Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
Моксифлоксацин РАСТВОР

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

Моксифлоксацин РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИИ 100мл №1

4 800 so'mdan
(3446)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Moxifloxacin
Ishlab chiqaruvchi
РАДИКС
Chiqarilish shakli
Р-Р Д/ИНФ
Farma. Guruh
Антибактериальные средства
Dori tafsilotlari
Дори шакли
Фармакологик хусусиятлари
Фармакокинетикаси
Қўлланилиши
Қўллаш усули ва дозалари
Ножўя таъсирлари
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Дориларнинг ўзаро таъсири
Махсус кўрсатмалар
Дозани ошириб юборилиши
Сақлаш шароити
Яроқлилик муддати
Дорихоналардан бериш тартиби
Дори шакли

инфузия учун эритма

Фармакологик хусусиятлари

Фторхинолонлар ҳосилалари гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга бактерицид антибактериал препарат. Бактерицид таъсири бактериал II ва IV топоизомеразларни ингибирланиши билан боғлиқ бўлиб, улар микроб ҳужайрасининг ДНК биосинтезини бузилишига ва бунинг оқибати ўлароқ микроб ҳужайраларининг нобуд бўлишига олиб келади. Препаратнинг минимал бактерицид концентрациялари умуман унинг минимал бактериялар фаоллигини бостирувчи концентрацияси билан мос тушади. Пенициллинларга, цефалоспоринларга, макролид аминогликозидларга ва тетрациклинларга нисбатан чидамлиликка олиб келувчи механизмлари моксифлоксациннинг антибактериал фаоллигини бузмайди. Антибактериал препаратларнинг бу гуруҳи ва моксифлоксацин орасида қарама-қарши чидамлилик аниқланмайди.

Моксифлоксацинга чидамлилик кўп сонли мутациялар орқали секин ривожланади. Моксифлоксацин in vitro грамманфий ва граммусбат микроорганизмларнинг кенг доирасига, анаэробларга, кислотага чидамли бактерияларга ва Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. каби атипик шаклларга нисбатан фаол.

Моксифлоксацин бета-лактам ва макролид антибиотикларга чидамли бактерияларга нисбатан самарали. Моксифлоксациннинг антибактериал фаоллик доираси граммусбат микроорганизмлар: Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинларга ва макролидларга сезгир штаммлари), Streptococcus pyogenes (А гуруҳи), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (шу жумладан метициллинга чидамли штаммлари), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (метициллинга чидамли штаммларни қўшганда), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheria; грамманфий микроорганизмлар: Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (шу жумладан бета-лактамазаларни ишлаб чиқарадиган штаммлари), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; бошқа микроорганизмлари: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti ни ўз ичига олади.

Моксифлоксацин Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonia fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia га нисбатан камроқ фаолликка эга.

Фармакокинетикаси

Моксифлоксацин 400 мг дозада вена ичига (в/и) инфузиядан кейин 1 соат давомида инфузияни якунида максимал концентрациясига (Cmax) эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги 91% ни ташкил қилади. Моксифлоксацин тўқима ва аъзоларда тез тақсимланади ва қон оқсиллари билан (асосан альбуминлар билан) тахминан 45% боғланади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) тахминан 2 л/кг ни ташкил қилади. Препаратни юқори концентрациялари плазмадагига қараганда ўпка тўқималарида (шу жумладан альвеолар макрофагларда), бронхларнинг шиллиқ қаватларида, бурун бўшлиқларида, юмшоқ тўқималарда, терида ва тери ости тузилмаларида, яллиғланиш ўчоқларида ҳосил бўлади. Интерстициал суюқликда ва сўлакда препарат эркин, оқсиллар билан боғланмаган ҳолда, плазмадагига қараганда юқорироқ концентрацияда аниқланади. Нофаол сульфобирикмалар ва глюкоуронидларни ҳосил бўлиши билан биотрансформацияга учрайди. Моксифлоксацинни биотрансформацияси жигарнинг, цитохром Р450 тизими микросомал ферментлари иштирокисиз кечади. Сийдик билан ҳам ўзгармаган ҳолда, ҳам нофаол метаболитлари кўринишида ҳам чиқарилади. Бир марталик дозанинг (400 мг) тахминан 19% сийдик билан тахминан 25% – ахлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Яримчиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 12 соатни ташкил қилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Моксифлоксацинни ёшга, жинсга ва ирққа фармакокинетик параметрларида нисбатан фарқланиши аниқланмаган.

Болаларда моксифлоксациннинг фармакокинетикасининг текширишлари ўтказилмаган.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган (шу жумладан КК<30 мл/мин – 1.73 м2) ва узлуксиз гемодиализда ва узоқ амбулатор перитонеал диализда бўлган пациентларда моксифлоксацининг фармакокинетикасини аҳамиятли ўзгаришлари аниқланмаган.

Жигар фаолиятининг бироз ва ўртача бузилишлари бўлган (Чайлд Пью шкаласи бўйича А ёки В синфи) пациентларда моксифлоксациннинг фармакокинетикаси ўзгармайди.

 

Қўлланилиши

Катталардаги препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион яллиғланиш касалликлари:

– ўткир синусит;

– касалхонадан ташқари пневмония;

– сурункали бронхитни зўрайиши;

– тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;

– сийдик – таносил йўлларининг инфекциялари (пиелонефрит, цистит, уретрит ва бошқ..).

Қўллаш усули ва дозалари

Моксифлоксацинни инфузия учун тавсия қилинган дозаси (400 мг/250 мл) ҳамма кўрсаткичлари бўйича қўлланиши ҳар куни бир марталик дозаси 400 мг ташкил қилади.

Қўллаш усули:

Инфузион эритма вена ичига 60 минут давомида юборилади. У суюлтирилмасдан ёки тўғри келадиган инфузия учун эритмалар билан бирга бевосита юборилиши мумкин.

Препарат қуйидаги эритмалар билан мутаносиб: инъекция учун сув, 0,9% натрий хлорид эритмаси, 1моляр натрий хлорид, 5% глюкоза, 10% глюкоза эритмаси, 20 % глюкоза эритмаси, 40 % глюкоза эритмаси, Рингер эритмаси, Рингер-лактат эритмаси.

Препарат қуйидаги эритмалар билан номутаносиб: 10% ва 20% натрий хлорид эритмаси (кристаллизация, чўкма ҳосил бўлади), натрия бикарбонат 4,2% ва 8,4 (рН силжишини чақиради, карбон сув газини пайдо бўлиши).

Агарда Моксифлоксацин инфузияси бошқа дори воситаси билан буюрилган бўлса, унда ҳар бир препаратни алоҳида юбориш керак.

Фақат тиниқ эритма қўллаш керак. Хиралашган эритмани қўллаш мумкин эмас.

Даволашнинг давомийлиги

Даволашнинг давомийлиги кўрсаткичларга ва клиник кўринишларга боғлиқ. Умумий ҳолларда инфекция симптомлари аниқлангандан кейин антибиотиклар билан даволаш 3-4 кун давомида давом этади.

Юқори ва қуйи нафас йўллари инфекцияларини умумий даволаш давомийлиги:

Сурункали бронхитни зўрайиши – 5 кун

Касалхонадан ташқари пневмония – 7 кун

Ўткир синусит – 7 кун

Тери ва юмшоқ тўқималар инфекциясини тавсия этилувчи даволашнинг давомийлиги – 7 кун.

Вена ичига даволашнинг тавсия этилувчи давомийлиги 14 кунгача. Даволаш вена ичига юбориш билан бошланади, кейинчалик клиник кўрсаткичлар мовжуд бўлса ичга таблеткаларни қўллаш билан давом этади. Бундан ташқари, моксифлоксацин ҳамма даволаш курси давомида қўлланиши мумкин.

Аҳолини айрим шахслари учун қўллаш хавфи.

Кекса ёшдагилар:

Кекса ёшдагилар учун дозани тўғрилаш талаб қилинмайди.

Болалар:

Болалар ва ўспиринларда ўсиш босқичида моксифлоксацинни қўллаш мумкин эмас.

Жигар етишмовчилиги:

Жигар фаолияти енгил бузилишлари бўлган беморларга дозани тўғрилаш талаб қилинмайди (Чайлд-Пью А шкаласи бўйича).

Жигар фаолиятини ўртача ва оғир бузилишлари бўлган пациентларда фармакокинетик маълумотлар йўқ (В ва С Чайлд-Пью шкаласи бўйича), шунинг учун Моксифлоксацин инфузияси (400 мг/250 мл) ўртача ва оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун тавсия қилинмайди.

Буйрак етишмовчилиги:

Буйрак етишмовчилиги ҳар қандай даражали буйрак етишмовчилиги билан бўлган беморларга дозани тўғрилаш талаб қилинмайди (шу жумладан клиренс креатинини <30 мл/мин/л, 73m2).

Диализдаги ёки буйрак етишмовчилиги кучайиб бораётган диализ ўтмайдиган пациентлардаги фармакокинетик маълумотлар йўқ. Шу туфайли, Моксифлоксацин инфузияси (400 мг/ 250 мл) бундай пациенлар учун мумкин эмас.

Ножўя таъсирлари

Препарат кўпчилик беморларда яхши ўзлаштираолинадиКлиник синовлар ўтказилганда кўпчилик ножўя самаралар енгил ва ўртача оғирликда кечади. (90%).

Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: юз бериш – тезлиги- <1%- бош оғриғи,  уйқусизлик, таъмни бузилиши, бош айланиши, асабийлашиш, уйқучанлик, хавотирлик ҳисси, қалтираш, парестезиялар, онгнинг чалкашиши, депрессия, астения, умумий дискомфорт хисси, амблиопия.

Юрак-томир тизими ва қон (қон яратиш, гемостаз) томонидан: <1% – тахикардия, артериал босим (АБ) ни ошиши, юрак уриши, лейкопения, протромбин вақтини ошиши, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: <10%- қоринда оғриқлар, кўнгил айниши, диарея, қусиш, диспепсик ҳолатлар, жигар синамалари кўрсаткичларини ўзгариши; <1%   оғиз қуриши, метеоризм, қабзият, оғиз бўшлиғи кандидози, иштаҳани йўқолиши йўқлиги, стоматит, глоссит.

Сийдик-таносил тизими томонидан: <1%  – вагинал кандидоз, вагинит.

Таянч-харакат аппарати томонидан: <1%  – белда оғриқ, артралгия, миалгия.

Аллергик реакциялар: <1%  – тошма, қичиш, эшакеми.

Бошқалар: <1% – оёқларда оғриқ, қонда амилаза даражасини ошиши, тер ажралиши ошиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– ҳомиладорлик;

– лактация (эмизиш);

– болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар;

– моксифлоксацинга  ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.

Марказий нерв тизими (МНТ) нинг касалликларида (шу жумладан, МНТ ни ўзгариши қўшилишига  шубҳа қилинган касалликларда) тиришиш ҳуружларини пайдо бўлишига олиб келувчи ва тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтирувчи касалликларда, QT оралиғини узайишида, гипокалиемияда, брадикардияда, миокарднинг ўткир ишемиясида, QT оралиғини узайтирадиган препаратлар ва I-А ва III синфи антиаритмик воситалар бир вақтда қўлланганда, оғир жигар етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препаратни ва антацидларни, минералларни ва витамин-минералли комплексларини ичга бирга қўллаш моксифлоксацинни сўрилишини, бу препаратларда сақланадиган поливалент катионлар билан хелат комплексларни ҳосил бўлиши туфайли моксифлоксацинни, моксифлоксациннинг сўрилишини бузилиши мумкин ва оқибатда қон плазмасидаги концентрациясини камайтириши мумкин.

Шу боисдан антацид, антиретровирус ва кальций, магний, алюминий, темир сақловчи бошқа препаратларни, препаратни перорал қўллашдан олдин камида 4 соат ёки қўллангандан кейин 2 соат ўтгач қўллаш лозим.

Ранитидин бир вақтда қўлланганда моксифлоксацинни сўрилишини бироз ўзгартиради.

Кальцийни юқори дозаларда сақловчи препаратлар билан бирга қўлланганда моксифлоксацинни сўрилиш тезлигини бироз камайишидан ташқари клиник аҳамиятли таъсири аниқланмаган.

Препаратни I-А синфи (хинидин, прокаинамид) ёки III-синфи (амиодарон, соталол), антиаритмик препаратлари, шунингдек QT оралиғини узайтирувчи препаратлар (цизаприд, эритромицин, антипсихотик препаратлар, трициклик антидепресантлар) билан қўлланганда QT оралиғини узайишига нисбатан аддитив таъсири бўлиши мумкин. Моксифлоксацин теофиллинни  фармакокинетикасига ҳеч қандай таъсир кўрсатмайди (ва аксинча), бу моксифлоксацин CYP1A2 изоферменти билан ўзаро таъсир кирмаслигидан далолат беради. Препаратни варфарин билан бирга қўлланганда протромбин вақти ва қон ивишининг бошқа параметлари ўзгармайди.

Антикоагулянтларни антибиотиклар, жумладан, моксифлоксацин билан бирга олаётган пациентларда қон ивишига қарши препаратларнинг антикоагулянт фаоллигини ошиш ҳоллари аниқланган.

Моксифлоксацин ва перорал контрацептивлар орасида ўзаро таъсирлари аниқланмаган.

Моксифлоксацин билан бирга қўлланганда глибенкламид ва моксифлоксацин ўртасида клиник аҳамиятли ўзаро таъсирлар аниқланмаган.

Моксифлоксацин билан бирга қўлланганида интраконазолнинг «концентрация-вақт» (AUC) эгри чизиқ ости майдони жуда оз ўзгарган. Моксифлоксацин ва дигоксин бир-бирини фармакокинетик параметрларига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Атенололнинг фармакокинетикаси препаратнинг таъсир остида бироз ўзгаради.

Пробенецид моксифлоксациннинг умумий клиренси ва буйрак клиренсига таъсир қилмайди.

Фаоллаштирилган кўмир ва препарат ичга 400 мг дозада бир вақтда қўлланганида, препаратнинг тизимли биокираолишлиги, уни сўрилишини секинлаши натижасида 80% дан зиёд кўпроққа пасаяди.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни буюрилганда тиришиш хуружларини пайдо бўлиш хавфи ошишини хисобга олиш карак, шунинг учун препарат марказий нерв тизими касалликлари бўлган пациентларга эхтиёткорлик билан буюрилади. Жигар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган (Чайлд-Пью шкаласи бўйича С синфи) пациентларда моксифлоксацинни қўллаш бўйича етарли миқдордаги клиник маълумотларнинг йўқлиги сабабли тавсия қилинмайди. Препарат қўлланганида айрим пациентларда QT оралиғини узайиши аниқланган. Шу сабабли препаратни QT оралиғини узайиши, гипокалиемияси бўлган пациентларга, шунингдек I-А (хинидин, прокаинамид) ёки III- синфи (амиодарон, соталол) антиаритмик препаратлари билан даволаш фонида препаратни буюришдан сақланиш лозим. Препаратни QT оралиғини ўзайтирадиган препаратлар (цизаприд, эритромицин, антипсихотик препаратлар, трициклик антидепрессантлар) билан бирга, шунингдек брадикардия, миокардни ўткир ишемияси каби аритмия холатларига мойиллиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. QT оралиғини узайиш даражаси препаратнинг концентрациясини ошиши билан ошади, шунинг учун тавсия этилган дозани оширмаслик керак. Фторхинолонлар билан даволаниш фонида, шу жумладан моксифлоксацин билан, айниқса кекса ва глюкокортикостероидлар олаётган пациентларда тендинит ва пайларнинг узилиши ривожланиши мумкин. Антибиотикларни қўллаш сохтамембраноз колитнинг ривожланишига олиб келиши мумкин. Буни препарат билан даволаниш фонида оғир диарея пайдо бўлганида назарда тутиш керак. Препарат биринчи марта қўлланганида ўта юқори сезувчанлик реакцияларни ва анафилактик реакцияларни ривожланиши хавфи мавжуд, бундай ҳолларда шифокорни дарҳол хабардор қилиш керак. Хинолонларни қўлланганида фотосенсибилизация реакциялари аниқланган. Аммо препарат клиник амалиётида қўлланганида фотосенсибилизация реакциялари аниқланмаган. Шунга қарамасдан пациентлар препаратни қабул қилиш даврида қуёш нурларидан ва ультрабинафша нурланишдан сақланишлари керак. Болалар ва ўсмирларда қўллашнинг самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган. Бунга қарамасдан моксифлоксацин марказий нерв тизими томонидан  ножўя реакцияларини кам чақиради. Автомобил ва харакатланувчи механизмларини бошқариш имконияти хақидаги масала пациентнинг препаратни қабул қилишга бўлган реакцияси баҳоланганидан кейин шахсий равишда ҳал қилинади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: ножўя самараларни кучайиши.

Даволаш: симптоматик даволаш.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, +25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатишга йўл қўйилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.