Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
ЛОЗАП ТАБ

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

ЛОЗАП ТАБ 100МГ №30

42 000 so'mdan
(3261)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
LOSARTAN
Ishlab chiqaruvchi
ЗЕНТИВА
Chiqarilish shakli
ТАБ
Farma. Guruh
Pharm Group Name
Dori tafsilotlari
Dori shakli
Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetikasi
Qo‘llanilishi
Qo‘llash usuli va dozalari
Nojo‘ya ta‘sirlari
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Maxsus ko‘rsatmalar
Dozani oshirib yuborilishi
Saqlash sharoiti
Dori shakli

 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

Farmakologik xususiyatlari

Lozartan angiotenzin II reseptorlarining (AT1 kichik guruhi) spesifik antagonisti hisoblanadi. Angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylanish reaksiyasini katalizlaydigan ferment – kinaza II ni bostirmaydi. Umumiy periferik qon tomir qarshiligini (UPQTQ), qondagi adrenalin va aldosteron konsentrasiyasini, arterial bosimi (AB) ni, kichik qon aylanish doirasidagi bosimni pasaytiradi; yurak qisqarishidan keyingi yuklamani kamaytiradi, diuretik samara ko‘rsatadi. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda miokard gipertrofiyasi rivojlanishiga to‘sqinlik qiladi, jismoniy yuklamalarga tolerantlikni oshiradi. Lozartan angiotenzinga aylantiruvchi ferment (AAF)-kinaza II ni ingibirlamaydi, muvofiq bradikininni parchalanishiga qarshilik ko‘rsatmaydi, shuning uchun bradikinin bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya samaralari (masalan, angionevrotik shish) juda kam rivojlanadi.

Bir marta qabul qilinganidan so‘ng gipotenziv ta‘siri (sistolik va diastolik arterial bosim (AB) pasayadi) eng yuqori darajasiga 6 soatdan so‘ng erishadi, so‘ngra 24 soat davomida asta-sekin pasayadi.

Preparatni qabul qilish boshlanganidan so‘ng 3-6 hafta o‘tgach maksimal gipotenziv samaraga erishiladi.

Yondosh proteinuriyali (sutkada 2 g dan ortiq) qandli diabetsiz arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash proteinuriya, albumin va immunoglobulin G ning ekskresiyasini ishonchli pasaytiradi.

Qon plazmasida mochevinaning darajasini barqarorlashtiradi. Vegetativ reflekslarga ta‘sir qilmaydi va qon plazmasida noradrenalinning konsentrasiyasiga uzoq vaqt ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Lozartan sutkada 150 mg gacha dozada arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarning qon zardobida trigliseridlar, umumiy xolesterin va yuqori zichlikdagi lipoproteidlar (YUZLP) ning xolesterini darajasiga ta‘sir qilmaydi. Aynan shu dozada, lozartan och qoringa qabul qilinganda qondagi glyukozaning darajasiga ta‘sir qilmaydi.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Lozartan ichga qabul qilinganida yaxshi so‘riladi va bunda jigar orqali “birinchi o‘tish”da metabolizmga uchraydi, sitoxrom CYP2S9 izofermenti ishtirokida karboksillanish yo‘li bilan faol metaboliti hosil bo‘ladi. Lozartanni tizimli biokiraolishligi – taxminan 33%. Lozartan va uning faol metaboliti qon zardobida maksimal konsentrasiyasiga ichga qabul qilinganidan so‘ng muvofiq taxminan 1 soat va 3-4 soatdan keyin erishiladi. Ovqatlanish lozartanning biokiraolishligiga ta‘sir qilmaydi.

Taqsimlanishi

99% dan ortiq lozartan va uning metabolitlari plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan bog‘lanadi. Lozartanni taqsimlanish hajmi – 34 l. Lozartan gematoensefalik to‘siq orqali deyarli o‘tmaydi.

Metabolizmi

Ichga qabul qilingan yoki vena ichiga yuborilgan lozartanning taxminan 14% faol metabolitga aylanadi.

Chiqarilishi

Lozartanning plazma klirensi minutiga 600 ml ni, uning faol metabolitiniki esa minutiga 50 ml ni tashkil etadi. Lozartan va uning faol metabolitini buyrak klirensi muvofiq ravishda minutiga 74 ml va 26 ml ni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganda qabul qilingan dozasining taxminan 4% buyraklar orqali o‘zgarmagan holda va taxminan 6% buyraklar orqali faol metabolit shaklida chiqariladi. Ichga 200 mg gacha dozalarda qabul qilinganida lozartan va uning faol metabolitiga to‘g‘ri chiziqli farmakokinetika xosdir.

Ichga qabul qilinganidan so‘ng lozartan va uning faol metabolitini plazmadagi konsentrasiyasi poliekspotensial ravishda pasayadi, bunda lozartanning yakuniy yarim chiqarilish davri 2 soatni, faol metabolitiniki esa – taxminan 6-9 soatni tashkil etadi. Preparat sutkada 100 mg dozada qabul qilinganida lozartan ham uning faol metaboliti ham plazmada ahamiyatli darajada to‘planmaydi. Lozartan va uning metabolitlari organizmdan ichak va buyraklar orqali chiqariladi. Sog‘lom ko‘ngillilarda S14 izotopi bilan nishonlangan lozartan ichga qabul qilinganidan so‘ng radiofaol nishonning taxminan 35% siydikda va 58% axlatda aniqlanadi.

Alohida guruh pasientlarida preparatining farmakokinetikasi

Jigarni yengil va o‘rtacha og‘irlik darajadagi alkogolli sirrozi bo‘lgan pasientlarda lozartanning konsentrasiyasi sog‘lom ko‘ngillilarga – erkaklarga nisbatan 5 marta, faol metabolitiniki esa – 1,7 marta yuqori.

Kreatinin klirensi (KK) minutiga 10 ml dan yuqori bo‘lganida qon plazmasida lozartanning konsentrasiyasi buyraklar faoliyati normal bo‘lgandagi kreatinin klirensidan farq qilmaydi. Gemodializ o‘tkazish shart bo‘lgan bemorlarda “konsentrasiya-vaqt” egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) buyraklar faoliyati normal bo‘lgan pasientlarga nisbatan taxminan 2 marta yuqori bo‘ladi.

Lozartan ham, uning faol metaboliti ham organizmdan gemodializ yordamida chiqarilmaydi.

Keksa yoshdagi erkaklarning qon plazmasida lozartan va uning faol metabolitini konsentrasiyasi arterial gipertenziyasi bo‘lgan yosh erkaklardagi shu ko‘rsatkichlarning qiymatidan ahamiyatli darajada farqlanmaydi.

Arterial gipertenziyasi bo‘lgan ayollarda lozartanning plazmadagi konsentrasiyasi arterial gipertenziyasi bo‘lgan erkaklardagi tegishli qiymatlardan 2 marta yuqori bo‘ladi.

Erkaklar va ayollarda faol metabolitining konsentrasiyasi farqlanmaydi. Bu farmakokinetik farq klinik ahamiyatga ega emas.

 

Qo‘llanilishi

– Arterial gipertenziya;

– Surunkali yurak yetishmovchiligi (AAF ingibitorlari bilan davolash samarasiz bo‘lganida va o‘zlashtira olmaslikda majmuaviy davolash tarkibida);

– Arterial gipertenziyasi va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan pasientlarda yurak-qon tomir kasalliklari (shu jumladan, insult) va o‘limni rivojlanish xavfini pasaytirish;

– Qandli diabetni 2 turi va yondosh arterial gipertenziyasi bo‘lgan pasientlarda giperkreatininemiya va proteinuriyada (siydikdagi albumin va kreatininning nisbati 300 mg/g) diabetik nefropatiyada (terminal surunkali buyrak yetishmovchiligigacha diabetik nefropatiyani zo‘rayishini pasayishi) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

LOZAP® preparati ovqatlanishdan qat‘iy nazar ichga, sutkada 1 marta qabul qilinadi.

Arterial gipertenziyada preparatning o‘rtacha sutkalik dozasi 50 mg ni tashkil etadi. Alohida hollarda kuchliroq samaraga erishish uchun dozani 100 mg gacha oshirib, bir kunda ikki marta yoki 1 marta qabul qilish tavsiya etiladi.

Yurak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun boshlang‘ich dozasi kuniga 1 marta 12,5 mg ni tashkil qiladi. Odatda, pasient preparatni o‘zlashtiraolishligiga qarab doza 1 haftalik interval bilan (ya‘ni sutkada 12,5 mg, 25 mg va 50 mg), o‘rtacha tutib turuvchi doza – 50 mg gacha oshiriladi va bu dozada kuniga 1 marta buyuriladi.

Yuqori dozada diuretiklarni qabul qilayotgan pasientlarga preparat buyurilganida, LOZAP® ning boshlang‘ich dozasini sutkada 1 marta 25 mg gacha (50 mg dan ½ tabletka) pasaytirish kerak.

Keksa yoshdagi pasientlarda, buyraklar faoliyati buzilgan pasientlarga, shu jumladan gemodializdagi pasientlarga dozani to‘g‘rilash talab qilinmaydi.

Jigar faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarga LOZAP® preparatini kichikroq dozalarda buyurish kerak.

Arterial gipertenziyasi va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan pasientlarda yurak-tomir kasalliklarining (shu jumladan, insultni) va o‘limni rivojlanishi xavfini pasaytirish: preparatning boshlang‘ich dozasi sutkada bir marta 50 mg ni tashkil qiladi. Keyinchalik kichik dozalarda gidroxlortiazid qo‘shilishi va/yoki LOZAP® ning dozasi sutkada 100 mg gacha oshirilishi mumkin, sutkada bir yoki ikki marta qabul qilishga bo‘linadi.

Proteinuriyali yo‘ldosh 2 tur qandli diabeti bo‘lgan pasienlarga:

LOZAP® boshlang‘ich dozada – 50 mg kuniga 1 marta keyinchalik dozani sutkada 100 mg gacha oshirish bilan (AB ni pasayish darajasini hisobi bilan) buyuriladi, bir yoki ikki marta qabul qilishga bo‘linadi.

Anamnezida jigar kasalligi bo‘lgan pasientlarga, degidratasiyali, gemodializ muolajasini o‘tkazilayotganlarda, shuningdek 75 yoshdan oshgan pasientlarga preparatning  kichikroq dozalari – 25 mg (50 mg dan 1/2 tabletka) sutkada 1 marta qabul qilish tavsiya etiladi.

Pediatriyada qo‘llanilishi. 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Lozartanning nojo‘ya samaralari odatda o‘tuvchan va preparatni bekor qilishni talab qilmaydi.

Lozartan nazoratli tekshirishlarda essensial gipertenziyani davolash uchun qo‘llanganida, barcha nojo‘ya samaralari ichida plasebodan faqat bosh aylanishlarini rivojlanish tez-tezligi 1% ko‘proqqa farq qilgan (4,1% qarshi 2,4%).

Antigipertenziv vositalar uchun xos bo‘lgan dozaga bog‘liq ortostatik ta‘siri lozartan qo‘llanganida 1% kam bemorlarda aniqlangan.

Preparat qo‘llanganida kuzatiladigan nojo‘ya samaralari, ularning paydo bo‘lishini tez-tezligiga qarab toifalarga tasniflangan: juda tez-tez ≥10; tez-tez > 1/100, ≤1/10; ba‘zida ≥1/1000, ≤1/100; kam ≥1/10000, ≤1/1000; juda kam ≤1/10000, shu jumladan, alohida xabarlar.

Uchrash tez-tezligi 1% dan ko‘proq bo‘lgan nojo‘ya samaralari

Umumiy simptomlari Lozartan (n=2085) Plasebo (n=535)
Asteniya, toliqish 3,8 3,9
Ko‘krak qafasi sohasida og‘riq 1,1 2,6
Periferik shishlar 1,7 1,9
Yurak qon-tomir tizimi    
Yurak urib ketishi 1,0 0,4
Taxikardiya 1,0 1,7
Ovqat hazm qilish tizimi   o
Qorinda og‘riq 1,7 1,7
Diareya 1,9 1,9
Dispepsik holatlar 1,1 1,5
Ko‘ngil aynishi 1,8 2,8
Tayanch-harakat apparati    
Belda, oyoqlarda og‘riq 1,6 1,1
Boldir mushaklarini tirishishlari 1,0 1,1
Nevrologiya/psixiatriya    
Bosh aylanishi 4,1 2,4
Bosh og‘rig‘i 14,1 17,2
Uyqusizlik 1,1 0,7
Nafas tizimi    
Yo‘tal, bronxit 3,1 2.6
Burunni bitishi 1,3 1,1
Faringit 1,5 2,6
Sinusit 1,0 1,3
Yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari 6,5 5,6

1% dan kam tez-tezlikda uchraydigan nojo‘ya samaralari:

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya (dozaga bog‘liq), burundan qon ketishi, bradikardiya, aritmiyalar, stenokardiya, vaskulit, miokard infarkti.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: anoreksiya, og‘iz bo‘shlig‘ining shilliq qavatlarini qurishi, tish og‘rig‘i, qusish, meteorizm, gastrit, qabziyat, gepatit, jigar faoliyatini buzilishi.

Teri qoplamalari tomonidan: terini qurishi, eritema, ekximozlar, fotosensibilizasiya, kuchli terlash, alopesiya.

Allergik reaksiyalar: eshakemi, teri toshmasi, qichishish, angionevrotik shish (shu jumladan nafas yo‘llari obstruksiyasini keltirib chiqaruvchi xiqildoq va tilni shishi va/yoki yuz, lablar, tomoqni shishi).

Qon yaratish tizimi tomonidan: ba‘zida – anemiya (gemoglobin va gematokrit konsentrsiyasini ahamiyatsiz darajada kamayishi, muvofiq o‘rtacha 0,11% va 0,09% hajm, kam hollarda – klinik ahamiyatga ega bo‘lgan), trombositopeniya, eozinofiliya, Shenleyn-Genox purpurasi.

Tayanch-harakat apparati tomonidanartralgiya, artrit, yelkada, tizzada og‘riq, fibromialgiya.

Markaziy nerv tizimi va sezgi a‘zolari tomonidan: bezovtalik, uyquni buzilishi, uyquchanlik, xotirani buzilishi, periferik neyropatiyalar, parasteziyalar, giposteziya, tremor, ataksiya, depressiya, xushdan ketish, quloqlarda shovqin, ta‘m bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi, kon‘yunktivit, migren.

Siydik-jinsiy tizimi tomonidan: siyishga imperativ qistovlar, siydik chiqarish yo‘llari infeksiyalari, buyraklar faoliyatini buzilishi, libidoni susayishi, impotensiya.

Boshqalar: podagra.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: tez-tez: giperkaliemiya (qon plazmasidagi kaliyning darajasi 5,5% dan ko‘proq); ba‘zida – qon plazmasida mochevina va qoldiq azot yoki kreatinin darajasini oshishi; juda kam hollarda – “jigar” transaminazalari: aspartataminotransferazalar (AST) va alaninaminotransferazalar (ALT), faolligini o‘rtacha oshishi giperbilirubinemiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

– Preparatning komponentlariga bo‘lgan yuqori sezuvchanlik;

– homiladorlik va laktasiya davri;

– 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda (samarasi va xavfsizligi aniqlanmagan) qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipotenziya, aylanib yuruvchi qon hajmini kamayishi, suv-elektrolitlar muvozanatini buzilishi, buyrak arteriyalarini ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasini stenozi, buyrak/jigar yetishmovchiligi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Boshqa gipotenziv vositalar bilan buyurilishi mumkin. Beta-adrenoblokatorlar va simpatolitiklarning samarasini o‘zaro kuchaytiradi. Lozartanni diuretiklar bilan birga qo‘llanishi additiv samara ko‘rsatadi.

Gidroxlorotiazid, digoksin, varfarin, simetidin, fenobarbital, ketokonazol, eritromisin bilan lozartinni farmakokinetik o‘zaro ta‘siri kuzatilmagan. Ma‘lumotlarga ko‘ra, rifampisin va flukonazol qon plazmasida faol metabolitining darajasini pasaytiradi. Bu o‘zaro ta‘sirlarning klinik ahamiyati hali noma‘lum. Angiotenzin II yoki uning ta‘sirini ingibirlaydigan boshqa vositalar qo‘llangandagi kabi lozartanni kaliyni tejovchi diuretiklar (masalan, spironolakton, triamteren, amilorid), kaliy preparatlari va kaliy saqlovchi tuzlar bilan birga qo‘llanishi giperkaliemiyaning havfini oshiradi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYAQP), shu jumladan siklooksigenaza-2 (SOG-2) ning selektiv ingibitorlari diuretiklar va boshqa gipotenziv vositalarning samarasini pasaytirishi mumkin.

Angiotenzin II reseptorlarining selektiv ingibitorlari va litiy preparatlari birga qo‘llanganida plazmada litiyning konsentrasiyasi oshishi mumkin. Shuni hisobga olib, lozartanni litiy tuzlari bilan birga qo‘llashdan kutilgan foyda va havfni baholash kerak. Agar preparatni birga qo‘llash zarurati bo‘lsa, plazmada litiyning konsentrasiyasini muntazam nazorat qilish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

LOZAP® ni buyurishdan avval degidratasiyani to‘g‘rilash yoki davolashni preparatning kichikroq dozalarida boshlash kerak.

Renin-angiotenzin tizimiga ta‘sir etuvchi preparatlar, bilateral buyrak stenozi yoki yagona buyrak arteriyasining stenozi bo‘lgan pasientlarda, qonda mochevina va zardob kreatinining konsentrasiyasini oshirishi mumkin.

Jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda qon plazmasida lozartanning konsentrasiyasi ahamiyatli darajada oshadi, shuning uchun anamnezida jigar kasalliklari bo‘lganida kichikroq dozalarda buyurish kerak.

Davolash davrida qonda kaliy konsentrasiyasini, ayniqsa keksa yoshdagi pasientlarda, buyraklar faoliyati buzilganida muntazam nazorat qilish lozim.

Homilarorlik va laktasiya davri

Lozartanni homiladorlikda qo‘llash haqida ma‘lumotlar yo‘q. Ammo renin-angiotenzin tizimiga bevosita ta‘sir etuvchi preparatlar homiladorlikning II va III uch oyligida qo‘llanganida, rivojlanish nuqsonlarini yoki hattoki rivojlanayotgan homilani o‘limiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun homiladorlik aniqlanganida LOZAP® preparatini qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak. Laktasiya davrida buyurilganida, emizishni to‘xtatish yoki LOZAP® bilan davolashni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Diqqatni jamlash qobiliyatiga ta‘siri

Lozartan avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sir qilmaydi.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: arterial bosimni yaqqol pasayishi, taxikardiya, parasimpatik rag‘batlantirish tufayli (vagusli) bradikardiya paydo bo‘lishi mumkin.

Davolash: jadallashtirilgan diurez, simptomatik davolash o‘tkaziladi, gemodializ samarali emas.

Saqlash sharoiti

30oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.