Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
ГЕПАРИН АМПУЛЫ

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

ГЕПАРИН АМПУЛЫ 5000 ЕД №5

178 000 so'mdan
(4574)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Ishlab chiqaruvchi
ВЕЛФАРМ ООО
Chiqarilish shakli
АМП
Farma. Guruh
Препараты влияющие на агрегацию тромбоцитов и свертыванию крови
Dori tafsilotlari
Dori shakli:
Tarkibi:
Taʼrifi: 
Farmakoterapevtik guruhi: 
Farmakologik xususiyatlari
Qoʻllanilishi
Qoʻllash usuli va dozalari
Nojoʻya taʼsilari
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
Dorilarning oʻzaro taʼsiri
Maxsus koʻrsatmalar
Dozani oshirib yuborilishi
Chiqarilish shakli
Saqlash sharoiti
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi  
Dori shakli:

 inyeksiya uchun eritma

 

Tarkibi:

faol modda: geparin natriy – 5000 XB/ml.

yordamchi moddalar: benzil spirti, natriy xloridi, inyeksiya uchun suv 1 ml gacha.

 

Taʼrifi: 

rangsizdan sargʻish rangligacha boʻlgan, kuchsiz benzil spirt hidiga ega, tiniq eritma.

 

Farmakoterapevtik guruhi: 

Antikoagulyant.

 

 

Farmakologik xususiyatlari

Bevosita taʼsirga ega antikoagulyant. Oʻrtamolekulyar geparinlar guruhiga taalluqli, fibrinning hosil boʻlishini sekinlashtiradi.

Antikoagulyant samarasi in vitro va in vivo sharoitida namoyon boʻladi, vena ichiga (v/i) yuborilganidan keyin taʼsiri darhol boshlanadi.

Geparinning taʼsir mexanizmi eng avvalo uni qon ivishining faollashtirilgan omillari: IXa, Xa, XIa, XIIa va trombinni fiziologik ingibitori boʻlib xizmat qiluvchi antitrombin III bilan bogʻlanishiga asoslangan.

Geparin protrombinni trombinga oʻtishini buzadi, trombinni susaytiradi, fibrinogendan fibrinning hosil boʻlishini toʻxtatadi va maʼlum darajada trombotsitlarning agregatsiyasini kamaytiradi.

Buyrakda qon oqimini oshiradi; bosh miya qon tomirlarining qarshiligini oshiradi, bosh miya gialuronidazasi faolligini kamaytiradi, lipoproteinlipazani faollashtiradi va gipolipidemik taʼsirga ega.

Oʻpkada surfaktant faolligini pasaytiradi, buyrak usti bezlarining poʻstlogʻida aldosteronning xaddan ziyod sintezini bostiradi, adrenalinni bogʻlaydi, tuxumdonlarning gormonal ragʻbatlantiruvchilarga reaksiyasini modulyatsiya qiladi, paratgormonining faolligini kuchaytiradi. Fermentlar bilan oʻzaro taʼsiri natijasida bosh miyaning tirozingidroksilazasining, pepsinogenning, DNK-polimerazaning faolligini oshiradi va miozin ATFazasi, piruvatkinaza, RNK-polimeraza, pepsinning faolligini pasaytiradi. Yurak ishemik kasalligi (YUIK) boʻlgan bemorlarda (atsetilsalitsil kislotasi bilan majmuada) koronar arteriyalarining oʻtkir trombozi rivojlanishi, miokard infarkti va toʻsatdan oʻlim xavfini kamaytiradi. Miokard infarktini oʻtkazgan bemorlarda miokard infarktining qaytalanishi tez-tezligini va bemorlarning oʻlimini kamaytiradi.

Yuqori dozalarda oʻpka arteriyalarining tromboemboliyalarida va venoz trombozida, kichik dozalarda – venoz tromboemboliyalarni, shu jumladan jarrohlik operatsiyalaridan keyingi tromboemboliyalarni oldini olishda samarali.

Vena ichiga (v/i) yuborilganidan keyin qonning ivishi deyarli darhol sekinlashadi, mushak ichiga (m/i) yuborilganida – 15-30 minutdan keyin, teri ostiga (t/o) yuborilganida – 20-60 minutdan keyin qonning ivishi sekinlashadi, ingalyatsiyadan keyin maksimal samarasi 1 sutkadan keyin kuzatiladi; antikoagulyatsion taʼsirining davomiyligi muvofiq 4, 5, 6, 8 soat va 1-2 hafta davom etadi, terapevtik samarasi – tromb hosil boʻlishini bartaraf qilinishi – axamiyatli darajada uzoqroq saqlanadi.

Plazmada yoki tromboz joyida antitrombin III ning tanqisligi geparinning antitrombotik samarasini pasaytirishi mumkin.

 

Farmakokinetikasi

Teri ostiga yuborilganidan keyin plazmadagi maksimal konsentratsiyasi 4-5 soatdan keyin aniqlanadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bogʻlanishi – 95% gacha, taqsimlanish hajmi juda kichik – 0,06 l/kg (qon plazmasi oqsillari bilan kuchli bogʻlanishi tufayli qon tomirlarini tark etmaydi). Preparat yoʻldosh orqali oʻtmaydi va koʻkrak sutiga kirmaydi. Endotelial hujayralar va mononuklear-makrofagal tizimi (retikuloendotelial tizimining hujayralari) tomonidan jadal qamrab olinadi, jigar va taloqda toʻplanadi. Jigarda geparinaza ishtirokida metabolizmga uchraydi.

Metabolizmida trombotsitlar IV omilini (geparinga qarshi omil) ishtirok etishi, shuningdek geparinni marofaglar tizimi bilan bogʻlanishi tez biologik faolsizlanishi va taʼsirining qisqa muddatliligini tushuntiradi.

Preparatning yarim chiqarilish davri (T1/2) 1-6 soat (oʻrtacha – 1,5 soat); semirishda, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida uzayadi, oʻpka arteriyalarining tromboemboliyasida, infeksiyalarda, xavfli oʻsmalarda esa kamayadi. Buyraklar orqali asosan faol boʻlmagan metabolitlari koʻrinishida va faqat yuqori dozalarda yuborilganida (50% gacha) oʻzgarmagan holda chiqarilishi mumkin. Gemodializ orqali chiqarilmaydi.

 

Qoʻllanilishi

Profilaktika va davolash: chuqur venalarning trombozi, oʻpka arteriyasining tromboemboliyasi (shu jumladan, periferik venalarning kasalliklaridagi), koronar arteriyalarning trombozi; tromboflebitlar, nostabil stenokardiya; oʻtkir miokard infarkti; xilpillovchi aritmiya (shu jumladan, embolizatsiya bilan birga kechuvchi), DVS – sindromi (birinchi bosqichi).

Mikrotromblar hosil boʻlishini va mikrotsirkulyatsiyaning buzilishini oldini olish va davolash, buyrak venalarining trombozi, gemolitikouremik sindromi, yurakning mitral nuqsoni (tromb hosil boʻlishini oldini olish), glomerulonefrit, yugurikli nefrit.

Ekstrakorporal qon aylanish usullarini ishlatish bilan operatsiyalar vaqtida, gemodializ, gemosorbsiya, peritoneal dializ, sitoferez, jadallashgan diurez oʻtkazishda, venoz katetrlarni yuvishda qonning ivishini oldini olish. Laboratoriya maqsadlari va qon quyish uchun qonning ivimaydigan namunalarni tayyorlashda qoʻllanadi.

 

Qoʻllash usuli va dozalari

Davolash maqsadida geparin uzluksiz vena ichiga infuziya koʻrinishida yoki vaqti-vaqti vena ichiga, shuningdek teri ostiga (qorin sohasiga) inyeksiya koʻrinishida buyuriladi. Profilaktika maqsadida teri ostiga sutkada 1500 XB dan 8-12 soat interval bilan buyuriladi. Teri ostiga inyeksiyalar uchun odatdagi joy qorinning oldingi – lateral devori (alohida hollarda yelka yoki sonning yuqori sohasiga yuboriladi) hisoblanadi, bunda ingichka uzun igna ishlatiladi, uni chuqur qilib katta va koʻrsatkich barmoq orasida eritmani yuborish tugagunicha tutib turilgan teri burmasiga perpendikulyar yuboriladi.

Yuborish joyini har gal oʻzgartirish lozim (gematoma shakllanishidan saqlanish uchun). Birinchi inyeksiyani operatsiya boshlashdan 1-2 soat oldin amalga oshirish kerak; operatsiyadan keyingi davrda – 7-10 kun davomida yuboriladi; zarurati boʻlganida esa – uzoqroq vaqt davomida buyuriladi.

Davolash maqsadida yuboriladigan geparinning boshlangʻich dozasi odatda 5000 XB ni tashkil qiladi va vena ichiga yuboriladi, undan keyin davolash vena ichiga infuziyalarni ishlatib davom ettiriladi.

Samarani bir maromda ushlab turuvchi dozalari qoʻllash usuliga qarab aniqlanadi:

– uzluksiz vena ichiga infuziyalarda soatiga 1000-2000 XB dan (sutkada 24000-48000 XB) geparin 0,9% li natriy xloridining eritmasida suyultirib buyuriladi;

– muntazam vena ichiga inyeksiyalarda geparin 5000-10000 XB dan har 4-6 soatda buyuriladi;

– teri ostiga 1500-2000 XB dan har 12 soatda yoki 8000-1000 XB dan har 8 soatda yuboriladi.

Kattalarga yengil va oʻrtacha ogʻirlik darajadagi trombozlarda preparat vena ichiga sutkada 40000-50000 XB dan 3-4 yuborishda;

– ogʻir tromboz va emboliyada vena ichiga 20000 XB sutkada 4 marta 6 soatlik interval bilan buyuriladi.

Hayotiy koʻrsatmalar boʻyicha vena ichiga bir marta 25000 XB, soʻngra 20000 XB dan har 4 soatda 80000-120000 XB sutkalik dozaga erishilguncha yuboriladi.

Vena ichiga tomchilab yuborishda infuzion eritmaning sutkalik hajmiga kamida 40000 XB geparin qoʻshish kerak.

Geparinning dozalari shunday tanlanadiki, bunda qisman faollashgan tromboplastin  vaqti (QFTV) nazoratidagiga nisbatan 1,5-2,5 marta katta boʻlishi kerak. Tromb hosil boʻlishini oldini olish uchun teri ostiga kichik dozalarda (5000 XB kuniga 2-3 marta) yuborishda QFTV ni muntazam nazorat qilish talab qilinmaydi, chunki u birozgina koʻpayadi.

Uzluksiz vena ichiga infuziya geparinni qoʻllashning eng samarali usuli boʻlib, muntazam (davriy) inyeksiyaga nisbatan yaxshi hisoblanadi, chunki koʻproq turgʻun gipokagulyatsiyani taʼminlaydi va kam qon ketishini chaqiradi.

Agar biron-bir sababga koʻra vena ichiga infuziya yoki teri ostiga yuborishni ishlatish mumkin boʻlmaganida vena ichiga inyeksiyalarni faqat boshlangʻich dozalarda qoʻllanganida buyurish tavsiya qilinadi. Takroriy vena ichiga inyeksiyalari gemostaz koʻrsatkichlarini ahamiyatli tebranishlarini chaqiradi va koʻproq xavfli qon ketishlarini chaqiradi, shuning uchun faqat preparat oʻta zarurat boʻyicha buyuriladi.

Ekstrakorporal qon aylanishini oʻtkazishda 140-400 XB/kg yoki 500 ml qonga 1500-2000 XB dozada yuboriladi. Gemodializda avval vena ichiga 10000 XB, soʻngra muolaja oʻrtasida – yana 30000-50000 XB yuboriladi. Katta yoshdagi shaxslar uchun, ayniqsa ayollarga doza kamaytirilishi kerak.

Bolalarga preparat vena ichiga tomchilab yuboriladi: 1-3 oylik – sutkada 800 XB/kg; 4-12 oylikda – sutkada 700 XB mg/kg, 6 yoshdan oshganlarga – sutkada 500 XB/kg, dozani shunday tanlash kerakki, bunda qonning ivish vaqti 20 minutni tashkil qilishi kerak.

Geparin bilan davolash davomiyligi koʻrsatmalar va qoʻllash usuliga bogʻliq. Vena ichiga qoʻllanganida davolashning optimal davomiyligi 7-10 kunni tashkil qiladi, shundan keyin davolash peroral antikoagulyantlar bilan davom ettiriladi (peroral antikoagulyantlarni geparin bilan davolashni birinchi kundanoq yoki 5-7 kunlari buyurish, geparin qoʻllashni esa majmuaviy davolashni 4-5 kunni toʻxtatish tavsiya etiladi). Yonbosh-son venalarining katta trombozlarida geparin bilan davolashning davomliroq kurslari maqsadga muvofiqdir.

 

Nojoʻya taʼsilari

 

Geparinn odatda yaxshi oʻzlashtiriladi. Preparat qoʻllanilganda kuzatiladigan allergik reaksiyalar: terining giperemiyasi, dori isitmasi, eshakemi, rinit, astma, terini qichishishi va oyoq panjasida qizish hissi, bronxospazm, kollaps, anafilaktik shok, bosh aylanishi, bosh ogʻrigʻi, qoʻngil aynishi, ishtahani pasayishi, qusish, diareya, trombotsitopeniya (6% bemorlarda) rivojlanishi mumkin.

Birinchi tur reaksiyalari, odatda yumshoq shaklda namoyon boʻladi va davolash toʻxtatilganidan keyin yoʻqoladi; ikkinchi tur reaksiyalari esa ogʻir kechishi va oʻlim bilan tugashi mumkin.

Geparin bilan induksiya qilgan trombotsitopeniya fonida gangrena, miokard infarkti, insult rivojlanishi bilan birga kechuvchi teri nekrozlari va arterial trombozlar rivojlanishi mumkin. Ogʻir trombotsitopeniya rivojlanganida (trombotsitlarning miqdorini boshlangʻich sonidan 2 marta yoki 100000 mkl dan pastga kamayishi) darhol geparin qoʻllashni toʻxtatish kerak.

Geparin uzoq muddat qoʻllash fonida osteoporoz, suyaklarning oʻz-oʻzidan sinishlari, yumshoq toʻqimalarning kalsifikatsiyasi, gipoaldosteronizm, oʻtkinchi alopetsiya va “jigar” transaminazalari (ALT, AST) faolligini oshishi taʼriflangan.

Mahalliy nojoʻya samaralaridan: taʼsirlanish, ogʻriq, yuborish joyida giperemiya, gematoma va yara paydo boʻlishi mumkin. Qon ketishi ham (qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar sinchiklab baholanganida, qon ivishini muntazam laborator nazoratida va aniq dozalashda xavfni minimal darajagacha tushirishi mumkin) geparin bilan davolashning xarakterli asoratlari hisoblanadi.

Meʼda-ichak yoʻllari va siydik yoʻllaridan qon ketishlar, yuborish joyidan qon ketishlar, bosimga duchor boʻlayotgan sohalardan, operatsion jarohatlardan, shuningdek boshqa aʼzolarda qon quyilishlar (buyrak usti bezlari, sariq tana, retroperitoneal boʻshliq) tipik hisoblanadi.

 

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Geparinga oʻta yuqori sezuvchanlik, yuqori qon ketishi bilan namoyon boʻluvchi kasalliklar (gemofiliya, trombotsitopeniya, vaskulit va boshqalar), qon ketishi, bosh miya ichki qon quyilishi, bosh miya qon tomirlarning anevrizmasi, gemorragik insult, aortaning qavatlanayotgan anevrizmasi, antifosfolipid sindromi, jarohatlar (ayniqsa bosh miya jarohati), nazorat qilinmaydigan arterial gipertenziya. Meʼda-ichak yoʻllarining eroziv – yarali shikastlanishlari; qiziloʻngach venalarining varikoz kengayishi bilan birga kechuvchi jigar sirrozi; buyrak yetishmovchiligi, bakterial endokardit, hayz koʻrish davri, bola tashlash xavfi, koʻzlarda, bosh miyada, prostata bezida, jigar va oʻt yoʻllarida yaqinda oʻtkazilgan jarrohlik aralashuvlari, orqa miya punksiyasidan keyingi holatda qoʻllash mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davri: homiladorlik vaqtida faqat qatʼiy koʻrsatmalar boʻyicha qoʻllash mumkin.

 

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Geparinning taʼsirini antibiotiklar (ichak mikroflorasi tomonidan K vitamining hosil boʻlishini pasaytiradi), atsetilsalitsil kislotasi, dipiridamol, nosteroid yalligʻlanishiga qarshi preparatlar va boshqa trombotsitlar agregatsiyasini pasaytiruvchi vositalar (geparin bilan davolash fonida bemorlarda gemostazning asosiy mexanizm boʻlib qoluvchi), bilvosita taʼsir etuvchi antikoagulyantlar kuchaytiradi. Geparinning taʼsirini antigistamin dori vositalari, fenotiazinlar, yurak glikozidlari, nikotin kislotasi, tetratsiklinlar, shoxkuya alkaloidlari, nikotin, nitroglitserin (vena ichiga yuborilganda), tiroksin, AKTG, ishqoriy aminlari va polipeptidlar, protamin kamaytiradi.

 

 

Maxsus koʻrsatmalar

Geparinni mushak ichiga yuborish mumkin emas, chunki yuborish joyida gematoma hosil boʻlishi mumkin. Geparin eritmasi sariq tus olishi mumkin, bu uning faolligini yoki oʻzlashtirilishini oʻzgartirmaydi.

Polivalent allergiyada (shu jumladan, bronxial astma), arterial gipertenziyada, qandli diabetda, endokarditda, perikarditda, bachadon ichi kontratsepsiyasida, faol tuberkulyozda, nur bilan davolashda, jigar yetishmovchiligida, surunkali buyrak yetishmovchiligi boʻlgan shaxslarda, keksalarda (60 yoshdan oshganlarda, ayniqsa ayollarda) stomatologik muolajalarda ehtiyotkorlik bilan qoʻllanadi.

Geparin davolash maqsadida buyurilganida uni dozasi QFTV qiymatlariga qarab tanlanadi.

Geparinni qoʻllash vaqtida boshqa dori vositalarini mushak ichiga yuborish va aʼzolarning biopsiyasini oʻtkazish mumkin emas.

Geparinni suyultirish uchun faqat 0,9% li natriy xloridining eritmasi ishlatiladi.

Geparin koʻkrak sutiga oʻtmasa ham, u emizikli onalarga buyurilganida alohida hollarda osteoporozni tez rivojlanishini va umurtqa pogʻonasining shikastlanishini chaqirishi mumkin.

Geparinni boshqa dori vositalari bilan bir shprisda aralashtirish mumkin emas.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtganidan soʻng ishlatilmasin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: qon ketishi.

Davolash: geparin dozasini oshirib yuborilishi chaqirgan kichik qon ketishlarida uni qoʻllashni toʻxtatish yetarli. Katta qon ketishlarda geparinni ortiqchasini protamin sulfati (1 mg protamin sulfatni 100 XB geparinga) bilan neytrallanadi. Geparinni tez chiqarilishini hisobga olish kerak va agar protamin sulfati geparinning oldingi dozasidan 30 minutdan keyin buyurilgan boʻlsa faqat kerakli dozaning yarimini yuborish lozim.

Protamin sulfatni maksimal dozasi 50 mg ni tashkil qiladi. Gemodializ samarasiz.

 

Chiqarilish shakli

1 ml dan 5 ampuladan kontur uyali oʻramlarda qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

 

Saqlash sharoiti

Yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori boʻlmagan haroratda saqlansin.

 

Yaroqlilik muddati

2 yil.

 

Dorixonalardan berish tartibi  

Retsept boʻyicha.