatilmaydi.

 

6 yoshdan kichik boʻlgan bolalar

Xavfsizligi va samaradorligi oʻrganilmagan. Shuning uchun rozuvastatinni 6 yoshdan kichik bolalarga qoʻllash  tavsiya etilmaydi.

Keksa yoshdagi patsiyentlar

70 yoshdan oshgan patsiyentlar uchun tavsiya etilgan boshlangʻich doza 5 mg ni tashkil etadi. Qolgan vaqtda yoshga qarab, dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlar

Yengil va oʻrtacha ogʻirlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarga preparatning dozasiga tuzatish kiritish talab etilmaydi. Oʻrtacha ogʻirlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 60 ml/min) boʻlgan patsiyentlar uchun tavsiya etilgan boshlangʻich doza 5 mg ni tashkil etadi. Oʻrtacha ogʻirlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarga 40 mg dozani qoʻllash mumkin emas. Ogʻir darajadagi buyrak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarga rozuvastatinni qoʻllash mumkin emas.

Jigar faoliyatini buzilishi boʻlgan patsiyentlar

Chayld-Pyu shkalasi boʻyicha 8 va 9 ball baholangan jigar yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarda preparatning tizimli ekspozitsiyasi oshgan boʻladi (“Farmakokinetikasi” ga qarang). Ushbu toifadagi patsiyentlarda buyrak faoliyatini baholash kerak (“Maxsus koʻrsatmalar” boʻlimiga qarang). Chayld-Pyu shkalasi boʻyicha 9 balldan yuqori boʻlgan jigar yetishmovchiligi bilan xastalangan patsiyentlarda preparatni qoʻllash tajribasi yoʻq. Faol jigar kasalliklari boʻlgan patsiyentlarga preparatni qoʻllash mumkin emas.

Irqiy mansublik

Osiyolik patsiyentlar uchun tavsiya etilgan boshlangʻich doza 5 mg ni tashkil etadi. Bunday patsiyentlarga 40 mg dozani qoʻllash mumkin emas.

Genetik polimorfizm

Rozuvastatinning ekspozitsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin boʻlgan genetik polimorfizmning maʼlum turlari mavjud. Genetik polimorfizmning bunday turlari boʻlgan patsiyentlarga preparatning kichikroq sutkalik dozalarini qoʻllash tavsiya etiladi.

Miopatiyani rivojlanishiga moyillik omillari boʻlgan patsiyentlar

Miopatiyani rivojlanishiga moyillik omillari boʻlgan patsiyentlar uchun (“Maxsus koʻrsatmalar” boʻlimiga qarang), tavsiya etilgan doza 5 mg ni tashkil etadi. Ushbu toifadagi baʼzi patsiyentlarga 40 mg dozani qoʻllash mumkin emas (“Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar” boʻlimiga qarang).

Yondosh davolash

Rozuvastatin OATP1B1 va BCRP transport oqsillari bilan oʻzaro taʼsirga kirishishi oqibatida rozuvastatinning plazmadagi konsentratsiyasini oshirishi mumkin boʻlgan baʼzi preparatlar (masalan, siklosporin va baʼzi proteaza ingibitorlari, shu jumladan ritonavir atazanavir, lopinavir va/yoki tipranavir bilan majmuada) bilan birga qoʻllanganida miopatiya (shu jumladan rabdomioliz) ni rivojlanish xavfi oshadi (“Maxsus koʻrsatmalar” va “Dorilarning oʻzaro taʼsiri” boʻlimlariga qarang). Imkon boricha boshqa preparatlarni qoʻllash kerak va zarurat boʻlganida rozuvastatinni vaqtinchalik bekor qilish ehtimolini koʻrib chiqish kerak. Ushbu preparatlar va rozuvastatinni birga buyurishdan saqlanishni iloji boʻlmasa, yondosh davolashdan kutilgan foyda va xavf nisbatini yaxshilab baholash va rozuvastatinning dozasiga tuzatish kiritish ehtimolini koʻrib chiqish kerak (“Dorilarning oʻzaro taʼsiri” boʻlimiga qarang).

Nojoʻya taʼsirlari

Rozuvastatin qoʻllanganida kuzatiladigan noxush reaksiyalar odatda yengil darajada va oʻtkinchi boʻladi. Noxush reaksiyalarni rivojlanish tezligi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 va <1/10), tez-tez emas (≥1/1000 va <1/100), kam hollarda (≥1/10000 va <1/1000), juda kam hollarda (<1/10000), rivojlanish tezligi nomaʼlum (mavjud maʼlumotlar asosida tezligini aniqlash mumkin emas).

Quyida rozuvastatin uchun klinik tadqiqotlarning maʼlumotlari va yirik postmarketing tajribasi asosida aniqlangan noxush reaksiyalar keltirilgan.

Qon va limfatik tizim tomonidan kuzatiladigan buzilishlar

Kam hollarda: trombotsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar

Kam hollarda: oʻta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan angionevrotik shish.

Endokrin buzilishlar

Tez-tez: qandli diabet*.

Ruhiy buzilishlar

Tezligi nomaʼlum: depressiya.

Nerv tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar

Tez-tez: bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi; juda kam hollarda: polineyropatiya, xotirani yoʻqolishi;

Tezligi nomaʼlum: periferik neyropatiya, uyquni buzilishi (shu jumladan uyqusizlik va tungi daxshatlar).

Nafas, koʻkrak qafasi va koʻks oraligʻi aʼzolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar

Tezligi nomaʼlum: yoʻtal, hansirash.

Meʼda-ichak yoʻllari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar

Tez-tez: qabziyat, koʻngil aynishi, qorinda ogʻriq; kam hollarda: pankreatit; tezligi nomaʼlum: diareya.

Jigar va oʻt chiqarish yoʻllari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar

Kam hollarda: jigar transaminazalari darajasini oshishi; juda kam hollarda: sariqlik, gepatit.

Teri va teri osti toʻqimalari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar

Tez-tez emas: qichishish, toshma, eshakemi; tezligi nomaʼlum: Stivens-Djonson sindromi.

Suyak-mushak va biriktiruvchi toʻqima tomonidan kuzatiladigan buzilishlar

Tez-tez: mialgiya; kam hollarda: miopatiya (shu jumladan miozit), rabdomioliz; juda kam hollarda: artralgiya; tezligi nomaʼlum: immunitetga bogʻliq nekrozlanuvchi miopatiya, paylarni, baʼzida uzilishi bilan asoratlangan buzilishlar.

Buyrak va siydik chiqarish tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar

Juda kam hollarda: gematuriya.

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar

Juda kam hollarda: ginekomastiya.

Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar

Tez-tez: asteniya; tezligi nomaʼlum: shish.

*Rivojlanish tezligi xavf omillari (och qoringa glyukoza darajasi ≥ 5,6 mmol/l, IMT > 30 kg/m2, anamnezida triglitseridlarning darajasini yuqori boʻlishi, gipertenziya) ni borligi yoki yoʻqligiga bogʻliq.

Preparatga nisbatan noxush reaksiyalarni rivojlanish tezligi uning dozasiga bogʻliq.

Buyraklarga taʼsiri: asosan buyrak naychalari patologiyasi oqibatidagi proteinuriya kuzatilishi mumkin. Koʻpchilik hollarda davolashni davom ettirish fonida proteinuriyaning yaqqolligi kamaygan yoki butunlay yoʻqolgan. Proteinuriya va buyraklarni oʻtkir yoki avj olib boruvchi kasalliklari oʻrtasidagi sababiy bogʻliqlik aniqlanmagan. Kam hollarda gematuriya kuzatilishi mumkin.

Skelet mushaklariga taʼsiri: skelet mushaklarini shikastlanishi: mialgiya, miopatiya (shu jumladan, miozit) va kam hollarda oʻtkir buyrak yetishmovchiligi bilan birga va usiz kechuvchi rabdomioliz holatlari kuzatilgan. Shuningdek KFKning darajasini dozaga bogʻliq ravishda oshishi kuzatilgan; bu koʻrinish koʻpchilik hollarda yengil, simptomsiz va oʻtkinchi boʻlgan. KFKning darajasi (NYUCh dan 5 marta va undan ortiq) oshganida, ushbu preparat bilan davolashni toʻxtatish kerak.

Jigarga taʼsiri: rozuvastatinni qabul qilayotgan koʻp boʻlmagan patsiyentlar guruhida transaminazalarning darajasini dozaga bogʻliq ravishda oshishi kuzatilgan; bu koʻrinish koʻpchilik hollarda yengil, simptomsiz va oʻtkinchi boʻlgan.

Shuningdek baʼzi statinlar qoʻllanganida jinsiy faoliyatni buzilishi va oʻpkani interstitsial kasalligini yakka hollari, ayniqsa uzoq muddat davolanganda kuzatilgan. Rabdomioliz, buyraklar tomonidan jiddiy koʻrinishlar va jigar tomonidan jiddiy koʻrinishlar (asosan jigar transaminazalarini oshishi koʻrinishida) ni rivojlanish tezligi 40 mg li doza qoʻllanganida yuqori boʻlgan.

Bolalar

Bolalar va oʻsmirlarda, kattalarga nisbatan juda tez-tez, jismoniy harakatlar yoki yuqori jismoniy faollikdan soʻng KFKning darajasini NYUCh dan 10 martadan koʻproq oshishi va mushak simptomlari kuzatilgan. Qolgan holatlarda bolalar va oʻsmirlarda rozuvastatinning xavfsizlik profili kattalardagi xavfsizlik profili bilan bir xil boʻlgan.

 

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
  • Rozuvastatinga yoki preparatning tarkibiga kiruvchi har qanday komponentiga oʻta yuqori sezuvchanlik;
  • jigar kasalliklarini faol fazasida, shu jumladan etiologiyasi aniqlanmagan holatlar; qon zardobidagi transaminazalarni turgʻun oshishi va transaminazalarning darajasini normaning yuqori chegarasidan uch marta oshishi;
  • ogʻir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 30 ml/min);
  • miopatiya;
  • siklosporin bilan yondosh davolash;
  • homiladorlik va emizish davrida qoʻllash mumkin emas. Shuningdek preparatni tegishli kontratsepsiya usullaridan foydalanmaydigan tugʻruq yoshidagi ayollarda qoʻllash mumkin emas.

40 mg dozasini miopatiya / rabdomiolizni rivojlanishiga moyillik omillari boʻlgan patsiyentlarda qoʻllash mumkin emas:

  • oʻrtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 60 ml/min);
  • gipotireoz;
  • shaxsiy va oilaviy anamnezda mushaklarning tugʻma kasalliklari;
  • anamnezida boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari yoki fibratlarning taʼsirida mushaklarni toksik shikastlanishi;
  • alkogolni xaddan ziyod isteʼmol qilish;
  • qon plazmasida preparatning darajasi oshishi mumkin boʻlgan holatlarda;
  • kelib chiqishi osiyolik boʻlgan shaxslarda;
  • fibratlar yondosh qoʻllanganda preparatni qoʻllash mumkin emas.

 

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Yondosh preparatlarni rozuvastatinga taʼsiri

Transport oqsillarning ingibitorlari: rozuvastatin maʼlum transport oqsillar, shu jumladan jigarda moddalarni qamrab olishga javobgar OATP1B1 tashuvchisi va BCRP chiqaruvchi tashuvchilar uchun substrat hisoblanadi. Rozuvastatinni ushbu transport oqsillarning ingibitorlari hisoblangan preparatlar bilan birga qoʻllash rozuvastatinning plazmadagi konsentratsiyasini oshishiga va miopatiyani rivojlanish xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.

Siklosporin: siklosporin bilan davolanayotgan patsiyentlarda rozuvastatinni qoʻllash mumkin emas.

Proteaza ingibitorlari: rozuvastatinning ekspozitsiyasi ahamiyatli darajada oshishi mumkin. Rozuvastatinni va proteaza ingibitorlarining baʼzi majmuasini birga qoʻllash rozuvastatinning ekspozitsiyasini kutilgan oshishiga muvofiq ravishda, rozuvastatinning dozasiga tuzatish kiritish zaruriyati yaxshilab baholangandan soʻng ruxsat etiladi.

Gemfibrozil va lipidlarning darajasini pasaytiruvchi boshqa preparatlar: fenofibrat bilan farmakokinetik ahamiyatli oʻzaro taʼsiri kutilmaydi, shunday boʻlsa-da, farmakodinamik oʻzaro taʼsir qilishi mumkin. Gemfibrozil, fenofibrat, boshqa fibratlar va niatsin (nikotin kislotasi) terapevtik dozalarda (sutkada 1 g va undan ortiq dozada) GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari bilan bir vaqtda qoʻllanganida miopatiyani rivojlanish xavfini oshiradi. Fibratlar bilan bir vaqtda qoʻllanganida
40 mg li dozani qoʻllash mumkin emas. Bunday patsiyentlarni davolashni 5 mg li doza bilan boshlash kerak.

Ezetimib: rozuvastatin va ezetimib oʻrtasida farmakodinamik oʻzaro taʼsiri (nojoʻya samaralarni rivojlanishi yuzasidan) kuzatilishi mumkin.

Antatsidlar: rozuvastatinning plazmadagi konsentratsiyasini pasaytiradi. Ushbu samarasini antatsidlarni rozuvastatinni qabul qilgandan soʻng 2 soatdan keyin qabul qilish bilan bartaraf qilish mumkin.

Eritromitsin: rozuvastatinning ekspozitsiyasini pasaytiradi.

Sitoxrom R450 fermentlari: metabolizmini sitoxrom R450 fermentlar tizimining fermentlari bilan birga bogʻliq oʻzaro taʼsiri kutilmaydi.

Rozuvastatinning dozasiga tuzatish kiritish talab etilgan oʻzaro taʼsirlar (quyidagiga qarang): rozuvastatinni, uning dozasini oshirishi mumkin boʻlgan boshqa preparatlar bilan birga qoʻllash zarurati boʻlganida, rozuvastatinning dozasiga tuzatish kiritish kerak. Agar rozuvastatinni ekspozitsiyasini 2 marta va undan ortiq oshishi taxmin qilinayotgan boʻlsa, rozuvastatin bilan davolashni sutkada bir marta 5 mg dozasi bilan boshlash kerak. Rozuvastatinning maksimal sutkalik dozasiga shunday tuzatish kiritish kerak-ki, bunda uning taxmin qilingan ekspozitsiyasi 40 mg sutkalik dozasi yondosh oʻzaro taʼsir qiluvchi preparatlarsiz qoʻllanganida erishiladigan ekspozitsiyasidan oshmasin. Masalan, gemfibrozil bilan birga qoʻllanganida (ekspozitsiyani 1,9 marta kutilgan oshishi) rozuvastatinni 20 mg dozada qoʻllash kerak, atazanavir / ritonavir majmuasi bilan birga qoʻllanganida (3,1 marta oshishi), rozuvastatinni 10 mg dozada qoʻllash kerak.

Rozuvastatinning ekspozitsiyasiga yondosh dori vositalarini taʼsiri (AUC; yaqqollik darajasini pasayishi tartibida)

Ekspozitsiyasini oshiradigan preparatlar: siklosporin 7,1 marta, atazanavir / ritonavir 3,1 marta, lopinavir / ritonavir 2,1 marta, gemfibrozil 1,9 marta, eltrombopag 1,6 marta, dorunavir / ritonavir 1,5 marta, tipranavir / ritonavir 1,4 marta, dronedaron 1,4 marta, itrakonazol 1,4 marta, ezetimib 1,2 marta oshiradi.

Ekspozitsiyasiga taʼsir qilmaydigan preparatlar: fosamprenavir / ritonavir, aleglitazar, silimarin, fenofibrat, rifampin, ketokonazol, flukonazol.

Ekspozitsiyasini pasaytiradigan preparatlar: eritromitsin 28% ga, baykalin 47% ga pasaytiradi.

Yondosh preparatlarga rozuvastatinning taʼsiri

K vitamini antagonistlari. K vitamini antagonistlarini (masalan, varfarin yoki boshqa kumarin antikoagulyantlari) bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarni rozuvastatin bilan davolashni boshlash yoki dozasini oshirish xalqaro normallashtirilgan nisbat (XNN) koʻrsatkichini oshirishi mumkin. Rozuvastatinni qabul qilishni toʻxtatish yoki dozasini kamaytirish XNN koʻrsatkichini pasayishini chaqirishi mumkin. Bunday holatlarda XNN nisbatini tegishli tarzda nazorat qilish kerak.

Oral kontratseptivlar/gormon oʻrnini bosuvchi davolash (GOʻBD). Rozuvastatin va oral kontratseptivlarni bir vaqtda qoʻllash etinilestradiol va norgestrel uchun AUC koʻrsatkichlarini oshirgan. Oral kontratseptivlarning dozalarini tanlashda ularning plazmadagi konsentratsiyalarini oshishini inobatga olish kerak. Rozuvastatin va GOʻBD bir vaqtda qabul qilayotgan patsiyentlarda farmakokinetikasini baholash oʻtkazilmagan, shuning uchun analogik samara rivojlanishini butunlay istisno qilish mumkin emas.

Boshqa dori vositalari

Digoksin bilan klinik ahamiyatli oʻzaro taʼsiri kutilmaydi.

Fuzidin kislotasining tizimli preparatlari va statinlar birga qoʻllanganida miopatiyani rivojlanish xavfi rabdomiolizgacha oshadi. Ushbu preparatlar majmuasini qabul qilgan patsiyentlarda rabdomiolizni rivojlanganligi haqida (shu jumladan oʻlim holatlari) xabarlar tushgan. Agar fuzidin kislotasining tizimli preparatlarini qoʻllash zarurati boʻlsa, rozuvastatin bilan davolash ularni qoʻllash davomida toʻxtatilishi kerak.

Bolalar

Oʻzaro taʼsirini oʻrganish yuzasidan tadqiqotlar faqat kattalar ishtirokida oʻtkazilgan. Bolalarda analogik oʻzaro taʼsir qilish darajasi aniqlanmagan.

 

Maxsus koʻrsatmalar 

Buyraklarga taʼsiri

Rozuvastatinning katta dozalari (ayniqsa 40 mg dozasi) qoʻllanganida asosan buyrak naychalaridagi oʻzgarishlar tufayli rivojlangan, buyrakni oʻtkir yoki zoʻrayib boruvchi shikastlanishini prognostik omil hisoblanmagan oʻtkinchi yoki davriy proteinuriya kuzatilgan (“Nojoʻya taʼsirlari” ga qarang). 40 mg dozasi qoʻllanganida standart kuzatishga buyrak faoliyatini baholashni kiritish kerak.

Skelet mushaklariga taʼsiri

Skelet mushaklarini shikastlanishi: mialgiya, miopatiya va kam hollarda rabdomioliz kuzatilgan. Ezetimib GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari bilan birga qoʻllanganida rabdomiolizni rivojlanishi juda kam hollarda kuzatilgan. Farmakodinamik oʻzaro taʼsir boʻlishi mumkinligini inkor etib boʻlmasligi tufayli (“Dorilarning oʻzaro taʼsiri” ga qarang), ushbu preparatlar birga qoʻllanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Kreatinfosfokinaza darajasini aniqlash

Kreatinfosfokinaza (KFK) ning konsentratsiyasini jadal jismoniy mashqlardan soʻng yoki KFK ning darajasini oshirishi mumkin boʻlgan boshqa sabablar boʻlganida aniqlash mumkin emas, chunki bu holat natijalarni taxlil qilishni qiyinlashtiradi. Agar KFKning dastlabki darajasi ahamiyatli darajada yuqori (normaning yuqori chegarasi (NYUCh) dan 5 marta koʻp) boʻlsa, natijalarni tasdiqlash uchun tahlilni 5-7 kundan keyin takrorlash kerak. Agar takroriy tahlillarda KFKning dastlabki darajasi NYUCh dan 5 marta koʻpligi tasdiqlansa, davolashni ushbu preparat bilan boshlash mumkin emas.

Davolashni boshlashdan oldin

Miopatiya/rabdomiolizni rivojlanish xavfi boʻlgan patsiyentlarga preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Bunday omillarga: buyrak faoliyatini buzilishi, gipotireoz, shaxsiy va oilaviy anamnezda mushaklarni tugʻma kasalliklari, anamnezida boshqa GMG-KoA-reduktazaning boshqa ingibitorlari yoki fibratlar taʼsirida mushaklarni toksik shikastlanishi, alkogolni xaddan ziyod isteʼmol qilish, 70 yoshdan oshgan patsiyentlar, qon plazmasida preparatning darajasini oshishi mumkin boʻlgan holatlar (“Qoʻllash usuli va dozalari”, “Dorilarning oʻzaro taʼsiri”, “Farmakokinetikasi” boʻlimlariga qarang), fibratlar bilan birga davolash kiradi. Bunday holatlarda davolashdan kutilgan foyda hamda xavf nisbatini sinchiklab baholash va patsiyentning holatini doimiy ravishda klinik kuzatish tavsiya etiladi.

Davolanish vaqtida

Mushaklarda tushuntirib boʻlmaydigan ogʻriqlar, mushaklarni boʻshligi yoki tirishishlar paydo boʻlganida, ayniqsa, agar ushbu simptomlar lohaslik yoki tana haroratini koʻtarilishi bilan kechadigan boʻlsa, patsiyent bu xaqida zudlik bilan shifokorga murojaat qilishi kerak. Bunday patsiyentlarda KFKning darajasini aniqlash kerak. KFKning darajasi ahamiyatli darajada (NYUCh dan 5 marta ortiq) oshganida yoki kundalik diskomfortga sabab boʻladigan ogʻir darajadagi mushak simptomari boʻlganida (hatto agar KFKning qiymati NYUCh dan 5 martadan kamroq oshsa ham), preparat bilan davolash toʻxtatilishi kerak. Simptomlar yoʻqolganida va KFKning darajasi dastlabki qiymatlarga qaytganida davolashni minimal dozalarda ushbu preparat bilan yoki boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlari bilan, sinchkov nazorat ostida qaytadan boshlash mumkinligini koʻrib chiqish mumkin. Simptomlarsiz kechuvchi patsiyentlarda KFKning darajasini majburiy nazorat qilish talab etilmaydi.

Statinlar, shu jumladan rozuvastatin bilan davolanish vaqtida yoki davolash tugaganidan soʻng rivojlangan immunitetga bogʻliq boʻlgan nekrozga olib keluvchi miopatiya (INM) xaqida juda kam xabarlar bor. INM klinik jihatdan proksimal mushaklar boʻshligi va qon zardobida KFKning darajasini oshishi bilan namoyon boʻladi, statinlar bilan davolash bekor qilinishiga qaramay saqlanib turadi.

Boshqa GMG-KoA-reduktaza ingibitorlarini fibrat kislotasi hosilalari (shu jumladan, gemfibrozil), siklosporin, nikotin kislotasi, azol zamburugʻlarga qarshi preparatlar, proteaza ingibitorlari va makrolid antibiotiklari bilan birga qabul qilgan patsiyentlar orasida miozit va miopatiyani rivojlanish tezligini oshishi kuzatilgan. Shuning uchun rozuvastatin va gemfibrozilni birga qoʻllash tavsiya etilmaydi. Lipidlar darajasini oʻzgarishidan kutilgan foydani va rozuvastatinnni fibratlar yoki niatsin bilan birga qoʻllaniganida kuzatiladigan xavfni sinchkov baholash kerak. Fibratlar bilan birga qoʻllanganida 40 mg dozasini qoʻllash mumkin emas (“Dorilarning oʻzaro taʼsiri” va “Nojoʻya taʼsirlari” boʻlimlariga qarang).

Rozuvastatinni fuzidin kislotasining tizimli preparatlari bilan bir vaqtda qoʻllash yoki ushbu preparatlar bilan davolashni bekor qilganda keyin 7 kun davomida qoʻllash mumkin emas. Agar fuzidin kislotasining tizimli preparatlarini qoʻllash zarur boʻlsa, statinlar bilan davolashni ularni butun qoʻllash davomida bekor qilinishi kerak. Fuzidin kislotasi va statinlar majmuasini qabul qilgan patsiyentlarda rabdomioliz (shu jumladan letal holat) rivojlanganligi haqida maʼlumotlar tushgan (“Dorilarning oʻzaro taʼsiri” ga qarang). Mushaklarni kuchsizligi, ogʻriq yoki bosganda ogʻriqning har qanday simptomlari rivojlanganida darhol tibbiy yordamga murojaat qilish kerak.

Fuzidin kislotasini oxirgi dozasini qabul qilgandan keyin yetti kun oʻtgach statinlar bilan davolashni qayta tiklash mumkin.

Ayrim hollarda fuzidin kislotasining tizimli preparatlari bilan uzoq muddat davolash zarurati boʻlganida, masalan, ogʻir infeksiyalarni davolash uchun, rozuvastatin va fuzidin kislotasini birga qoʻllashda har bir holatda alohida koʻrib chiqilishi va sinchkov tibbiy kuzatuv ostida oʻtkazilishi lozim.

Miopatiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin boʻlgan oʻtkir ogʻir holatlari boʻlgan patsiyentlar, yoki rabdomioliz oqibatida buyrak yetishmovchiligini rivojlanishiga olib keluvchi xavf omillari (masalan, sepsis, gipotenziya, yirik jarrohlik aralashuvlari, jarohatlar, ogʻir metabolik, endokrin yoki elektrolitlarni buzilishlari va nazorat qilib boʻlmaydigan tirishish hurujlari) boʻlgan patsiyentlarni davolash uchun rozuvastatinni qoʻllash mumkin emas.

Jigarga taʼsiri

Alkogolni ahamiyatli darajada isteʼmol qiladigan va/yoki anamnezida jigar kasalliklari mavjud boʻlgan patsiyentlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qoʻllash kerak. Davolash boshlanishidan oldin va soʻngra 3 oydan keyin jigar faoliyatini tekshirish tavsiya etiladi. Agar zardob transaminazalarining darajasi NYUCh dan 3 marta yuqori boʻlsa, preparat bilan davolashni toʻxtatish yoki uning dozasini kamaytirish kerak.

Gipotireoz yoki nefrotik sindrom oqibatida ikkilamchi giperxolesterinemiyasi boʻlgan patsiyentlarni rozuvastatin bilan davolashni boshlashdan oldin asosiy kasallikni davolash kerak.

Irqiy mansublik

Osiyolik patsiyentlarda yevropa irqiga mansub patsiyentlarga nisbatan preparatning tizimli ekspozitsiyasini oshishi kuzatiladi.

Proteaza ingibitorlari

Rozuvastatinni turli proteaza ingibitorlari bilan birga ritonavir bilan majmuada qabul qilgan patsiyentlarda rozuvastatinning tizimli ekspozitsiyasini oshishi kuzatilgan. Proteaza ingibitorlari bilan davolanayotgan OITV bilan infeksiyalangan patsiyentlarda ushbu preparatni qoʻllashni boshlashda va dozasini titrlashda ham lipidlar darajasini pasayishini ijobiy samarasini, ham rozuvastatinning plazmadagi konsentratsiyasini oshishi ehtimolini inobatga olish kerak. Rozuvastatinning dozasiga tuzatish kiritish imkoni boʻlmaganida uni proteaza ingibitorlari bilan birga qoʻllash tavsiya etilmaydi. (“Qoʻllash usuli va dozalari” va “Dorilarning oʻzaro taʼsiri” boʻlimlariga qarang).

Oʻpkaning interstitsial kasalligi

Ayrim statinlarni qoʻllaganda (ayniqsa uzoq muddat) qoʻllaganda oʻpkaning interstitsial kasalligini rivojlanishining kamdan-kam hollari yuzasidan xabar berilgan (“Nojoʻya taʼsirlari” boʻlimiga qarang). Ushbu kasallik hansirash, quruq yoʻtal va umumiy holatni yomonlashishi (kuchli toliqish, tana vaznini pasayishi va isitma) bilan namoyon boʻlishi mumkin. Oʻpkaning interstitsial kasalligiga shubha tugʻilganida statinlar bilan davolash bekor qilinishi kerak.

Qandli diabet

Statinlar qonda glyukoza darajasini oshirishi mumkin, ayrim patsiyentlarda esa keyinchalik qandli diabetni rivojlanish xavfi yuqori boʻlgan ayrim patsiyentlarda esa, diabetga qarshi davolashni talab etadigan giperglikemiyani chiqarishi mumkin. Shunday boʻlsa-da, ushbu xavf statinlar qoʻllanganida erishiladigan qon tomir patologiyasi xavfini pasayishidan kutilgan foyda bilan baholanadi, va demak statinlar bilan davolanishni bekor qilish uchun sabab boʻlishi mumkin emas. Xavf yuqori boʻlgan patsiyentlar (och qoringa glyukoza darajasi 5,6 dan 6,9 mmol/l gacha, IMT >30 kg/m2, triglitseridlarning darajasini yuqori boʻlishi, arterial gipertenziya) milliy qoʻllanmalarning talablariga muvofiq boʻlgan klinik va biokimyoviy koʻrsatkichlarni nazorat qilgan holda kuzatuvda boʻlishi kerak.

Homiladorlik va emizish davri

Homiladorlik va emizish davrida preparatni qoʻllash mumkin emas.

Tugʻruq yoshidagi ayollar muvofiq kontratseptiv vositalardan foydalanishlari kerak. Agar ushbu preparat bilan davolanish vaqtida patsiyent homilador boʻlib qolsa, davolashni zudlik bilan toʻxtatish kerak.

Rozuvastatinni odamning koʻkrak sutiga oʻtish hususiyati yuzasidan maʼlumotlar mavjud emas.

Bolalar

2 yil davom etgan klinik tadqiqotda rozuvastatin bilan davolashni 6 yoshdan 17 yoshgacha boʻlgan bolalarning boʻyi, tana vazni, TVI va jinsiy rivojlanishiga taʼsiri aniqlanmagan.

Preparat tarkibida laktoza saqlaydi. Galaktozani oʻzlashtiraolmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiya sindromi kabi kam uchraydigan nasliy patologiyasi boʻlgan patsiyentlarga ushbu preparatni qoʻllash mumkin emas.

Transport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga taʼsiri

Davolanish vaqtida bosh aylanishi rivojlanishi mumkinligini inobatga olish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach ishlatilmasin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasi oshirib yuborilganida spetsifik davolash yoʻq. Zarurat boʻlganida simptomatik va tutib turuvchi davolashni buyurish kerak. Jigar faoliyati va KFKning darajasini nazorat qilish kerak. Bunday holatlarda gemodializning samaradorlik ehtimoli kam.

 

Chiqarilish shakli

Alyumin blisterda. Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 28 (4x7) dan oʻramga joylangan.

 

Saqlash sharoiti

25oS dan yuqori boʻlmagan haroratda namlikdan himoya qiluvchi original oʻramida saqlansin.

 

Yaroqlilik muddati

2 yil.

 

 

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept boʻyicha beriladi.