Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
Бисопрол ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

Бисопрол ТАБЛЕТКА 10мг №50

35 000 so'mdan
(4225)
Dorixonalardagi narx
Xaritada topish
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Bisoprolol
Ishlab chiqaruvchi
ФАРМАК
Chiqarilish shakli
ТАБ
Farma. Guruh
Pharm Group Name
Dori tafsilotlari
Dori shakli: 
Tarkibi:
Taʼrifi:
Farmakoterapevtik guruhi: 
Farmakologik xususiyatlari
Qoʻllanilishi
Qoʻllash usuli va dozalari
Nojoʻya taʼsirlari
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
Dorilarning oʻzaro taʼsiri
Maxsus koʻrsatmalar
Dozani oshirib yuborilishi
Chiqarilish shakli  
Saqlash sharoiti
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi
Dori shakli: 

tabletkalar

 

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: 100% moddaga qayta hisoblaganda 2,5 mg, 5 mg, 10 mg bisoprolol fumarati;

Yordamchi moddalar:

2,5 mg li tabletkalar: mikrokristall sellyuloza (102), suvsiz kalsiy gidrofosfati, krospovidon, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati;

5 mg va 10 mg li tabletkalar: laktoza monogidrati, mikrokristall sellyuloza (102), suvsiz kalsiy gidrofosfati, krospovidon, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, sariq quyosh shafaqi FCF (Ye 110) LAKE, magniy stearati.

 

Taʼrifi:

 oq rangli, dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq yuzali, riskali yoki riskasiz, 2,5 mg li tabletkalar. Tabletkaning yuzasida marmorlikka yoʻl qoʻyiladi.

Dumaloq shaklli, ikki tomoni qavariq yuzali, och-pushti rangli, riskali yoki riskasiz,
5 mg li tabletkalar. Tabletkani yuzasida dogʻlar boʻlishiga yoʻl qoʻyiladi.

Dumaloq shaklli, yassi yuzali, faskali va riskali, och-pushti rangli, 10 mg li tabletkalar. Tabletkani yuzasida dogʻlar boʻlishiga yoʻl qoʻyiladi.

 

Farmakoterapevtik guruhi: 

β-adrenoretseptorlarning selektiv blokatorlari.

 

 

Farmakologik xususiyatlari

Selektiv β1–adrenoblokator. Terapevtik dozalarda qoʻllanganida ichki simpatomimetik faollikka va klinik yaqqol membranani barqarorlashtiruvchi xususiyatlarga ega emas. Antianginal taʼsir koʻrsatadi: YUQS va yurakdan qonni otilib chiqishi va arterial bosimni pasayishi hisobiga miokardning kislorodga boʻlgan ehtiyojini kamaytiradi, diastolik bosimni kamayishi va diastolani uzayishi hisobiga miokardni kislorod bilan taʼminlanishini oshiradi.

Yurakdan qonni otilib chiqishi, buyrak orqali renin sekretsiyasini tormozlanishini, shuningdek aorta ravogʻi va karotid sinusi baroretseptorlariga taʼsiri hisobiga gipotenziv taʼsir koʻrsatadi. Bisoprolni uzoq muddat qoʻllanganida birinchi navbatda periferik tomirlarning qarshiligi oshadi. Surunkali yurak yetishmovchiligida dori vositasi faollashtirilgan simpatoadrenal va renin-angiotenzin-aldosteron tizimini susaytiradi. Bronxlarning va tomirlarning silliq muskullaridagi β2-retseptorlari, shuningdek endokrin tizimining β2-retseptorlari bilan juda kam oʻxshashlikka ega. Preparat faqat yakka hollarda bronxlarning va periferik arteriyalarning silliq mushaklarga, shuningdek glyukoza metabolizmiga taʼsir qilishi mumkin. Bir marta qoʻllanganida bisoprololning taʼsiri 24 soat davomida saqlanadi.

Farmakokinetikasi

Bisoprol ichga qabul qilinganidan keyin meʼda–ichak yoʻllaridan yaxshi soʻriladi. Biokiraolishi taxminan 90% ni tashkil qiladi va ovqat qabul qilishga bogʻliq emas. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga preparatni qabul qilgandan keyin 1-3 soatdan soʻng erishiladi. Qonning plazma oqsillari bogʻlanishi taxminan 30% ni tashkil qiladi.

Jigar orqali “birinchi oʻtishi” samarasi kuchsiz ifodalangan (10% dan kam). Jigarda dozaning taxminan 50% faol boʻlmagan metabolitlarni hosil qilib biotransformatsiyaga uchraydi. Taxminan 98% organizmdan buyrak orqali chiqariladi, 50% – oʻzgarmagan holatda, qolganlari – metabolitlar holida, dozaning taxminan 2% – ichak orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish vaqti-10-12 soatni tashkil qiladi.

 

Qoʻllanilishi
  • Arterial gipertenziya;
  • yurak ishemik kasalligi (stenokardiya);
  • surunkali yurak yetishmovchiligida qoʻllanadi.

 

Qoʻllash usuli va dozalari

Preparatni ertalab, chaynamasdan, ovqatlanishdan qatʼiy nazar, oz miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilish lozim. 

Arterial gipertenziya va stabil stenokardiyani davolash.

Arterial gipertenziya va stabil stenokardiyada boshlangʻich doza sutkada 2,5-5 mg ni, oʻrtacha sutkalik doza – 5-10 mg ni, maksimal sutkalik doza – 20 mg ni tashkil qiladi.

Surunkali yurak yetishmovchiligini davolash.

Surunkali yurak yetishmovchiligida preparat soʻngi olti hafta davomida zoʻrayish kuzatilmagan barqaror holatda boʻlgan, yurakning sistolik faoliyati pasaygan (exokardiografiya maʼlumotlariga koʻra zarb hajmi ≤35%), oʻrtacha va ogʻir darajadagi yurak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarga buyuriladi.

Boshlangʻich doza birinchi xafta davomida sutkada 1,25 mg dan bir martani tashkil qiladi (shunday dozalash mumkin boʻlgan bisoprolol preparatlari qoʻllaniladi). Ikkinchi hafta davomida sutkada 2,5 mg dan qabul qilish buyuriladi. Uchinchi hafta davomida davolovchi doza sutkada 3,75 mg ni tashkil qiladi (shunday dozalash mumkin boʻlgan bisoprolol preparatlari qoʻllaniladi). Toʻrtinchidan sakkizinchi haftalarda 5 mg dan qabul qilish buyuriladi. Soʻngra dozani 7,5 mg gacha oshiriladi (8 haftadan 12 haftagacha). Davolashning 12 haftasidan keyin maksimal sutkalik doza – 10 mg. Preparat dozasini oshirish yurak qisqarishlari soni, arterial bosim koʻrsatkichlari, bemorning umumiy holati bilan boshqariladi.

Maksimal doza – sutkada 10 mg.

Surunkali yurak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarni davolashda Bisoprolni angiotenzinga-aylantiruvchi fermenti ingibitori, diuretik va yurak glikozidi bilan majmuaviy qoʻllash mumkin. 1,25 mg dozada preparat bilan davolashni boshlagandan keyin, surunkali yurak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyent 4 soat davomida tekshirilishi kerak (arterial bosimi, YUQS, oʻtkazuvchanligini buzilishi, yurak yetishmovchiligi simptomlarini kuchayishi); zarurati boʻlganida preparat bekor qilinadi.

Jigar va buyrak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlar.

Jigar va buyrak faoliyatini yengil yoki oʻrtacha ogʻirlik darajasidagi buzilishlari boʻlgan patsiyentlar uchun odatda dozani tanlashni oʻtkazishi shart emas.

Buyrak faoliyatini yaqqol susayishi (kreatinin klirensi minutiga 20 ml dan kam) va jigar faoliyatini buzilishining ogʻir shakli boʻlgan bemorlar uchun doza 10 mg preparatdan oshmasligi lozim.

Dozani shaxsiy ravishda tanlanadi.

Davolash kursi uzoq muddat va kasallikning xarakteri va kechishiga bogʻliq.

Davolash kursini dozani asta-sekin kamaytirish bilan tugatish lozim.

Davolashni birdan toʻxtatish mumkin emas!

 

Nojoʻya taʼsirlari

Noxush samaralari paydo boʻlishi tez-tezligiga qarab quyidagi toifalar boʻyicha tasniflanadi:

juda tez-tez (>1/100), tez-tez (>1/100 va <1/10), baʼzida (>1/1000 va <1/100), kam (>1\10000 va <1/1000), juda kam (<1/10000).

Nerv tizimi tomonidan: tez-tez – bosh aylanishi, bosh ogʻrigʻi (ayniqsa davolashni boshida, odatda kuchsiz namoyon boʻladi va 1–2 hafta davomida oʻtib ketadi); baʼzida – uyquni buzilishi, depressiya; kam hollarda – gallyutsinatsiyalar, paresteziyalar.

Koʻrish aʼzolari tomonidan: kam hollarda – koʻrishni buzilishi, koʻz yosh ajralishini kamayishi (kontakt linzalarni taqishda hisobga olish kerak); juda kam hollarda – konʼyunktivit.

Eshitish aʼzolari tomonidan:  kam hollarda – eshitishni buzilishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda tez-tez – bradikardiya (surunkali yurak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarda); tez-tez – sovuq hissi yoki oyoq va qoʻllarni muzlashi, davolashni boshida yurak yetishmovchiligi davomiyligini yomonlashish belgilari (surunkali yurak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarda), baʼzida atrioventrikulyar oʻtkazuvchanlikni buzilishi (arterial gipertenziyasi va yurak ishemik kasalliklari boʻlgan patsiyentlarda), ortostatik gipotenziya.

Nafas tizimi tomonidan: baʼzida anamnezida bronxial astmasi va nafas yoʻllarining surunkali obstruktiv kasalliklari boʻlgan patsiyentlarda bronxospazm; kam hollarda − allergik rinit.

Meʼda-ichak yoʻllari tomonidan: tez – tez – koʻngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat.

Gepatobiliar tizimi tomonidan: qon plazmasida jigar fermentlari faolligini oshishi (AST, ALT), gepatit.

Teri va suyak-mushak  tizimi tomonidan: baʼzan – mushak kuchsizligi, tirishishlar; kam hollarda – oʻta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (qichishish, koʻp terlash, toshma); juda kam hollarda – soch toʻkilishi, β–retseptorlari blokatorlari bilan davolashda psoriazi boʻlgan bemorlarda psoriazsimon toshma shaklida holatni yomonlashishi kuzatilishi mumkin.

Endokrin tizimi tomonidan: kam hollarda – metabolizmni buzilishi (qonda triglitseridlar darajasini oshishi).

Siydik tanosil tizimi tomonidan: kam hollarda – potensiyani buzilishi

Umumiy buzilishlar: tez-tez – asteniya (surunkali yurak yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarda), tez toliqish  (ayniqsa davolashni boshida, odatda kuchsiz ifodalangan va 1-2 hafta davomida oʻtib ketadi); baʼzida – asteniya (arterial gipertenziyasi va yurak ishemik kasalligi boʻlgan patsiyentlarda).

 

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
  • Dekompensatsiya bosqichidagi yurak yetishmovchiligi;
  • kardiogen shok;
  • II va III darajali atriovenrtikulyar blokada;
  • sinus tugunining zaifligi sindromi;
  • yaqqol sinoatrial blokada;
  • simptomatik bradikardiya (yurak qisqarishlarining soni minutiga 50 zarbdan kam).
  • simptomatik arterial gipotenziya (sistolik arterial bosim 90 mm. sim. ust. past);
  • bronxial astma va nafas yoʻllarining boshqa obstruktiv kasalliklarining ogʻir kechishi;
  • periferik qon aylanishi buzilishining soʻngi bosqichlari, Reyno kasalligi;
  • davolanmagan feoxromotsitoma;
  • metabolik atsidoz;
  • MAO ingibitorlarini bir vaqtda qabul qilish (MAO ingibitorlarining V turidan tashqari);
  • psoriaz (shu jumladan, oilaviy anamnezida);
  • homiladorlik, emizish davri;
  • bolalar;
  • preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qoʻllash mumkin emas.

 

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Kalsiy kanallarining blokatorlari (digidropirindin hosilalari) Bisoprolning gipotenziv taʼsirini potensiyalaydi. β-retseptorlarning blokatorlari bilan bir vaqtda qoʻllanganida, gipoglikemiya simptomlari yashirin boʻlishi mumkin. Verapamil, diltiazem, klonidin, metildopa, moksinidin, rezerpin bilan bir vaqtda qoʻllanganida bradikardiyani, atrioventrikulyar blokada, yurak yetishmovchiligini rivojlanishiga yoki yomonlashuviga, arterial bosimni pasayishiga olib kelishi mumkin.

Bisoprolni aritmiyaga qarshi vositalar bilan birga qoʻllanganida (fenitoin, dizopiramid, lidokain, flekainid, amiodaron) oʻtkazuvchanlikni buzilishi va salbiy inotrop samara paydo boʻlishi mumkin.

Parasimpatik preparatlar bilan bir vaqtda qoʻllanganida atrioventrikulyar oʻtkazuvchanlik vaqti oshishi mumkin va bradikardiyani kelib chiqishi xavfi oshadi.

Bisoprolni va β-blokatorlarni bir vaqtda qoʻllanganida (glaukomani davolash uchun koʻz tomchilarida saqlanadigan) bisoprololni taʼsiri kuchayishi mumkin.

Insulin va peroral qoʻllash uchun diabetga qarshi preparatlar bilan bir vaqtda qoʻllanganida gipoglikemiyani rivojlanishini xavfi oshadi.

Anesteziya uchun vositalar bilan bir vaqtda qoʻllanganida aritmiya va miokard ishemiyasini kelib chiqishi xavfi oshadi.

Yurak glikozidlari (angishvonagul preparatlari) bilan qoʻllanganida yurak qisqarishlari soni kamayishiga, atrioventrikulyar oʻtkazuvchanlikni buzilishiga olib kelishi mumkin.

Nosteroid yalligʻlanishga qarshi vositalar bilan bir vaqtda qoʻllanganida bisoprololning gipotenziv samarasi susayadi.

β–simpatomimetiklar (dobutamin, orsiprenalin) bilan bir vaqtda qoʻllanganida ikkala vositaning samarasi pasayadi.

α- va β-adrenoretseptorlarini faollantiradigan simptomimetiklar, (adrenalin, noradrenalin, arterial bosimini oshiradi va oʻtuvchan oqsoqlik holatlarini kuchaytirishi mumkin.

Tritsiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazin gipotenziv samarani kuchaytiradi.

MAO ingibitorlari bilan (MAO ingibitorlarining V turidan tashqari) bir vaqtda qoʻllanganida preparatning gipotenziv samarasi oshadi (“Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlari” boʻlimiga qaralsin).

 

Maxsus koʻrsatmalar

 

Davolashni toʻsatdan toʻxtatish mumkin emas, davolash kursini sekin, dozani asta-sekin pasaytirish yoʻli bilan toʻxtatish lozim.

Preparatni quyidagi holatlarda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim:

  • qonda glyukoza darajasini tez oʻzgaradigan qandli diabetda, bu gipoglikemiyaning simptomlari (masalan, taxikardiya, yurak urishi hissi, koʻp terlash); yashirin boʻlishi mumkinligini eʼtiborga olib;
  • qatʼiy parhezda;
  • desensibilizatsiyalovchi davolash;
  • I darajali atrioventrikulyar blokada;
  • Prinsmetal stenokardiyasi;
  • periferik qon aylanishining buzilishi (davolanish boshida shikoyatlar koʻpayishi mumkin).

Anamnezida bronxial astmasi boʻlgan patsiyentlarda davolashni boshlashdan oldin, tashqi nafas faoliyati tekshiruvini oʻtkazishi tavsiya etiladi.

Agar umumiy anasteziyani qoʻllash bilan jarrohlik aralashuvlar rejalashtirilayotgan boʻlsa, β-adrenoretseptorlarining blokatorlarini qabul qilinganligi haqida vrach-anesteziologni albatta ogohlantirish zarur. β-adrenoretseptorlar blokatorini jarrohlik aralashuvlari vaqtida qoʻllash tavsiya etilmaydi, bu aritmiya va miokard ishemiyasini kelib chiqishi xavfini oshirishi mumkin.

Umumiy anesteziyadan 48 soat oldin preparat dozani asta sekin kamaytirish va qabul qilishni toʻxtatish lozim. Agar dastlab samarali α-adrenoblokadaga erishilmagan boʻlsa, preparatni feoxromotsitomasi boʻlgan bemorlarda qoʻllash mumkin emas.

Preparatni qabul qilish fonida tireotoksikoz simptomlari niqoblanishi mumkin.

Preparat bilan davolanish vaqtida alkogolni isteʼmol qilish mumkin emas.

Preparat laktoza saqlaydi, shuning uchun galaktozani oʻzlashtiraolmaslikning kam uchraydigan nasliy shakli, laktoza yetishmovchiligi yoki glyukozo-galaktoza malabsorbsiyasi sindromi boʻlgan patsiyentlarga preparatni qabul qilish mumkin emas.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qoʻllanishi

Preparatni homiladorlik va emizish davrida qoʻllash tavsiya etilmaydi.

Bolalar

Preparatni xavfsizligi va samaradorligi haqidagi maʼlumotlar yoʻqligi tufayli bolalarni davolash uchun qoʻllanilmaydi.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsiri

Yakka hollarda davolashni boshida va preparatni almashtirilganida avtomobilni yoki murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyati pasayishi mumkin.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach qoʻllanilmasin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: bradikardiya, arterial gipotenziya, yurak yetishmovchiligi, bronxospazm, gipoglikemiya.

Davolash: preparatni bekor qilish, meʼdani yuvish va faollashtirilgan koʻmirni qabul qilish. Zarurati boʻlganida-simptomatik davolash oʻtkaziladi.

Bradikardiyada: atropinni vena ichiga yuborish.

Arterial gipotenziyada: tomirlarni toraytiruvchi preparatlarni qabul qilish, glyukagonni vena ichiga yuborish.

II va III darajali atrioventrikulyar blokadada: orsiprenalinni infuzion yuborish; zarurati boʻlganida-kardiostimulyatsiya.

Yurak yetishmovchiligida holatni yomonlashishi: diuretik vositalarni vena ichiga yuborish.

Bronxospazmda: bronxolitik preparatlar (masalan, orsiprenalin), β2-adrenomimetiklar va/yoki euffilin.

Gipoglikemiyada: glyukozani vena ichiga yuborish.

 

Chiqarilish shakli  

2, 5 mg dan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda. 2, 3 yoki 5 blisterdan qutida.

5 mg va 10 mg dan tabletkalar. 10 tabletkadan blisterda. 2, 3 yoki 5 blisterdan qutida.

 

Saqlash sharoiti

Yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 25oS dan yuqori boʻlmagan haroratda saqlansin.

 

Yaroqlilik muddati

2 yil (2,5 mg li tabletkalar).

3 yil (5 mg va 10 mg li tabletkalar).

 

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept boʻyicha.