Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
Дигоксин ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

Дигоксин ТАБЛЕТКА 0,25МГ №50

5 000 so'mdan
(4282)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Ishlab chiqaruvchi
ГНЦЛС
Chiqarilish shakli
ТАБ
Farma. Guruh
Pharm Group Name
Dori tafsilotlari
Дори шакли
Фармакологик хусусиятлари
Қўлланилиши
Қўллаш усули ва дозалари
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Дориларнинг ўзаро таъсири
Махсус кўрсатмалар
Дозани ошириб юборилиши
Сақлаш шароити
Дори шакли

таблеткалар 

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Тукли ангишвонагул ўсимлигининг баргларидан олинадиган, ўртача таъсир давомийлигига эга юқори липофил юрак гликозиди. Na+-K+-АТФаза билан комплекс ҳосил қилиши ва кардиомиоцитларнинг мембраналари орқали натрий ва калий ионларини ташилишини бузилиши оқибатида мусбат инотроп таъсир кўрсатади. Натижада калий ионларининг мембраналар орқали ташилиши ошади ва уларни кардиомиоцитлар ичида ажралиб чиқиши кучаяди ва бунинг оқибатида – миофибрилларнинг фаоллиги ошади. AV-ўтказувчанликни секинлаштиради, самарали рефрактер даврни узайтиради ва асосан вегетатив нерв тизимининг симпатик қисмини тонусини пасайтириши ва парасиматик қисмини тонусини ошиши ҳисобига юракнинг қисқаришларини тез-тезлигини секинлаштиради.

Фармакокинетикаси

Препарат меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Биокираолишлиги меъда ширасининг кислоталилиги, ичак моторикаси, меъда ва ичакларни қон билан таъминланишига қараб 50-80% ни ташкил қилади. Дигоксин қон плазмаси оқсиллари билан 20-40% га боғланади, қон зардоби ва миокарддаги дигоксиннинг концентрацияси 1:67 га тўғри беради. Препаратнинг 80-85% ўзгармаган кўринишда буйраклар орқали чиқарилади (фильтрация ва секреция), қолгани жигарда биотрансформацияга учрайди ва фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида аҳлат билан чиқарилади. 12 ёшгача бўлган болаларда дигоксин деярли биотрансформацияга учрамайди. Ичга қабул қилинганида бошланғич самараси 1,5-3 соатдан сўнг кузатилади, 4-6 соатдан сўнг максимумга етади. Дигоксиннинг ярим чиқарилиш даври 30-40 соатни ташкил қилади ва пациентнинг соғлигини ҳолати ва ёшига боғлиқ (бириктирувчи тўқиманинг тана вазнига нисбати ошганида, препаратнинг ярим чиқарилиш даври узаяди). Буйракларнинг фильтрлаш ва секретор функцияси бузилганида препаратни тўпланиб қолиши туфайли, дигоксинни қўллаш хавфли (ярим чиқарилиш даври дигитоксинникига етади ва 6-8 суткани ташкил қилади). Эндоген креатининнинг клиренсини минутига 50 мл гача пасайиши препаратнинг самарани бир маромда ушлаб турувчи дозасини 1/3-1/2 пасайтириш талаб қилинади. 10-12 ёшдаги болаларда юрак гликозидларига ва хусусан, дигоксинга нисбатан сезувчанлик пасайган бўлади, бу терапевтик самарага эришиш учун препаратнинг дозалари ўсмирлар ва катталарникига нисбатан юқори бўлишини талаб қилади. 

Қўлланилиши

Димланган юрак етишмовчилиги, юрак бўлмачаларининг хилпиллаши ва титраши (юрак қисқаришлари тез-тезлигини бошқариш учун), суправентрикуляр пароксизмал тахикардияда қўлланади. 

Қўллаш усули ва дозалари

Катталарга тез дигитализация учун ичга 0,5-1 мг, сўнгра эса ҳар 6 соатда 0,25-0,75 мг дан 2-3 кун давомида буюрилади; ҳолат яхшиланганидан сўнг бемор самарани бир маромда ушлаб турувчи дозага (суткада 0,125-0,5 мг дан 1-2 марта) ўтказилади. Секин дигитализацияда даволаш дарҳол самарани бир маромда ушлаб турувчи дозадан бошланади (суткада 0,125-0,5 мг дан 1-2 марта); бу ҳолда тўйиниш даволаш бошланганидан кейин таҳминан 1 ҳафта ўтгач юзага келади.

Максимал суткалик доза катталар учун 1,5 мг ни ташкил қилади.

Болалар.

Болалар учун препаратнинг дозаси дигитализациянинг танланган схемаси, боланинг ёши ва тана вазнининг ҳисоби билан индивидуал равишда белгиланади.

 

Боланинг ёши

 

Тўйиниш дозаси, мкг/кг

Суткада 2 марта қабул қилинадиган самарани бир маромда ушлаб турувчи суткалик доза
Чала туғилганлар 20-30 5-7,5
Муддатида туғилган янги туғилган чақалоқлар 25-40 5-10
1 ойлик – 2 ёш 35-60 10-15
2 ёш ва катта 30-40 7,5-15
Максимал суткалик доза 0,75-1,5 мг 0,125-0,5 мг

Ножўя таъсирлари

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак ритми ва ўтказувчанлигини бузилиши (синусли брадикардия, экстрасистолия, антиовентрикуляр блокада, юрак бўлмачаларининг пароксизмал тахикардияси, юрак қоринчалари фибрилляцияси, юрак қоринчалари аритмияси).

Қон тизими томонидан: кам ҳолларда – эозинофилия, тромбоцитопения.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, невралгия, уйқучанлик, онгни чалкашиши, депрессия, бош айланиши, юқори чарчоқлик, ҳолсизлик; кам ҳолларда – ўткир психоз.

Кўриш аъзолари томонидан: рангли кўришнинг бузилиши (атрофдаги буюмларнинг яшил, сариқ ёки оқ рангга бўялиши).

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: анорексия, кўнгил айниши, қусиш, диарея, висцерал қон айланишининг бузилиши, ичакнинг ишемияси ва некрози.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: кам ҳолларда – аллергик реакциялар (тери тошмаси, гиперемияси, эшакеми).

Бошқалар: кам ҳолларда – гинекомастия. 

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг компонетларига юқори сезувчанлик. Эндокардитлар; Адамс-Стокс-Морганьи синдроми; илгари қўлланган ангишвонагул препаратлари билан интоксикация; юрак гликозидлари билан интоксикация оқибатидаги аритмия, юрак қоринчаларининг пароксизмал тахикардияси, II ва III даражадаги антиовентрикуляр блокада, яққол синус брадикардияси, гиперкальциемия, гипокалиемия, алоҳида митрал стеноз, гипертрофик обструктив кардиомиопатия, каротид синуси синдроми, аортанинг кўкрак бўлимининг аневризмаси, Вольф-Паркинсон-Уайт синдроми, миокард инфарктининг ўткир даври, қўшимча атриовентрикуляр йўлларнинг мавжудлиги, гипертрофик субаортал стеноз, ностабил стенокардия, юрак тампонадаси, юрак қоринчалари фибрилляциясида қўллаш мумкин эмас. 

Дориларнинг ўзаро таъсири

Гипокалиемия чиқарадиган воситалар, дигоксинга нисбатан сезувчанликни ошириши

мумкин (айрим диуретиклар, литий тузлари, глюкокортикостероидлар).

Қуйидаги препаратлар бир вақтда қўлланганида дигоксиннинг қон зардобидаги концентрациясини ошиши мумкин: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, интраконазол, алпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.

Қуйидаги препаратлар бир вақтда қўлланганида дигоксиннинг қон зардобидаги концентрацияси пасайиши мумкин: антацидлар, каолин-пектин, айрим сурги препаратлари, холестирамин, сулфасалазин, неомицин, рифампицин, айрим цитостатиклар, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, салбутамол.

Адреномиметик воситалар. Эфедрин гидрохлориди, адреналин гидрохлориди ёки норадреналин гидротартратини, шунингдек селектив бета–адреномиметик воситаларни юрак гликозидлари билан бир вақтда қўллаш юрак аритмиясини пайдо бўлишига олиб келиши мумкин.

Аминазин ва бошқа фенотиазин ҳосилалари. Юрак гликозидларининг таъсири камаяди.

Антихолинэстераз препаратлар. Антихолинэстераз препаратлар юрак гликозидлари билан бир вақтда қўлланганида брадикардия кучаяди. Зарурати бўлганида уни атропин сульфатини юбориб бартараф қилиш ёки сусайтириш мумкин.

Глюкокортикостероидлар. Глюкокортикостероидлар билан узоқ вақт даволаш натижасида гипокалиемия пайдо бўлганида юрак гликозидларининг ножўя самаралари ошиши мумкин.

Диуретик воситалар. Диуретик воситалари (гипоклиемия ва гипомагниемия чиқаради, аммо қондаги кальций ионларининг концентрациясини оширади) юрак гликозидлари билан қўшилганида юрак гликозидларининг таъсири кучаяди. Улар бир вақтда қўллаганида энг оптимал дозалашга риоя қилиш керак. Вақти-вақти билан гипокалиемия ва аритмияни бартараф қиладиган калий тежовчи диуретикларни (спиронолактон, триамтерен) буюриш мумкин. Аммо бунда гипонатриемия ривожланиши мумкин.

Калий препаратлари. Калий препаратларининг таъсирида юрак гликозидларининг ножўя самаралари камаяди.

Кальций препаратлари. Юрак гликозидлари билан даволаганда кальций препаратларини парентерал қўллаш хавфли, чунки кардиотоксик самаралари (аритмиялар) кучаяди.

Этилендиаминтетрасирка кислотанинг динатрийли тузи. Юрак гликозидларининг самарадорлиги ва токсиклигини пасайиши кузатилади.

Кортикотропин препаратлари. Кортикотропин таъсирида юрак гликозидларининг самарасини кучайиши мумкин.

Ксантин ҳосилалари. Кофеин ёки теофилин препаратлари баъзида юрак аритмияси пайдо бўлишини чақиради.

Натрий аденозинтрифосфати. Натрий аденозинтрифосфатини юрак гликозидлари билан бир вақтда буюриш мумкин эмас.

Фаоллаштирилган кўмир. Овқат ҳазм қилиш йўлларида ўзлаштирилишини камайиши туфайли, кўпинча юрак гликозидларининг таъсири сусаяди.

Эргокальциферол. Эргокальциферол чиқарган гипервитаминозда, гипрекальциемия ривожланиши билан боғлиқ бўлган юрак гликозидларининг таъсирини кучайиши мумкин.

Наркотик анальгетиклар. Фетанил ва юрак гликозидларининг мажмуаси гипотензия чиқариши мумкин.

Напроксен. Соғлом одамларда юрак гликозидларини напроксен билан бирга қўллаш психологик тест натижаларига таъсир қилмайди.

Парацетамол. Бу ўзаро таъсирнинг клиник аҳамияти етарлича ўрганилмаган, аммо парацетамол таъсирида юрак гликозидларининг буйраклар орқали чиқарилишининг камайиши тўғрисида маълумотлар бор. 

Махсус кўрсатмалар

Дигоксин билан даволаганда бемор шифокор назорати остида бўлиши керак. Узоқ муддатли даволаганда препаратнинг оптимал индивидуал дозаси одатда 7-10 кун давомида танланади. Дозани танлашни кекса ва/ёки кучсизланган пациентлар, буйракнинг функциясини бузилишлари бўлган, кардиостимулятор ўрнатилган пациентлар учун айниқса синчиклаб ўтказиш керак, чунки уларда токсик самаралари, бошқа пациентлар томонидан одатда яхши ўзлаштириладиган дозалар қўлланганида намоён бўлиши мумкин.

Дигиталисли интоксикациянинг пайдо бўлишини хавфи гипокалиемияли, гипомагниемияли, гиперкальциемияли, гипернатриемияли, гипотиреозли, Ўпка фаолияти бузилиши оқибатида, ўнг қоринчани катталашиши (cor pulmonale) бўлган пациентларда юқори. Бундай беморларда дигоксинни юқори бир марталик дозаларда қўллашдан сақланиш керак.

Гипертрофик обструктив кардиомиопатияда дигоксинни қўллаш мумкин эмас, лекин ёндош юрак бўлмачалари фибрилляциясида ва юрак етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Қалқонсимон безининг касалликлари бўлган пациентларда препарат эҳтиёткорлик билан қўлланади. Қалқонсимон безининг функцияси пасайганида дигоксиннинг бошланғич ва самарани бир маромда ушлаб турувчи дозаларини камайтириш керак. Гипертиреозда дигоксинга нисбий резистентлик мавжуд, бунинг оқибатида препаратнинг дозалари оширилиши мумкин. Тиреотоксикозни даволаш курсини ўтказишда, тиреотоксикоз назоратли ҳолатга ўтганида дигоксиннинг дозасини камайтириш керак. Қисқа ичак синдроми ёки мальабсорбция синдроми бўлган пациентларга дигоксиннинг сўрилишини бузилиши оқибатида препаратнинг юқорироқ дозалари керак бўлиши мумкин.

Дигоксин билан даволаш даврида мунтазам ЭКГ ва қон зардобида электролитларнинг (калий, кальций, магний) концентрациясини назорат қилиш керак. Электролит мувозатини мувофиқлаштириш керак, чунки гипокалиемия ва гипомагниемия ангишвонагул гликозидларининг токсиклигини кучайтиради.

Кекса ёшдаги пациентларда препарат алоҳида эҳтиёткорлик билан қўлланади. Кекса пациентларда ярим чиқарилиш даврини узайиши туфайли, ножўя самаралари пайдо бўлишини ва дозани ошириб юборилиши эҳтимолини юқори хавфи мавжуд.

Строфантинни қўллашнинг зарурати бўлган ҳолда, у дигоксин бекор қилинганидан камида 24 соат ўтгач буюрилади.

Даволаш вақтида оғир овқатни ва пентинларни сақловчи маҳсулотларни истеъмол қилишни чеклаш керак.

Қандли диабети бўлган беморлар препарат қанд ва глюкоза сақлашини ҳисобга олишлари керак.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.

Дигоксиннинг тератоген таъсири бўлиши мумкинлиги ҳақида маълумотлар йўқ. Дигоксини йўлдош орқали ўтишини ва ҳомиладорлик вақтида унинг клиренсини узайишини ҳисобга олиш керак.

Ҳомиладорлик вақтида препаратни фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлганидагина қўллаш мумкин.

Дигоксин кўкрак сутига болага салбий таъсир кўрсатмайдиган миқдорда ўтади (дигоксиннинг кўкрак сутидаги концентрацияси она қони плазмасидаги концентрациясини 0,6-0,9% ни ташкил қилади). Эмизаётган аёлларда дигоксин қўлланганида болада юрак қисқаришларининг тез-тезлигини назорат қилиш керак.

Болалар. Препарат болаларда қўлланади.

Автомобилни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.

Одатда таъсир қилмайди. Лекин нерв тизими томонидан кузатилиши мумкин бўлган ножўя самараларини ҳисобга олиб, пациентларга препарат билан даволаниш вақтида автотранспортни бошқаришдан ёки бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш тавсия қилинади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин 

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари:

юрак-қон томир тизими томонидан: аритмия, шу жумладан брадикардия,

атриовентрикуляр блокада, юрак қоринчалари тахикардияси ёки экстрасистолияси, юрак қоринчалари фибрилляцияси;

овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: анорексия, кўнгил айниши, қусиш, диарея;

марказий нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи, юқори толиқиш, бош айланиши, кам ҳолларда – рангларни ажратишни бузилиши, кўриш ўткирлигининг пасайиши, скотома, макро- ва микропсия, жуда кам ҳолларда – онгни чалкашиши, синкопал ҳолатлар.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, колестипол ёки колестирамин қабул қилилиш. Аритмия пайдо бўлганида вена ичига 5% ли глюкоза эритмасининг 500 мл билан 2-2,4 г калий хлориди 10 ХБ инсулин билан томчилаб юборилади (қон зардобидаги калийнинг концентрацияси 5 мEq/л га етганида юбориш тўхтатилади). Калий сақловчи воситаларни бўлмача-қоринча ўтказувчанлиги бузилганида қўллаш мумкин эмас. Яққол брадикардияда атропин сульфати эритмаси буюрилади. Оксигенотерапия кўрсатилган. Дезинтоксикацион восита сифатида шунингдек, унитиол, этилендиаминтетраацетат буюрилади. Даволаш симптоматик.

Гипокалиемия ривожланганида юракнинг тўлиқ блокадаси бўлмаган ҳолда калий препаратларини юбориш керак. Юракнинг тўлиқ блокадасида электрокардиостимуляция ўтказилади. Аритмияларда лидокаин, прокаинамид, фенитоин қўлланади.

Ҳаёт учун хавфли дигоксиннинг дозасини ошириб юборилишида, мембранали фильтр орқали қўй антителаларининг фрагментларини юбориш кўрсатилган, улар дигоксинни боғлайдилар (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидот тахминан 0,6 мг дигоксинни боғлайди.

Ангишвонагул гликозидлари билан заҳарланишда диализ ва алмашишли қон қуйиш кам самарали. 

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамида, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.