Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
Изониазид ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

Изониазид ТАБЛЕТКА 300мг №100

9 000 so'mdan
(4469)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Ishlab chiqaruvchi
ФАРМСИНТЕЗ
Chiqarilish shakli
ТАБ
Farma. Guruh
Противотуберкулёзные препараты
Dori tafsilotlari
Дори шакли
Фармакологик хусусиятлари
Қўлланилиши
Қўллаш усули ва дозалари
Ножўя таъсирлари
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Дориларнинг ўзаро таъсири
Махсус кўрсатмалар
Дозани ошириб юборилиши
Сақлаш шароити
Дори шакли

таблеткалар 

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Изониазид туберкулёз микобактерияларига нисбатан юқори бактериостатик фаолликка эга. Изониазид фаол кўпаяётган туберкулёз микобактерияларига таъсир қилади, тинч ҳолатдаги бактерияларга нисбатан камроқ самарали. Унинг таъсир механизми микобактерияларнинг ҳужайра қобиғи компонентлари ҳисобланган узун занжирли микол кислоталарнинг синтезини сусайтириши билан боғлиқ. Препарат 0,03 мкг/мл концентрацияда одамда микобактерияларнинг ўсишини секинлаштиради (ёки кечиктиради). Инфекцион касалликларнинг бошқа тарқалган қўзғатувчиларига препарат яққол кимётерапевтик таъсир кўрсатмайди.

 

Фармакокинетикаси

Овқат ҳазм қилиш йўлларидан яхши сўрилади, гематоэнцефалик тўсиқ орқали яхши ўтади ва организмнинг турли тўқималари ва суюқликларида аниқланади. Ичга қабул қилинганидан кейин қонда максимал концентрацияси 1-4 соат ўтгач кузатилади, қонда туберкулостатик концентрацияси бир марталик дозада қабул қилинганидан кейин 6-24 соат сақланиб қолади. Асосан буйраклар орқали чиқарилади. Қабул қилинган дозага нисбатан фаол изониазиднинг сийдик билан ажралган миқдори бўйича беморлар “секин” ва тез фаолсизлантирувчиларга мансубдирлар.

Биринчи тоифага суткада сийдик билан 10% гача, иккинчисига суткада 10% дан кўпроқ изониазид чиқариладиган беморлар кирадилар.

Плазмада изониазиднинг ярим чиқарилиш даври тез ацетилланганида – 0,5-1,6 соатни, секин ацетилланганида – 2-4 соатни, буйрак етишмовчилигида – 2-5 соатни, оғир буйрак етишмовчилигида – 5-7 соатни ташкил қилади. 

Қўлланилиши

– 3-4 бошқа туберкулёзга қарши препаратлар билан мажмуада – фаол туберкулёзнинг барча шакли ва турли соҳаларда жойлашган турларини даволаш учун;

– монотерапия сифатида – яширин туберкулёз инфекциясини даволаш ва туберкулёзли беморлар  билан яқин мулоқотда бўлган ёки мулоқотдаги шахсларда  туберкулёзни олдини олиш учун қўлланади. 

Қўллаш усули ва дозалари

Суткалик ёки курслик доза касалликнинг кечиши ва шакли, изониазидни фаолсизланиш даражаси, даволашнинг самарадорлиги ва препаратни ўзлаштира олинишига қараб, шахсий равишда белгиланади. Изониазид овқатдан олдин ёки овқат қабул қилинганидан кейин 30-40 минут ўтгач ичга қабул қилинади.

Катталар ва 4 ёшдан ошган болаларга ҳар куни қўлланганида тана вазнига 5 мг/кг суткалик дозада ёки интермиттирлаб қабул қилинганида (ҳафтада 3 марта) тана вазнига 10 мг/кг суткалик дозада буюрилади. Катталар учун максимал суткалик доза – 600 мг; болалар учун – 500 мг ни ташкил қилади. Фаол туберкулёзни даволаш 6-8 ой давом этади, олдини олиш мақсадида 2-3 ой қўлланади. 

Ножўя таъсирлари

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, таъсирчанлик, эйфория, уйқуни бузилиши, парестезиялар, периферик невритлар, психозлар, тутқаноғи бўлган беморларда хуружларни кўпайиши, тиришишлар, токсик энцефалопатия, хотирани бузилиши.

Сезги аъзолари томонидан: кўриш нервининг неврити, кўриш нервининг атрофияси.

Меъда-ичак йўллари томонидан: анорексия, кўнгил айниши, қусиш.

Жигар ва ўт йўллари томонидан: жигар фаолиятини бузилиши, гепатит, зардоб трансаминазаларининг (SGOT, SGPT) даражасини ошиши, билирубинемия, билирубинурия.

Эндокрин тизими ва моддалар алмашинуви томонидан: пиридоксин танқислиги, пеллагра, гипергликемия, метаболик ацидоз.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳисси, тўш орқаси ва юрак соҳасида оғриқ, артериал гипертензия, кекса шахсларда миокард ишемияси.

Қон тизими томонидан: агранулоцитоз, гемолитик анемия, сидеробласт анемия, апластик анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Жинсий тизим томонидан: гинекомастия ва меноррагиялар.

Аллергик реакциялар: терининг қичишиши, дерматит, тана ҳароратини ошиши, лимфаденопатия, васкулит, тери тошмалари (эксфолиатив, макулопапулёз, пурпура, кўпшаклли эритема, югирик синдроми).

Одатда ножўя самаралари доза камайтирилганида ёки препаратни қўллашда вақтинча танаффус қилинганида ўтиб кетади. 

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

– изониазид ёки  препаратнинг ёрдамчи воситаларига юқори сезувчанлик;

– тутқаноқ, тиришиш хуружларига мойиллик;

– оғир психозлар, полиомиелит (шу жумладан анамнездаги);

– изоникотин кислотасининг гидразиди (фтивазид ва бошқ.) ҳосилаларини қўллаш оқибатидаги анамнездаги токсик гепатит;

– ўткир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги;

– яққол атеросклероз;

– эмизиш даври.

Ҳомиладорликда, III даражали ўпка-юрак етишмовчилигида, II-III босқичдаги артериал гипертензияда, юрак ишемик касаллигида, нерв тизими касалликларида, сурункали буйрак етишмовчилигида, гепатитни зўрайиш даврида, жигар циррозида, бронхиал астмада, псориазда, экземани зўрайиш босқичида, гипотиреозда, микседемада изониазидни суткада тана вазнига 10 мг/кг дан юқори дозада қўллаш мумкин эмас. 

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бир вақтда парааминосалицил кислотаси олаётган, препаратнинг фаолсизланиши секин бўлган пациентларга изониазид буюрилганида, препаратнинг тўқимадаги концентрацияси ошиши мумкин, бунинг оқибатида ножўя самараларини ривожланиш хавфи ошади. Изониазид жигарда баъзи дори препаратларнинг метаболизмини секинлаштириши мумкин, бу токсиклигини ошишига олиб келиши мумкин. Бундай препаратларга: карбамазепин, примидон, фенитоин, диазепам, триазолам, хлорзоксозон, дисульфирам киради.

Изониазид леводопанинг терапевтик самарасини камайтириши мумкин.

Изониазидни бир вақтда қўллаш:

рифампицин билан – жигарнинг шикастланиш хавфи ошади;

глюкокортикостероидлар билан – изониазиднинг метаболизми ва элиминацияси ошади;

итраконазол билан – зардобда итраконазолнинг концентрацияси аҳамиятли пасайиши мумкин ва терапевтик самараси бўлмаслигии мумкин. Бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди.

кетаконазол билан – зардобда кетаконазолнинг даражаси пасайиши мумкин: қонда препаратнинг концентрациясини назорат қилиш ва зарурати бўлганида дозани ошириш керак;

ацетаминофен билан – тақсимланиши ва жигарда токсик метаболитларининг тўпланиши ҳисобига, охиргисининг токсиклиги ошади, бу жиддий ножўя реакцияларга олиб келиши мумкин;

теофиллин билан – плазмада теофиллиннинг концентрацияси ошади: қонда теофиллиннинг концентрациясини назорат қилиш ва мос равишда препаратнинг дозасини тўғрилаш керак

вальпроат билан – плазмада вальпроатнинг концентрацияси ошади: вальпроатнинг дозасини тўғрилаш керак;

зальцитабин билан – ОИТВ билан инфекцияланган пациентларда – изониазиднинг клиренси икки баробар ошади, шунинг учун даволаш самарадорлигини таъминлаш учун изониазид ва зальцитабиннинг  концентрациясини назорат қилиш керак;

ставудин билан – дистал сенсор нейропатиянинг юқори хавфи юз беради;

В6 витамини ва глутамин кислотаси билан – изониазиднинг ножўя самараларининг эҳтимоли пасаяди;

дифенин билан – дифениннинг аритмияга қарши хусусиятлари кучаяди.

Шунингдек гистамин ва тирамин сақловчи овқат маҳсулотлари (қаттиқ пишлоқ, қизил вино, тунец, тропик балиқлар) билан изониазид потенциал ўзаро таъсир қилиши мумкин: бош оғриғи, терлаш, юрак уриши ҳисси, оқиб келишлар ҳисси, артериал гипотензия каби ножўя реакциялари ривожланиши мумкин. 

Махсус кўрсатмалар

Даволаш вақтида шифокор назорати, функционал жигар синамаларини мунтазам ўтказиш ва офтальмологик текширувларни ўтказиш керак. Биринчи ойда текширишлар камида 2 марта, сўнгра – ойда 1 марта ўтказилади.

Ножўя самаралар пайдо бўлган ҳолларда, уларни камайтириш учун пиридоксин, масалан, пиридоксин гидрохлориди, тиамин хлориди ёки тиамин бромиди, глутамин кислотаси, АТФни натрийли тузи қўлланади.

Изониазиднинг жигарга мумкин бўлган токсик таъсирини олдини олиш учун, у гепатопротекторлар (масалан Дарсил, Урсохол) билан бирга буюрилади.

Даволаш вақтида спиртли ичимликларни истеъмол қилмаслик мақсадга мувофиқдир.

Ўпка-юрак етишмовчилигининг III даражаси,  артериал гипертензиянинг II-III босқичи, юрак ишемик касаллиги, нерв тизими касалликлари, зўрайиш босқичидаги бронхиал астма, псориаз, экзема, сурункали буйрак етишмовчилиги, зўрайиш юосқичидаги гепатит, жигар циррози, гипотиреоз, миксидемада препаратни 10 мг/кг дан юқори дозада қабул қилиш тавсия қилинмайди.

Изониазид билан монотерапия ўтказилганида унга нисбатан қўзғатувчиларнинг чидамлилиги тез ривожланганлиги учун (70% ҳолларда), бу жараённи секинлаштириш учун, препарат фақат бошқа туберкулёзга қарши препаратлар билан бирга буюрилади. Аралаш инфекцияда изониазид билан бир вақтда кенг таъсир доирасига эга антибиотиклар, фторхинолонлар, сульфаниламидлар ва ҳоказолар буюрилади.

Қандли диабети бўлган беморларда глюкозурик синаманинг натижаси ижобий бўлиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.

Ҳомиладорликда препаратни суткада 10 мг/кг дан юқори дозада қўллаш мумкин эмас. Изониазид ҳомиладор аёлларда қўлланганида (тана вазнига 10 мг/кг гача суткалик дозада) изониазид йўлдош орқали ўтиши ва миеломенингоцеле ва гипостадия, геморрагияларнинг (К гиповитаминози оқибатида) ривожланишини, шунингдек ҳомилада психомотор ривожланишни кечикишини чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш керак.

Изониазид кўкрак сутига ўтади, шунинг учун болада гепатит ва периферик  невритларнинг ривожланиши эҳтимолини ҳисобга олиб, эмизишни ёки препаратни қўллаши тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Болалар.

Препарат болаларга янги туғилган давридан бошлаб буюрилади.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.

Мураккаб механизмларни бошқарувчилари ва операторлари нерв тизими томонидан ножўя самараларни ривожланиши эҳтимолини ҳисобга олишлари керак, диққатни жамлаш ва реакция тезлиги қобилиятига таъсир қилиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланмасин. 

Дозани ошириб юборилиши

Доза ошириб юборилганида препарат қўлланганидан кейин 0,5-3 соат ўтгач овқат ҳазм қилиш йўллари фаолиятини бузилиши, кўнгил айниши, қусиш, нейротоксик кўринишлар, бош айланиши, кўришни ёмонлашиши, тушунарсиз нутқ ва кўриш галлюцинациялари пайдо бўлиши мумкин. Оғир интоксикация нафас ва марказий нерв тизимини сусайишига, тиришишлар ва комани юз беришига пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Доза ошириб юборилишининг типик лаборатор кўрсаткичлари бўлиб, метаболик ацидоз, ацетонурия, гипергликемия ҳисобланади.

Даволаш. Меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, вена ичига – пиридоксиннинг юқори дозаларини буюриш керак. Гемодиализ самарали. 

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.