Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
Кеторолак РАСТВОР

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

Кеторолак РАСТВОР ДЛЯ ИНЕКЦИИ 30мг/мл 1мл №10

10 000 so'mdan
(3728)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Ishlab chiqaruvchi
ФАРМСТАНДАРТ
Chiqarilish shakli
Р-Р Д/ИН
Farma. Guruh
Pharm Group Name
Dori tafsilotlari
Chiqarilish shakli
Saqlash sharoiti
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi
Dori shakli: 
Tarkibi:
Taʼrifi: 
Farmakoterapevtik guruhi: 
Farmakologik xususiyatlari
Qoʻllanilishi
Qoʻllash usuli va dozalari
Nojoʻya taʼsirlari
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
Dorilarning oʻzaro taʼsiri
Maxsus koʻrsatmalar
Dozani oshirib yuborilishi
Chiqarilish shakli

Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma 30 mg/ml 1 ml dan yorugʻlikdan himoyalangan shisha ampulalarda.

5 ampuladan polivinilxlorid plyonka yoki bosma laklangan alyuminiy folga yoki folgasiz kontur uyali oʻramga joylanadi.

5 ampuladan  2 kontur uyali oʻram karton qutiga joylanadi.

Har bir pachkaga davlat va rus tillaridagi qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi, ampula skarifikatori bilan qutiga joylanadi.

Sindirish uchun kesish halqasi yoki nuqtali ampulalar ishlatilganida ampula skarifikatori joylanmaydi.

 

Saqlash sharoiti

Yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 25oS gacha boʻlgan haroratda.

 

Yaroqlilik muddati

3 yil.

 

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept boʻyicha.

Dori shakli: 

vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma

 

Tarkibi:

1 ml preparat quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: ketorolak trometamol (ketorolak trometamini) – 30 mg;

yordamchi moddalar: natriy xloridi – 4,35 mg, dinatriy edetat (etilendiamin-N,N,Nʻ,Nʻ- tetrasirka kislotasining 2-suvli dinatriyli tuzi [trilon B]) – 0,5 mg, inyeksiya uchun suv – 1 ml gacha.

 

 

Taʼrifi: 

sargʻish rangli tiniq suyuqlik.

 

Farmakoterapevtik guruhi: 

nosteroid yalligʻlanishga qarshi vosita.

Farmakologik xususiyatlari

Ketorolak yaqqol analgetik taʼsir koʻrsatadi, shuningdek yalligʻlanishga qarshi va oʻrtacha isitmani tushiruvchi taʼsirga ega.

Taʼsir mexanizmi 1 va 2 siklooksigenaza fermentini asosan periferik toʻqimalarda noselektiv bloklanishi bilan bogʻliq boʻlib, buning oqibatidagi ogʻriq sezuvchanligi, termoregulyatsiya va yalligʻlanish modulyatorlari boʻlgan prostaglandinlarning biosintezini tormozlanishidir. Ketorolak [-]S va [+]R enantiomerlarni ratsemik aralashmasi boʻlib, ogʻriq qoldiruvchi taʼsiri [-]S shakli bilan bogʻliq.

Analgetik taʼsiri boʻyicha morfin bilan solishtirilishi mumkin, boshqa nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparatdan ancha yuqori turadi.

Preparat opioid retseptorlarga taʼsir etmaydi, nafasni susaytirmaydi, doriga qaramlik chaqirmaydi, sedativ va anksiolitik taʼsir koʻrsatmaydi.

Mushak ichiga yuborilganidan soʻng ogʻriq qoldiruvchi taʼsiri muvofiq ravishda
0,5 soatdan soʻng namoyon boʻladi, maksimal samarasiga 1-2 soatdan soʻng yetadi.

Farmakokinetikasi

Biokiraolishligi – 80-100%, mushak ichiga yuborilganida soʻrilishi – tez va toʻliq.

30 mg mushak ichiga yuborilganidan soʻng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) -1,74-3,1 mkg/ml, 60 mg – 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga  erishish vaqti muvofiq ravishda – 15-73 min va 30-60 minutni tashkil qiladi. 15 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin Smax – 1,96-2,98 mg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 mg/ml ni. Muvozanat konsentratsiyasiga (Sss) erishish vaqti parenteral yuborilganida – 24 soat sutkada 4 marta buyurilganida (subterapevtikdan yuqori dozada) va mushak ichiga 15 mg yuborilganida – 0,65-1,13 mkg/ml ni tashkil qiladi, 30 mg yuborilganida – 1,29-2,47 mkg/ml; 15 mg vena ichiga infuziyada -0,79-1,39 mkg/ml, 30 mg – 1,68-2,76 mkg/ml.

Preparatning 99% qon plazmasi oqsillari bilan bogʻlanadi va gipoalbuminemiyada qonda erkin moddaning miqdori oshadi.

Taqsimlanish hajmi 0,15-0,33 l/kg ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta oshishi mumkin, uning R-enantiomerini taqsimlanish hajmi esa – 20% ga oshadi. Gematoensefalik toʻsiqdan yomon oʻtadi, yoʻldosh orqali (10%) oʻtadi. Oz miqdorda koʻkrak sutida aniqlanadi.

Yuborilgan dozaning 50% dan ortiqrogʻi jigarda farmakologik nofaol metabolitlarining hosil boʻlishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va r-gidroksiketorolakdir.

Preparatning 91% buyraklar (40% metabolitlari koʻrinishida) va 6% ichak orqali chiqariladi.

Buyrak funksiyasi meʼyorida boʻlgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) oʻrtacha 5,3 soatni tashkil qiladi (30 mg preparat vena ichiga yuborilganidan keyin 3,5-9,2 soat;
30 mg vena ichiga yuborilganidan keyin – 4-7,9 soat). Keksa yoshdagi bemorlarda T1/2 davri uzayadi, kichik yoshdagilarda qiskaradi. Jigar funksiyasi T1/2 ga taʼsir etmaydi. Buyrak funksiyasi buzilgan patsiyentlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi
19-50 mg/l (168-442 mmol/l) boʻlganida T1/2 10,3-10,8 soat, buyrak yetishmovchiligi yanada kuchliroq namoyon boʻlsa – 13,6 soatdan koʻproq boʻladi.

Mushak ichiga 30 mg yuborilganida umumiy klirensi soatiga 0,023 l/kg (keksa patsiyentlarda
0,019 l/kg/soat) ni tashkil qiladi, 30 mg vena ichiga infuziya qilinganidan keyin –
0,03 l/kg/soatni tashkil qiladi; buyrak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l boʻlganida mushak ichiga 30 mg yuborilganida – 0,015 l/kg/soatni tashkil qiladi.

Gemodializ yoʻli bilan organizmdan chiqarilmaydi.

 

Qoʻllanilishi

Turli genezdagi oʻrtacha va kuchli jadallikdagi ogʻrik sindromi: jarohatlar, tish ogʻrigʻi, tugʻruqdan keyingi va operatsiyadan keyingi davrdagi ogʻriqlar, onkologik kasalliklar, mialgiya, artralgiya, nevralgiya, radikulit, chiqishlar, choʻzilishlar, revmatik kasalliklarda qoʻllanadi. Simptomatik davolash, qoʻllash davrida ogʻriq va yalligʻlanishni kamaytirish uchun moʻljallangan, kasallikning avj olishiga taʼsir qilmaydi.

 

 

Qoʻllash usuli va dozalari

Ogʻriqning jadalligi va bemorning reaksiyasiga muvofiq tanlangan minimal samarali dozalarda mushak ichiga chuqur qilib, asta-sekin (yoki vena ichiga oqim bilan) kamida
15 sekund davomida yuboriladi. Zarurati boʻlganida bir vaqtda qoʻshimcha opioid analgetiklarini kamaytirilgan dozalarda buyurish mumkin.

Mushak ichiga va vena ichiga yuborishdagi bir martalik dozalari:

– 65 yoshgacha boʻlgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga – ogʻriq sindromining kuchliligiga qarab 10-30 mg;

– yoshi 65 dan katta yoki buyraklar funksiyasi buzilgan bemorlarga – 10-15 mg;

Koʻp marta parenteral yuborishdagi dozalar:

Mushak ichiga

– 65 yoshgacha boʻlgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalarga birinchi yuborishda 10-60 mg, soʻngra har 6 soatda 10-30 mg dan (odatda 30 mg dan har 6 soatda)

– 65 yoshdan oshgan yoki buyraklar funksiyasini buzilishi boʻlgan bemorlarga – 10-15 mg dan har 4-6 soatda.

Vena ichiga

– 65 yoshgacha boʻlgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar 10-30 mg oqim bilan yuboriladi, soʻngra – 10-30 mg dan har 6 soatda, infuzomotor yordamidagi uzluksiz infuziyada boshlangʻich doza – 30 mg, soʻngra infuziya tezligi 5 mg/soatni tashkil qiladi.

– 65 yoshdan oshgan yoki buyraklar funksiyasining buzilishi boʻlgan bemorlarga 10-15 mg dan har 6 soatda oqim bilan yuboriladi.

65 yoshgacha boʻlgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun maksimal sutkalik doza 90 mg dan oshmasligi kerak, 65 yoshdan oshgan yoki buyraklar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun har mushak ichiga ham, vena ichiga ham yuborish yoʻllarida doza 60 mg dan oshmasligi kerak.

Vena ichiga uzluksiz infuziya 24 soatdan ortiq davom etmasligi lozim.

Parenteral yuborishda davolash kursining davomiyligi 2 kundan oshmasligi kerak.

Preparatni parenteral yuborishdan uni ichga qabul qilishga oʻtilishida ikkala shakldagi preparatning umumiy sutkalik dozasi, yuborilish yoʻli almashtirilgan kuni 65 yoshgacha boʻlgan kattalar va 16 yoshdan oshgan bolalar uchun 90 mg dan, 65 yoshdan katta yoki buyraklar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun esa 60 mg dan oshmasligi kerak. Bunda oʻtish kunida tabletkalardagi preparatning dozasi 30 mg dan oshmasligi kerak.

 

Nojoʻya taʼsirlari

Tez-tez – 3% dan koʻproq, kamroq – 1-3%, kam hollarda – 1% dan kam.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez (ayniqsa yoshi 65 dan oshgan, anamnezida meʼda–ichak yoʻllarining eroziv-yarali shikastlanishlari boʻlgan keksa yoshli patsiyentlarda) – gastralgiya, diareya, kamroq – stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, meʼdaning toʻlib ketishi hissi; kam hollarda – koʻngil aynishi, meʼda-ichak yoʻllarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya bilan va/yoki qon ketish bilan kechuvchi – abdominal ogʻriqlar, epigastral sohasida spazm yoki achishishi, ahlatda qon yoki melena, qon qusish yoki “kofe quyqasi” turidagi qusish, koʻngil aynishi, jigʻildon qaynashi va b.), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, oʻtkir pankreatit.

Siydik-chiqaruv tizimi tomonidan: kam hollarda – oʻtkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya va/yoki azotemiya bilan kechuvchi bel ogʻrigʻi, gemolitik uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmini kamayishi yoki oshishi, nefrit, buyrak genezli shishlar.

Sezgi aʼzolari tomonidan: kam hollarda – eshitishni pasayishi, quloqlarni shangʻillashi, koʻrishni buzilishi (shu jumladan koʻrishni aniq boʻlmasligi).

Nafas tizimi tomonidan: kam hollarda – bronxospazm, dispnoe, rinit, oʻpkalarni shishi, xalqum shishi (hansirash, nafasni qiyinlashishi).

Markaziy nerv tizimi tomonidan (MNT): tez-tez – bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi, uyquchanlik,

kam hollarda – aseptik meningit (isitma, kuchli bosh ogʻrigʻi, tirishishlar, boʻyin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), oʻta yuqori reaktivlik (kayfiyatni oʻzgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamroq – arterial bosimini oshishi,

kam hollarda – xushdan ketish.

Qon yaratish aʼzolari tomonidan: kam hollarda – anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Gemostaz tizimi tomonidan: kam hollarda – operatsiyadan keyingi jarohatlardan qon ketishi, burundan qon ketishi, toʻgʻri ichakdan qon ketishi.

Teri qoplamalari tomonidan: kamroq – teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshmalar), purpura, kam hollarda – eksfoliativ dermatit (qaltirash bilan yoki u siz kechuvchi isitma, terining qizarishi, zichlashishi yoki poʻst tashlashi, tanglak bodomsimon bezlarining shishi yoki ogʻrigʻi), eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi.

Mahalliy reaksiyalar: kamroq – preparat yuborilgan joyida achishish yoki ogʻriq.

Allergik reaksiyalar: kam hollarda- anafilaksiya yoki anafilaktoid reaksiyalar (yuz terisining rangini oʻzgarishi, teri toshmasi, eshakemi, terining qichishishi, taxipnoe yoki dispnoe, qovoqlarning shishi, periorbital shishlar, hansirash, nafas olishni qiyinlashishi, koʻkrak qafasida ogʻirlik, xushtakli nafas).

Boshqalar: tez-tez – shishlar (yuz, boldirlar, toʻpiqlar, barmoqlar, oyoq panjalarni, tana vaznini oshishi); kamroq – kuchli terlash, kam hollarda – tilni shishishi, isitmalash.

 

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Ketorolakka yuqori sezuvchanlik bronxial astmani toʻliq va toʻliq boʻlmagan birga kelishi, qaytalanuvchi burun va burun atrofi boʻshliqlari polipozi va atsetil salitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yalligʻlanshga qarshi vositalar (shu jumladan anamnezida) eshakemi, rinit, nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparatlarni qabul qilish bilan bogʻliq, degidratatsiya.

Pirazolon qatori dori vositalarini oʻzlashtiraolmaslik, gipovolemiya (uni chaqirgan sababidan qatʼiy nazar), qon ketishi yoki uni yuqori xavfi, aortokoronar shuntlashdan keyingi holat, tasdiqlangan giperkaliyemiya, ichakni yalligʻlanish kasalliklari.

Zoʻrayish bosqichidagi meʼda–ichak yoʻllarining eroziv-yarali shikastlanishlari, peptik yaralar; gipokoagulyatsiya (shu jumladan gemofiliya).

Ogʻir darajali jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi (plazma kreatinini minutiga 30 ml dan kamroq).

Gemorragik insult (tasdiqlangan yoki taxmin qilingan); gemorragik diatez, qon yaratilishini buzilishi.

Probenetsid, pentoksifillin, atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparatlar (shu jumladan siklooksigenaza-2 ingibitorlari), litiy tuzlari, antikoagulyantlar, hamda varfarin va geparin bilan bir vaqtda qabul qilish.

Homiladorlik, tugʻruq va laktatsiya davri.

16 yoshgacha boʻlgan bolalar.

Qon ketishini yuqori xavfi tufayli, preparat jarrohlik operatsiyalaridan oldin va keyin ogʻriqsizlantirish uchun, shuningdek surunkali ogʻriqlarni davolash uchun qoʻllanmaydi.

Ehtiyotkorlik bilan

Bronxial astma, xoletsistit, surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, buyraklar funksiyasini buzilishi (plazma kreatinini 50 mg/l dan past); xolestaz; faol gepatit; sepsis; tizimli qizil yugirik; keksalik yoshi (65 yoshdan oshgan); burun va burun -tomoq shilliq qavatining poliplari, boshqa nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; MIY-toksikligini oshiruvchi faktorlar mavjudligi: alkogolizm, chekish; operatsiyadan keyingi holat, shishi sindromi, yurak ishemik kasalliklari, serebrovaskulyar kasalliklar, dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet, pereferik arteriyalar kasalliklari, klirensi minutiga 60 ml dan kam, anamnezida meʼda ichak yoʻllarini yarali kasalliklari, N.pylori, infeksiyasini mavjudligi, NYAQV uzoq muddat qoʻllash, ogʻir darajali somatik kasalliklar, peroral glyukokortikosterodlarni (shu jumladan prednizalon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), serotoninni qayta qamrab olish selektiv ingibitorlarni (sitaloprama, fluoksetina, paroksetina, sertralin) bir vaqtda qabul qilish.

 

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Ketorolak atsetilsalitsil kislota yoki boshqa nosteroid yalligʻlanishga qarshi vositalar, kalsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qoʻllanganida, meʼda-ichak yoʻllarida yara hosil boʻlishi va meʼda-ichak yoʻllardan qon ketishi kuzatilishi mumkin.

Preparatni boshqa nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda (shu jumladan siklooksigenaza-2 ingibitorlari), shuningdek probenetsid, pentoksifillin, atsetilsalitsil kislotasi va litiy tuzlari, antikoagulyantlar (hamda varfarin va geparin) qoʻllash mumkin emas.

Paratsetamol bilan birga qoʻllash uning nefrotoksikligini, metotreksat bilan gepato- va nefrotoksikligini oshiradi. Ketorolak va metotreksatni birga buyurish, metotreksatni oxirgisini kichik dozalari ishlatilganida (qon plazmasida metotreksatning miqdorini nazorat qilish lozim) mumkin.

Ketorolakni qoʻllash fonida metotreksat va litiy klirensini kamayishi va bu moddalarning zaharliligini oshirishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, sefoperazon, sefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurish qon ketishi xavfini oshiradi.

Gipotenziv va diuretik preparatlarning samarasini kamaytiradi (buyraklarda prostaglandinlar sintezi pasayadi).

Opioid analgetiklari bilan majmuada qoʻllanganida, oxirgilarning dozalari ancha kamaytirilishi mumkin, chunki ularning taʼsiri kuchayadi.

Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik taʼsiri oshadi (dozani qayta hisoblash lozim). Valproat kislotasi bilan birga buyurish trombotsitlar agregatsiyasining buzilishini chaqiradi. Qon plazmasida verapamil va nifedipinning konsentratsiyasini oshiradi.

Boshqa nefrotoksik dori vositalari bilan birga buyurilganida (shu jumladan oltin preparatlari bilan) nefrotoksiklik rivojlanishining xavfi oshadi.

Kalsiy kanallarini bloklovchi probenetsid va dori vositalar ketorolakning plazmali klirensini kamaytiradi va qon plazmasida uning konsentratsiyasini oshiradi.

Inyeksiya uchun eritmani bitta shprisda morfin sulfati, prometazin va gidroksizin bilan aralashtirish mumkin emas, chunki choʻkma tushadi.

Tramadol eritmasi, litiy preparatlari bilan farmatseftik nomutanosib.

Inyeksiya uchun eritma 0,9% fiziologik eritma, 5% dekstroza eritmasi, Ringer va Ringer-laktat, “Plazmalit”, shuningdek aminofillin, lidokain gidroxloridi, dopamin gidroxloridi, qisqa taʼsir etuvchi odam insulini va geparinning natriyli tuzini saqlovchi infuzion eritmalari bilan mutanosib.

 

Maxsus koʻrsatmalar

Boshqa nosteroid yalligʻlanishga qarshi vositalar (shu jumladan siklooksigenaza-2 ingibitorlari) bilan birga qoʻllanganida suyuqlikni tutilishi, yurak funksiyasining dekompensatsiyasi, arterial gipertenziya kuzatilishi mumkin.

Trombotsitlar agregatsiyasiga boʻlgan taʼsiri 24-48 soatda tugaydi.

Gipovoliyemiya buyraklar tomonidan nojoʻya taʼsirlarining rivojlanishi xavfini oshiradi. Zarurati boʻlganida narkotik analgetiklar bilan birga buyurish mumkin.

Ketorolakni akusherlik amaliyotida premedikatsiya sifatida, tutib turuvchi anesteziya va ogʻriqsizlantirish uchun qoʻllash tavsiya etilmaydi.

Paratsetamol bilan birga 2 kundan ortiq qoʻllash mumkin emas.

Qon ivishi buzilgan bemorlarda preparat faqat trombotsitlarning soni muntazam nazorat qilinganida buyuriladi, ayniqsa gemostazni sinchkovlik bilan nazorat qilishni talab etadigan operatsiyadan keyingi davrda bu muhimdir.

Preparat profilaktik ogʻriqsizlantirish uchun katta jarrohlik aralashuvlaridan oldin va aralashuvlar vaqtida qon ketishini yuqori xavfi tufayli, shuningdek surunkali ogʻriqlarni davolash uchun qoʻllashga tavsiya etilmaydi.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsiri

Davolanish vaqtida yuqori diqqat konsentratsiyasini va psixomotor tezlik reaksiyasini talab qiluvchi transport vositalarini boshqarishdan va potensial xavfi tur faoliyatining boshqa mashgʻulotlari bilan shugʻullanishdan saqlanish kerak, chunki preparat koʻrsatilgan qobiliyatga taʼsir qiladigan uyquchanlikni, bosh aylanishini va boshqa nojoʻya samaralarni chaqirishi mumkin.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach qoʻllanilmasin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari (bir marta yuborilganida): qorinda ogʻriq, koʻngil aynishi, qusish, meʼda-ichak yoʻllarini eroziv-yarali shikastlanishi, buyrakr funksiyasini buzilishi, metabolik atsidoz.

 

Davolash: simptomatik (organizmning hayotiy zarur faoliyatlarini tutib turish).

Dializ – kam samarali.