Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
КЕТОРОЛ АМПУЛЫ

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

КЕТОРОЛ АМПУЛЫ 30МГ/МЛ 1МЛ №50

158 000 so'mdan
(2572)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Ishlab chiqaruvchi
Д-Р РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС
Chiqarilish shakli
АМП
Farma. Guruh
Pharm Group Name
Dori tafsilotlari
Dorixonalardan berish tartibi
Dori shakli: 
Qoʻllanilishi
Tarkibi:
Taʼrifi:
Farmakoterapevtik guruhi: 
Farmakologik xususiyatlari
Qoʻllash usuli va dozalari
Nojoʻya taʼsirlari
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
Dorilarning oʻzaro taʼsiri
Maxsus koʻrsatmalar 
Dozani oshirib yuborilishi
Chiqarilish shakli  
Saqlash sharoiti
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi

Retsept boʻyicha.

Dori shakli: 

vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma

 

Qoʻllanilishi

Kelib chiqishi turlicha boʻlgan travmalardagi oʻrtacha va kuchli jadallikdagi ogʻriq sindromi, tish ogʻrigʻi, operatsiyadan keyin kuzatiladigan, onkologik va revmatik kasalliklardagi ogʻriqlar, mialgiya, nevralgiya, radikulit. Qoʻllash vaqtida ogʻriq va yalligʻlanishni kamaytirish uchun, simptomatik davolash uchun moʻljallangan. Kasallikni avj olishiga taʼsir qilmaydi.

 

 

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: 30 mg ketorolak trometamini;

Yordamchi moddalar: 0,07 mg oktoksinol, 1 mg dinatriy edetati, 4,35 mg natriy xloridi, 0,115 ml etanol, 400 mg propilenglikol, 0,725 mg natriy gidroksidi, inyeksiya uchun suv 1 ml gacha.

 

Taʼrifi:

 tiniq, rangsiz yoki och-sariq eritma.

 

Farmakoterapevtik guruhi: 

nosteroid yalligʻlanishga qarshi vosita

 

 

Farmakologik xususiyatlari

Nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparat (NYAQP) yaqqol analgetik taʼsir koʻrsatadi, yalligʻlanishga qarshi va oʻrtacha isitmani tushiruvchi taʼsirga ega. Taʼsir mexanizmi araxidon kislotasidan ogʻriq, yalligʻlanish va isitmaning patogenezida muhim rol oʻynaydigan prostaglandinlarni hosil boʻlishini katalizlovchi siklooksigenaza (SOG) SOG-1 va SOG-2 fermentini noselektiv bloklanishi bilan bogʻliqdir. Ketorolak [-]S va [+]R enantiomerlarni ratsemik aralashmasi boʻlib, ogʻriqsizlantiruvchi taʼsiri [-]S shakli bilan bogʻliq.

Analgetik taʼsiri boʻyicha morfin bilan solishtirilishi mumkin, boshqa NYAQP dan ancha ustun turadi. 

Preparat opiod retseptorlarga taʼsir etmaydi, nafasni susaytirmaydi, doriga qaramlik chaqirmaydi, sedativ va aksiolitik taʼsir koʻrsatmaydi. 

 

Farmakokinetikasi

Bir marta va koʻp marta yuborilgandan keyin ketorolakning farmakokinetikasi bir tekis xarakterga ega.

Mushak ichiga yuborilganida tez va toʻliq soʻriladi. Mushak ichiga 30 mg preparat yuborilganidan soʻng preparatning maksimal konsentratsiyasi (Smax) – 1,74-3,1 mkg/ml,
60 mg – 3,23-5,77 mkg/ml, maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TSmax) muvofiq ravishda – 15-73 min va 30-60 minutni tashkil qiladi. 15 mg ni vena ichiga yuborilgandan keyin Smax – 1,96-2,98 mkg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 mkg/ml ni, TSmax esa muvofiq ravishda – 0,4-1,8 minut va 1,1-4,7 minutni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi – 99% ni tashkil qiladi. Preparatni muvozanat konsentratsiyasiga erishish vaqti (Sss) sutkada 4 marta 30 mg dan parenteral yuborilganda – 24 soat; mushak ichiga 15 mg yuborilganida – 0,65-1,13 mkg/ml ni tashkil qiladi, 30 mg yuborilganida – 1,29-
2,47 mkg/ml ni tashkil qiladi. 

Taqsimlanish hajmi (Vd) mushak ichiga yuborilganda – 0,136-0,214 l/kg ni, vena ichiga yuborilganda – 0,166-0,254 l/kg ni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarda preparatning taqsimlanish hajmi 2 marta, uning R-enantiomerining taqsimlanish hajmi esa – 20% ga oshishi mumkin. 

Preparat koʻkrak sutiga oʻtadi: ona 10 mg ketorolak qabul qilganida uning sutidagi Smax birinchi dozani qabul qilganidan soʻng 2 soat oʻtgach 7,3 ng/ml, ikkinchi dozani qabul qilganidan soʻng 2 soat oʻtgach (preparat sutkada 4 marta qabul qilinsa) – 7,9 ng/ml ni tashkil qiladi. Taxminan 10% ketorolak yoʻldosh orqali oʻtadi.

Qabul qilingan dozaning 50% dan ortigʻi jigarda farmakologik nofaol metabolitlar hosil boʻlishi bilan metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari buyraklar orqali chiqariladigan glyukuronidlar va r-gidroksiketorolakdir. Preparatning 91% buyraklar orqali va 6% ichak orqali chiqariladi.

Buyraklar faoliyati meʼyorda boʻlgan patsiyentlarda yarim chiqarilish davri (T1/2) 30 mg preparat parenteral yuborilganidan keyin 3,5-9,2 soatni tashkil qiladi. Keksa yoshdagi bemorlarda T1/2 davri uzayadi, kichik yoshdagilarda qiskaradi. Jigar faoliyatini oʻzgarishi T1/2 ga taʼsir etmaydi. Buyraklar faoliyatini buzilishi boʻlgan patsiyentlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mmol/l) boʻlganida T1/2 10,3-10,8 soat, buyrak yetishmovchiligi yanada kuchliroq namoyon boʻlsa – 13,6 soatdan koʻproq boʻladi. Mushak ichiga 30 mg yuborilganida umumiy klirensi 0,023 l/soat/kg ni (keksa patsiyentlarda 0,019 l/soat/kg ni) tashkil qiladi; buyrak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarda (qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l boʻlganida) –
0,015 l/soat/kg ni tashkil qiladi. 30 mg ketorolak vena ichiga yuborilganida umumiy klirensi – 0,03 l/soat/kg ni tashkil qiladi.

Gemodializ oʻtkazilganida organizmdan chiqarilmaydi. 

 

Qoʻllash usuli va dozalari

Vena ichiga va mushak ichiga buyuriladi.

Inyeksiya uchun eritma koʻrinishidagi Ketorol® ogʻriqning jadalligi va bemorning reaksiyasiga muvofiq tanlangan minimal samarali dozalarda mushak ichiga chuqur qilib yuboriladi. Zarurati boʻlganida bir vaqtda qoʻshimcha opioid analgetiklarni pasaytirilgan dozalarda buyurish mumkin. 

16 yoshdan 64 yoshgacha boʻlgan tana vazni 50 kg dan ortiq patsiyentlarda parenteral qoʻllanganida 1 marta yuborishga (peroral qabul qilishni hisobga olib) koʻpi bilan 60 mg yuboriladi. Odatda 30 mg dan har 6 soatda yuboriladi; vena ichiga – 30 mg dan (5 sutka ichida koʻpi bilan 15 doza) buyuriladi. Tana vazni 50 kg dan kam boʻlgan yoki surunkali buyrak yetishmovchiligi boʻlgan katta patsiyentlarga mushak ichiga bir marta koʻpi bilan
30 mg (peroral qabul qilishni hisobga olib) yuboriladi; odatda – 15 mg dan (5 sutka ichida koʻpi bilan 20 doza); vena ichiga koʻpi bilan 15 mg dan har 6 soatda (5 sutka ichida koʻpi bilan 20 doza) yuboriladi. 

Mushak ichiga va vena ichiga yuborish uchun maksimal sutkalik dozalari 16 yoshdan
64 yoshgacha boʻlgan, tana vazni 50 kg dan ortiq patsiyentlar uchun – sutkada 90 mg; tana vazni 50 kg dan kam yoki surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBЕ) boʻlgan katta patsiyentlarga, shuningdek keksa (65 yoshdan oshgan) patsiyentlarga – 60 mg ni tashkil qiladi. Davolash davomiyligi 5 sutkadan oshmasligi kerak. 

Vena ichiga yuborilganda dozani kamida 15 sekund davomida yuborish lozim. Mushak ichiga qilinadigan inyeksiya sekin, mushakka chuqur yuborilishi kerak. Ogʻriq qoldiruvchi taʼsiri 30 minutdan keyin aniqlanadi, maksimal ogʻriq qoldiruvchi taʼsiri 1-2 soatdan keyin namoyon boʻladi. Ogʻriq qoldiruvchi taʼsiri taxminan 4-6 soat davom etadi.

 

Nojoʻya taʼsirlari

Nojoʻya samaralarning chastotasi ularni uchrash tez-tezligiga bogʻliq ravishda tasniflanadi: tez-tez – (1-10%), baʼzida (0,1-1%), kam (0,01-0,1%), juda kam (0,01% kamroq), shu jumladan ayrim xabarlar.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan tez-tez (ayniqsa anamnezida meʼda–ichak yoʻllarida eroziv-yarali shikastlanishlar boʻlgan 65 yoshdan oshgan keksa yoshdagi patsiyentlarda) – gastralgiya, diareya, kamroq – stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, meʼdani toʻlib ketishi hissi; kam – koʻngil aynishi, meʼda-ichak yoʻllarining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya bilan va/yoki qon ketish bilan kechuvchi – abdominal ogʻriqlar, epigastral sohasida spazm yoki achishish, melena, “kofe quyqasi” turidagi qusish, koʻngil aynishi, jigʻildon qaynashi va boshqalar), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, oʻtkir pankreatit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kam – oʻtkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya va/yoki azotemiya bilan kechuvchi bel ogʻrigʻi, gemolitik uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), tez-tez siyish, siydik hajmini kamayishi yoki oshishi, nefrit, buyrak patologiyasi oqibatidagi shishlar.

Sezgi aʼzolari tomonidan: kam – eshitishni pasayishi, quloqlarni shangʻillashi, koʻrishni buzilishi (shu jumladan koʻrishni aniq boʻlmasligi).

Nafas tizimi tomonidan kam – bronxospazm, rinit, xalqumni shishi (hansirash, nafasni qiyinlashishi).

Markaziy nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh ogʻrigʻi, bosh aylanishi, uyquchanlik, kam – aseptik meningit (isitma, kuchli bosh ogʻrigʻi, tirishishlar, boʻyin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), oʻta yuqori faollik (kayfiyatni oʻzgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamroq – arterial bosimni oshishi; kam – oʻpka shishi, xushdan ketish.

Qon yaratish aʼzolari tomonidan: kam – anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Gemostaz tizimi tomonidan: kam – operatsiyalardan keyingi jarohatlardan qon ketishi, burundan qon ketishi, toʻgʻri ichakdan qon ketishi.

Teri qoplamalari tomonidan: kamroq – teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz toshmalar), purpura; kam – eksfoliativ dermatit (qaltirash bilan yoki u siz kechadigan isitma, terini qizarishi, zichlashishi yoki poʻst tashlashi, tanglayning bodomsimon bezlarini shishi va/yoki ogʻrigʻi), eshakemi, Stivens-Djonson sindromi, Layell sindromi.

Mahalliy reaksiyalar: kamroq – preparat yuborilgan joyda achishish yoki ogʻriqni sezish.

Allergik reaksiyalar: kam – anafilaksiya yoki anafilaktoid reaksiyalar (yuz terisining rangini oʻzgarishi, teri toshmasi, eshakemi, terini qichishishi, hansirash, koʻz qovoqlarini shishi, periorbital shish, nafas olishni qiyinlashishi, koʻkrak qafasida ogʻirlik hissi, xushtakli nafas).

Boshqalar: tez-tez – shishlar (yuz, boldirlar, toʻpiqlar, barmoqlar, oyoq panjalarni shishi, tana vaznini oshishi); kamroq – kuchli terlash, kam – tilni shishi, isitma.

 

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
  • ketorolakka yuqori sezuvchanlik; 
  • bronxial astma, burun va burunning yon boʻshliqlarini qaytalanuvchi polipozi va atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa NYAQP oʻzlashtirolmaslikning toʻliq yoki toʻliq boʻlmagan qoʻshilishi (shu jumladan, anamnezdagi);
  • meʼda va 12-barmoq ichak shilliq qavatining eroziv-yarali oʻzgarishlari;
  • ichakning zoʻrayish bosqichidagi yalligʻlanishli kasalliklari (Kron kasalligi, yarali kolit);
  • gemofiliya va qon quyilishlarining boshqa buzilishlari;
  • dekompensatsiyalangan yurak yetishmovchiligi;
  • jigar yetishmovchiligi yoki jigar kasalligini faol kechishi;
  • yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 30 ml dan kamroq), buyrakning rivojlanuvchi kasalliklari, tasdiqlangan giperkaliyemiya;
  • aortokoronar shuntlash operatsiyasidan keyingi davr;
  • homiladorlik, tugʻruq davri, laktatsiya davri;
  • 16 yoshgacha boʻlgan bolalar (xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan). 

Ehtiyotkorlik bilan

Boshqa NYAQV ga oʻta yuqori sezuvchanlik, bronxial astma, yurakning ishemik kasalligi, dimlangan yurak yetishmovchiligi, shish sindromi, arterial gipertenziya, serebrovaskulyar kasalliklar, patologik dislipidemiya yoki giperlipidemiya, buyrak faoliyatini buzilishi (kreatinin klirensi 30-60 ml/l), qandli diabet, xolestaz, sepsis, tizimli qizil yugurik, periferik arteriyalarning kasalliklari, chekish, bir vaqtda boshqa nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparatlarni qabul qilish, keksalik yoshi (65 yoshdan oshgan patsiyentlar), meʼda-ichak yoʻllarining yarali shikastlanishlarini rivojlanishi toʻgʻrisidagi anamnestik maʼlumotlar, alkogolni suisteʼmol qilish, ogʻir somatik kasalliklar, quyidagi preparatlar: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), angiogregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislota, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksitin, paroksetin, sertrolin) bilan yoʻldosh davolash.

 

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Ketorolak atsetilsalitsil kislota yoki boshqa NYAQP, kalsiy preparatlari, glyukokortikosteroidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qoʻllanganida meʼda-ichak yoʻllarida yara hosil boʻlishi va meʼda-ichak yoʻllardan qon ketishi kuzatilishi mumkin. Preparatni boshqa NYAQP bilan bir vaqtda qoʻllash mumkin emas.

Paratsetamol bilan birga buyurilishi uning nefrotoksikligini, metotreksat bilan birga gepato- va nefrotoksikligini oshiradi. Ketorolak va metotreksatni birga buyurish faqat oxirgisi kichik dozalarda ishlatilganida (metotreksatni miqdori qon plazmasida nazorat qilinishi lozim) mumkin.

Probenetsid ketorolakni plazmadan klirensini va taqsimlanish hajmini kamaytiradi, qon plazmasida uning konsentratsiyasini oshiradi va uning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi. Ketorolakni qoʻllash fonida metotreksat va litiyning klirensi kamayishi va bu moddalarning zaharliligi oshishi mumkin. Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar, antiagregantlar, sefoperazon, sefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurilishi qon ketishi xavfini oshiradi. Gipotenziv va diuretik preparatlarning samarasini kamaytiradi (buyrakda prostaglandinlar sintezi pasayadi). 

Opioid analgetiklari bilan majmuaviy qoʻllanganida, oxirgilarning dozalari anchagina kamaytirilishi mumkin.

Antatsid vositalar dorini toʻliq soʻrilishiga taʼsir koʻrsatmaydi.

Insulin va peroral gipoglikemik preparatlarning gipoglikemik taʼsiri oshadi (dozasini qayta hisoblash lozim). Natriy valproati bilan birga buyurish trombotsitlar agregatsiyasini buzilishini chaqiradi. 

Qon plazmasida verapamil va nifedipinning konsentratsiyasini oshiradi.

Boshqa nefrotoksik dori vositalari bilan (shu jumladan oltin preparatlari bilan) birga buyurilganida nefrotoksiklikni rivojlanish xavfi oshadi. 

Buyrak naychalari orqali sekretsiyani bloklovchi dori vositalar ketorolakning klirensini pasaytiradi va qonda uning konsentratsiyasini oshiradi.

 

Maxsus koʻrsatmalar 

Ketorol® ikki dori shakliga ega (plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar va vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma). Preparatni yuborish usulini tanlash ogʻriq sindromining ogʻirlik darajasi va bemorning holatiga bogʻliq. 

Preparatni buyurishdan oldin preparatga yoki boshqa NYAQV ga ilgarigi allergik reaksiya boʻlganligi toʻgʻrisidagi masalani aniqlash kerak. Allergik reaksiyalarni rivojlanish xavfi tufayli, birinchi dozani yuborish shifokorning sinchkov kuzatuvi ostida oʻtkazilishi lozim. 

Gipovoliyemiya nefrotiksik nojoʻya reaksiyalarni rivojlanish xavfini oshiradi. 

Zarurat tugʻilganida narkotik analgetiklar bilan majmuada buyurish mumkin.

Ketorolni premedikatsiya uchun dori vosiatasi sifatida va yirik operativ aralashuvlarda anesteziyani tutib turish maqsadida qoʻllash tavsiya etilmaydi.

Boshqa NYAQV bilan bir vaqtda qabul qilinganida suyuqlikni tutilishi, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, arterial bosimni oshishi kuzatilishi mumkin. Trombotsitlar agregatsiyasiga taʼsiri 24-48 soatda tugaydi.

Preparat trombotsitlarning xususiyatlarini oʻzgartirishi mumkin, biroq atsetilsalitsil kislotasining yurak-qon tomir kasalliklaridagi profilaktik taʼsirini oʻrnini bosmaydi.

Qon ivishini buzilishi boʻlgan bemorlarga preparat faqat trombotsitlarning sonini doimiy nazorati ostida buyuriladi, bu ayniqsa operatsiyadan gemostazning sinchkov nazoratini talab qiluvchi operatsiyadan keyingi bemorlar uchun muhimdir. 

Dori vositasiga bogʻliq asoratlarini rivojlanish xavfi davolash muddati uzayganida (surunkali ogʻriqlari boʻlgan bemorlarda) va preparatning dozasi sutkada 90 mg dan oshirilganda oshadi.

NYAQP – gastropatiyalarini rivojlanish xavfini kamaytirish uchun mizoprostol va omeprazol buyuriladi. 

Davolanish davrida avtotransportni haydan va diqqatni yuqori jamlanishi hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab etuvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shugʻullanishda ehtiyotkorlikka amal qilish lozim.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach qoʻllanilmasin. 

 

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: qorinda ogʻriq, koʻngil aynishi, qusish, meʼda-ichak yoʻllarining eroziv-yarali shikastlanishlari, buyrak faoliyatini buzilishi, metabolik atsidoz.

Davolash: meʼdani yuvish, adsorbentlarni (faollashtirilgan koʻmir) yuborish va simptomatik davolash oʻtkazish (organizmni hayotiy zarur faoliyatlarini tutib turish). Dializ yordamida yetarli darajada chiqarilmaydi.

 

Chiqarilish shakli  

Qvena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma, 30 mg/ml.

1 ml dan I sinf toʻq shisha (USP) ampulalarda. 

10 ampuladan PVX/alyumin blisterda qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi bilan birga joylanadi.

 

Saqlash sharoiti

Quruq, yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 25oS gacha boʻlgan haroratda saqlansin.  

Muzlatilmasin.

 

Yaroqlilik muddati

3 yil.