Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
Гепарин РАСТВОР

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

Гепарин РАСТВОР ДЛЯ ИНЕКЦИИ 5000 МЕ 5мл №5

175 000 so'mdan
(2566)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Ishlab chiqaruvchi
ВЕЛФАРМ ООО
Chiqarilish shakli
Р-Р Д/ИН
Farma. Guruh
Препараты влияющие на агрегацию тромбоцитов и свертыванию крови
Dori tafsilotlari
Dori shakli: 
Tarkibi:
Taʼrifi: 
Farmakoterapevtik guruhi:
Farmakologik xususiyatlari
Farmakokinetikasi
Qoʻllanilishi
Qoʻllash usuli va dozalari
Nojoʻya taʼsirlari
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
Dorilarning oʻzaro taʼsiri
Maxsus koʻrsatmalar
Dozani oshirib yuborilishi
Chiqarilish shakli
Saqlash sharoiti
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi
Dori shakli: 

vena ichiga va teri ostiga yuborish uchun eritma

 

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda:

geparin natriy                                                           – 5000 XB

yordamchi moddalar:

benzil spirti

– 9,0 mg,

natriy xloridi

– 3,4 mg,

1 M xlorid kislotasi yoki

 

1 M natriy gidrooksidi eritmasi

rN 5,0-7,5 gacha,

inyeksiya uchun suv

– 1 ml gacha.

 

Taʼrifi: 

tiniq, rangsiz yoki och-sariq rangli suyuqlik.

 

Farmakoterapevtik guruhi:

 bevosita taʼsir qiluvchi antikoagulyant.

 

 

 

Farmakologik xususiyatlari

Bevosita taʼsir qiluvchi antikoagulyant, oʻrtacha molekulyar geparinlar guruhiga mansub, fibrinni hosil boʻlishini sekinlashtiradi. Antikoagulyant samarasi in vitro va in vivo sharoitlarda aniqlanadi, bevosita vena ichiga yuborilganidan keyin namoyon boʻladi.

Geparinning taʼsir mexanizmi eng avvalo uni– qon ivishining faollashgan omillari: trombin, IXa, Xa, XIa, XIIa (ayniqsa, trombin va faollashgan X omilni ingibirlanishi muhim hisoblanadi) ingibitori antitrombin III bilan bogʻlanishi hisoblanadi.

Buyrakda qon oqimini kuchaytiradi; bosh miya qon tomirlarining qarshiligini oshiradi, bosh miyada gialuronidaza faolligini kamaytiradi, lipoproteinlipazani faollashtiradi va gipolipidemik taʼsir kuchaytiradi.

Oʻpkada surfaktant faolligini kamaytiradi, buyrak usti bezi poʻstlogʻida aldosteronni haddan tashqari sintezini susaytiradi, adrenalinni bogʻlab oladi, gormonal ragʻbatlantirishga tuxumdonlar reaksiyasini uygʻunlashtiradi (modullaydi), paratgormon faolligini kuchaytiradi. Fermentlar bilan oʻzaro taʼsiri natijasida bosh miyaning tirozingidroksilazasi, pepsinogen, DNK-polimerazasi faolligini kuchaytirishi va miozin ATFaza, piruvatkinaza, RNK-polimeraza, pepsin faolligini susaytirishi mumkin.

YUIK (yurak ishemik kasalligi) boʻlgan bemorlarda (ASK (atsetilsalitsil kislotasi)) bilan majmuada koronar arteriyalarni oʻtkir trombozi, miokard infarkti va toʻsatdan oʻlim yuz berishi xavfini kamaytiradi. Miokard infarkti oʻtkazgan bemorlarda takroriy infarktlar tez-tezligi va bemorlar oʻlimini kamaytiradi.

Yuqori dozalarda oʻpka arteriyasi tromboemboliyasi va venoz trombozda, past dozalarda – venoz tromboemboliyalarni oldini olish uchun, shu jumladan jarrohlik operatsiyalaridan keyin samaralidir.

Vena ichiga yuborilganda qon ivishi deyarli darhol sekinlashadi, mushak ichiga yuborilganda – 15-30 minutdan keyin, teri ostiga yuborilganda 20-60 minutdan keyin, ingalyatsiyadan keyin maksimum samarasi – bir sutkadan keyin namoyon boʻladi; antikoagulyant samarasining davomiyligi muvofiq – 4-5, 6, 8 soat va 1-2 haftani tashkil qiladi, terapevtik samarasi – tromb hosil boʻlishini oldini olish – ancha uzoqroq saqlanadi.

Plazmada yoki tromboz yuz bergan joyida antitrombin III tanqisligi geparinning antitrombotik samarasini kamaytirishi mumkin.

 

Farmakokinetikasi

Teri ostiga yuborilganidan keyin TSmax – 4-5 soatni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi – 95% gacha, taqsimlanish xajmi juda kam – 0,06 l/kg (plazma oqsillari bilan kuchli bogʻlanishi sababli tomirdan tashqariga chiqmaydi). Yoʻldosh va ona sutiga kirmaydi. Endotelial xujayralar va mononuklear-makrofagal tizim xujayralari (RET (retikuloendotelial tizim) xujayralari) tomonidan jadal qamrab olinadi, jigar va taloqda toʻplanadi. Jigarda N-desulfamidaza va geparinning metabolizmiga ancha kechki bosqichlarida kirishadigan trombotsitlarning geparinazasi ishtirokida metabolizmga uchraydi. Trombotsitar omil IV (antigeparin omili) metabolizmidagi ishtiroki, shuningdek geparinni makrofaglar tizimi tomonidan bogʻlanishi, tez biologik faolsizlanishi va taʼsirining qisqaligi bilan tushuntiriladi. Buyrak endoglikozidazasi taʼsiri ostida desulfatlangan molekulalar quyimolekulyar fragmentlarga aylanadi. T1/2 – 1-6 soat (oʻrtacha 1,5 soat); semizlikda, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligida oshadi; oʻpka arteriyasi tromboemboliyasida, infeksiyalarda, xavfli oʻsmalarda kamayadi.

Buyrak orqali, asosan nofaol metabolitlari koʻrinishida va faqat yuqori dozalari yuborilganda (50% gacha) oʻzgarmagan holda chiqariladi. Gemodializ yordamida chiqarilmaydi.

 

Qoʻllanilishi

Trombozlar, tromboemboliyalar (oldini olish va davolash), qon ivishini oldini olish (yurak-tomir jarroxligida), koronar tomirlar trombozi, tarqalgan tomir ichki qon ivishi, anamnezida tromboemboliya boʻlgan bemorlarda operatsiyadan keyingi davrda. Qon aylanishining ekstrakorporal usullari qoʻllanadigan operatsiyalar vaqtida qon ivishini oldini olishda qoʻllanadi.

 

Qoʻllash usuli va dozalari

Geparin vena ichiga uzluksiz infuziya yoki teri osti yoki vena ichiga inyeksiya koʻrinishda buyuriladi.

Davolash maqsadida yuboriladigan geparinning boshlangʻich dozasi 5000 XB ni tashkil qiladi va vena ichiga yuboriladi, undan keyin davolash teri ostiga inyeksiya yoki vena ichiga infuziyani qoʻllab davom ettiriladi.

Tutib turuvchi doza qoʻllash usuliga bogʻliq holda aniqlanadi:

  • vena ichiga uzluksiz infuziyada geparinni NaSl ning 0,9% eritmasida suyultirib, bir soatda tana vazniga 15 XB/kg dan;
  • muntazam vena ichiga inyeksiyalarda geparinni 5000-10000 XB dan har 4-6 soatda;
  • teri ostiga yuborishda 15000-20000 XB dan har 12 soatda yoki 8000-10000 XB dan har
    8 soatda.

Har bir dozani yuborishdan oldin keyingi dozani toʻgʻrilash maqsadida qon ketish vaqti va/yoki faollashgan qisman tromboplastin vaqti (FQTV) ni tekshirish kerak. Teri osti inyeksiyalarini qorinning old devoriga qilgan afzal, istisno tariqasida inyeksiyani boshqa yuborish joylariga (yelka, son) amalga oshirish mumkin.

Agar qon ketish vaqti normal koʻrsatgichdan 2-3 marta, qisman faollashgan tromboplastin vaqti (FQTV) va tromboplastin vaqti 2 marta (uzluksiz FQTV nazorati imkoni boʻlganida) oshsa, geparinning antikoagulyant samarasi optimal hisoblanadi.

Ekstrakorporal qon aylanishiga oʻtkazilgan patsiyentlarga geparin tana vazniga 150-
400 XB/kg yoki 500 ml konservalangan qonda (qon, eritrotsitar massa) 1500-2000 XB dozada buyuriladi.

Dializda boʻlgan patsiyentlarga dozani toʻgʻrilash, koagulogramma natijalari boʻyicha amalga oshiriladi.

Bolalarga preparat vena ichiga tomchilab yuboriladi: 1-3 oylikda – sutkada 800 XB/kg, 4-12 oylikda – sutkada 700 XB/kg, 6 yoshdan oshgan bolalarga – sutkada 500 XB/kg FQTV (qisman faollashgan tromboplastin vaqti) ni nazorati ostida yuboriladi.

 

Nojoʻya taʼsirlari

Allergik reaksiyalar: teri giperemiyasi, dori isitmasi, eshakemi, rinit, terini qichishishi, va tovonda issiqlik hissi, bronxospazm, kollaps, anafilaktik shok.

Boshqa potensial nojoʻya samaralar bosh aylanishi, bosh ogʻrigʻi, koʻngil aynishi, ishtahani pasayishi, qusish, diareya, boʻgʻimlarda ogʻriq, arterial bosimni oshishi va eozinofiliyani oʻz ichiga oladi.

Geparin bilan davolashni boshida baʼzida trombotsitlar soni 80 x 109/l dan 150 x 109/l gacha diapazonda boʻlgan oʻtkinchi trombotsitopeniya (6% bemorlar) aniqlanishi mumkin. Odatda ushbu vaziyat asoratlarni rivojlanishiga olib kelmaydi va geparin bilan davolash davom ettirilishi mumkin. Kam hollarda baʼzida oʻlim bilan yakunlanuvchi ogʻir trombotsitopeniya (oq tromb hosil boʻlishi sindromi) qayd qilinishi mumkin. Trombotsitlar sonini 80*109/l dan past yoki dastlabki koʻrsatkichdan 50% dan ortiq kamayishi hollarida ushbu asoratni taxmin qilish kerak, bunday hollarda geparinni yuborish darhol toʻxtatiladi. Ogʻir trombotsitopeniyasi boʻlgan patsiyentlarda ehtiyojni oshishi koagulopatiyasi (fibrinogen zahiralarini kamayishi) rivojlanishi mumkin.

Geparin tomonidan induksiyalangan trombotsitopeniya fonida: teri nekrozi, gangrena, miokard infarkti, insult rivojlanishi bilan kechuvchi arterial tromboz qayd etiladi.

Uzoq muddat qoʻllanganida: osteoporoz, suyaklarni spontan sinishi, yumshoq toʻqimalarni kalsifikatsiyasi, gipoaldosteronizm, oʻtkinchi alopetsiya kuzatiladi.

Geparin bilan davolash fonida qonning biokimyoviy koʻrsatkichlarini oʻzgarishi (qon plazmasida “jigar” transaminazalari, erkin yogʻ kislotalari va tiroksin faolligini oshishi; organizmda kaliyni qaytuvchan tutilishi; xolesterin miqdorini soxta kamayishi; qonda glyukoza miqdorini soxta oshishi va bromsulfalein sinamalari natijalarida xato) kuzatilishi mumkin.

Mahalliy reaksiyalar: yuborish joyida taʼsirlanish, ogʻriq, giperemiya, gematoma va yara paydo boʻlishi, qon ketishi.

Qon ketishi: tipik – MIY (meʼda-ichak yoʻllari) va siydik chiqarish yoʻllaridan, preparatni yuborish joyida, bosim ostidagi sohalarda, operatsion yaralardan; turli aʼzolarda (shu jumladan, buyrak usti bezlari, sariq tana, retroperitoneal boʻshliq) qon quyilishlar.

 

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Geparinga oʻta yuqori sezuvchanlik, koʻp qonash bilan kechuvchi kasalliklar (gemofiliya, trombotsitopeniya, vaskulit va boshqalar), qon ketishi, bosh miya tomirlari anevrizmasi, aorta anevrizmasini ajralishi, gemorragik insult, antifosfolipid sindrom, jarohat (ayniqsa bosh miya jarohati), eroziv-yarali shikastlanishlar, MIY (meʼda-ichak yoʻllari) oʻsmalari va poliplari; nimoʻtkir bakterial endokardit; jigar va buyrak faoliyatini ogʻir buzilishlari; qiziloʻngach venalarini varikoz kengayishi bilan kechuvchi jigar sirrozi, ogʻir nazorat qilib boʻlmaydigan arterial gipertenziya; gemorragik insult; bosh miya va umurtqa pogʻonasi, koʻz, prostata bezi, jigar yoki oʻt yoʻllarida yaqinda oʻtkazilgan operatsiyalar; orqa miyani punksiyasidan keyingi xolat, proliferativ diabetik retinopatiya; qon ivish vaqtini kamayishi bilan kechuvchi kasalliklar; hayz koʻrish davri, bola tashlash xavfi, tugʻruq (shu jumladan yaqindagi), homiladorlik, laktatsiya davri; trombotsitopeniya; tomirlarni yuqori oʻtkazuvchanligi; oʻpkadan qon ketishi.

Ehtiyotkorlik bilan

Polivalent allergiya (shu jumladan bronxial astma) bilan kasallangan shaxslar, arterial gipertenziya, stomatologik muolajalar, qandli diabet, endokardit, perikardit, BIK (bachadon ichki kontratsepsiyasi), faol tuberkulyoz, nur kasalligi, jigar yetishmovchiligi, SBЕ (surunkali buyrak yetishmovchiligi), keksalar (60 yoshdan oshgan, ayniqsa ayollar).

 

 

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Geparinni qoʻllash bilan oʻtkaziladigan har qanday jarroxlik operatsiyalaridan kamida 5 kun oldin peroral antikoagulyantlar (masalan, dikumarinlar) va antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, dipiridamol) bekor qilinishi kerak, chunki ular operatsiya vaqtida yoki operatsiyadan keyingi davrda qon ketishini kuchaytirishi mumkin.

Askorbin kislotasi, antigistamin preparatlari, digitalis yoki tetratsiklinlar, shoxkuya alkaloidlari, nikotin, nitroglitserin (vena ichiga yuborish), tiroksin, AKTG (adrenokortikotrop gormon), ishqoriy aminokislotalar va polipeptidlar, protominni bir vaqtda qoʻllash geparinning taʼsirini kamaytirishi mumkin. Dekstran, fenilbutazon, indometatsin, sulfinpirazon, probenetsid, etakrin kislotasi, penitsillin va sitostatiklarni vena ichiga yuborish geparinning taʼsirini kuchaytirishi mumkin. Geparin fenitoin, xinidin, propranolol, benzodiazepinlar va bilirubinni oqsillar bilan bogʻidan siqib chiqarishi mumkin. Tritsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qoʻllanganda ikkala preparatning samaradorligi kamayishi mumkin, chunki ular geparin bilan bogʻlanishi mumkin.

Faol ingrediyentlarning potensial pretsipitatsiyasi yuz berishi mumkinligi sababli, geparin boshqa dori vositalari bilan aralashtirilmasligi kerak.

 

 

Maxsus koʻrsatmalar

Yuqori dozalari bilan davolashni statsionar sharoitda amalga oshirish tavsiya etiladi. Trombotsitlar sonini nazoratini davolashni boshlashdan oldin, davolashning birinchi kuni va geparinni buyurish davrida qisqa intervallar orasida, ayniqsa davolash boshlanganidan keyin 6 va 14 kunlari orasida amalga oshirish kerak. Trombotsitlar soni keskin kamayganida davolashni darhol toʻxtatish kerak (“Nojoʻya samaralari”ga qarang).

Trombotsitlar sonini keskin kamayishi geparin tomonidan induksiyalangan immun trombotsitopeniya aniqlash yuzasidan keyingi tekshirishni talab qiladi. Agar bunday holat kuzatilsa, patsiyentga kelajakda unga geparin (hatto quyimolekulyar geparin) ni buyurish mumkin emasligini xabar berish kerak. Agar geparin-infuksiyalagan immun trombotsitopeniya ehtimoli yuqori boʻlsa, geparinni darhol bekor qilish kerak.

Tromboembolik kasallik sababli yoki tromboembolik asoratlar rivojlanishi hollarida geparin qabul qiluvchi patsiyentlarda geparin-induksiyalagan trombotsitopeniya rivojlanganda boshqa antitrombotik vositalarni qoʻllash kerak.

Geparin-induksiyalagan immun trombotsitopeniyasi (oq tromb hosil boʻlishi sindromi) boʻlgan patsiyentlar geparinizatsiya bilan gemodializga jalb qilinmasliklari kerak. Zarurati boʻlganida ularda buyrak yetishmovchiligini muqobil davolash usullari qoʻllanilishi kerak.

Dozani oshirib yuborilishidan saqlanish uchun qon ketishi mumkinligini koʻrsatuvchi klinik simptomlarni (shilliq qavatlardan qon ketishi, gematuriya va boshqalar) doimo kuzatish kerak. Geparinga javob reaksiyasi boʻlmagan yoki geparinning yuqori dozalarini buyurishni talab qiluvchi shaxslarda antitrombin III miqdorini nazorat qilish kerak.

Garchi geparin yoʻldosh toʻsigʻi orqali kirsada va ona sutida aniqlanmasada, terapevtik dozalarda buyurilganida homilalor ayollar va emizuvchi onalarni sinchkovlik bilan kuzatish kerak.

Tugʻruqdan keyin 36 soat davomida alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Muvofiq laboratriya tekshiruvlarini (qon ivish vaqti, faollashgan qisman tromboplastin vaqti va trombin vaqti) oʻtkazish kerak.

60 yoshdan oshgan ayollarda geparin qon ketishini oshirishi mumkin.

Arterial gipertenziyasi boʻlgan bemorlarda geparinni qoʻllaganda arterial bosimni doimo nazorat qilish kerak.

Geparin bilan davolashni boshlashdan oldin, past dozalarni qoʻllashdan tashqari hollarda har doim koagulogrammani tekshirish kerak.

Peroral antikoagulyant bilan davolashga oʻtkazilayotgan patsiyentlarda qon ketish vaqti va qisman faollashgan tromboplastin vaqti (FQTV) terapevtik oraliqda boʻlmagunigacha geparinni buyurishni davom ettirish kerak.

Geparin davolash maqsadida buyurilganida mushak ichiga inyeksiyalar istisno qilinishi kerak. Iloji boricha punksion biopsiya, infiltratsion va epidural anesteziya va diagnostik lyumbal punksiyadan saqlanish kerak.

Agar katta xajmda qon ketishi yuzaga kelsa, geparinni bekor qilish va koagulogramma koʻrsatkichlarini tekshirish kerak. Agar tekshirish natijalari norma chegarasida boʻlsa, geparinni qoʻllash natijasida bu qon ketishini rivojlanishi ehtimoli kam. Geparin bekor qilingandan keyin koagulogrammadagi oʻzgarishlar normallashish tendensiyasiga egadir.

Protamin sulfati geparinning spetsifik antidoti hisoblanadi. Bir ml protamin sulfati 1000 XB geparinni neytrallaydi. Protaminning dozalari koagulogramma natijalariga bogʻliq holda toʻgʻrilanishi kerak, chunki ushbu preparatning ortiq miqdori oʻz navbatida qon ketishni chaqirishi mumkin.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach qoʻllanilmasin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: qon ketishlarini belgilari.

Davolash: geparinning dozasini oshirib yuborilishi oqibatidagi kichik hajmdagi qon ketishlarda preparatni qoʻllashni toʻxtatish yetarlidir. Katta hajmdagi qon ketishlarda geparinning ortiqcha miqdorini protamin sulfati (100 XB geparinga 1 mg protamin sulfati) neytrallaydi. Geparinni tez chiqarilishini eʼtiborga olish kerak va agar protamin sulfati geparinning avvalgi dozasidan 30 minutdan keyin buyurilsa, kerakli dozaning yarmini yuborish kerak; protamin sulfatining maksimal dozasi 50 mg ni tashkil qiladi. Gemodializ samarasiz.

 

Chiqarilish shakli

Vena ichiga va teri orasiga yuborish uchun eritma 5000 XB/ml 5 ml dan ampulalarda yoki 5 ml dan flakonlarda.

5 ampuladan kontur uyali oʻramda.

1 kontur uyali oʻram preparatni qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi, pichoq yoki ampula skarifikatori bilan karton qutida.

30 yoki 50 folgali kontur uyali oʻramdan muvofiq 30 yoki 50 dona preparatni qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi, ampula pichoqlari yoki skarifikatorlari bilan karton qutida yoki gofrirlangan karton qutida (statsionar uchun).

Sindirish kesigi, halqasi yoki nuqtasi boʻlgan ampulalarni oʻramlashda ampula pichogʻi yoki skarifikatori qoʻyilmaydi.

5 flakondan kontur uyali oʻramda.

1 kontur uyali oʻram preparatni qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi bilan karton qutida.

30 yoki 50 folgali kontur uyali oʻramdan muvofiq 30 yoki 50 dona preparatni qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi karton qutida yoki gofrirlangan karton yashikda (statsionar uchun).

 

Saqlash sharoiti

Yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 15 dan 25oS gacha boʻlgan haroratda.

 

Yaroqlilik muddati

3 yil.

 

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept boʻyicha beriladi.