Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
Амизолид ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

Амизолид ТАБЛЕТКА 600мг №10

1 600 000 so'mdan
(4561)
Dorixonalardagi narx
Xususiyatlari
Xalqaro nomi
Linezolid
Ishlab chiqaruvchi
ФАРМСИНТЕЗ
Chiqarilish shakli
ТАБ
Farma. Guruh
Антибиотики
Dori tafsilotlari
Taʼrifi:
Farmakoterapevtik guruhi:
Farmakologik taʼsiri
Qoʻllanilishi
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
Dozalash tartibi
Nojoʻya taʼsiri
Dozani oshirib yuborilishi
Oʻzaro taʼsiri
Homiladorlik va laktatsiya davrida qoʻllanishi
Dori shakli:
Tarkibi:
Maxsus koʻrsatmalar
Chiqarilish shakli
Saqlash sharoiti
Yaroqlilik muddati
Dorixonalardan berish tartibi
Taʼrifi:

200 mg li doza uchun: dumaloq, ikki tomonlama qavariq, och jigarrang rangdan toʻq jigarrang ranggacha boʻlgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

400 mg li doza uchun: kapsulasimon, ikki tomonlama qavariq, och jigarrang rangdan toʻq jigarrang ranggacha boʻlgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

600 mg li doza uchun: oval, ikki tomonlama qavariq, och jigarrang rangdan toʻq jigarrang ranggacha boʻlgan plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

 

 

Farmakoterapevtik guruhi:

 Oksazolidinlar guruhiga mansub antibiotik.

Farmakologik taʼsiri

Farmakodinamikasi

Mikroblarga qarshi vosita boʻlib, oksazolidinlar sinfiga mansub. Preparatning taʼsir mexanizmi bakteriyalardagi oqsil sintezini ingibitsiya qilishi bilan bogʻliq. Linezolid bakteriyalarning ribosomalaridagi 30S- va 50S-subbirliklari bilan bogʻlanadi, natijada 70S-kompleksni hosil boʻlishi va peptid zanjirini shakllanish jarayoni buziladi. Linezolid in vitro sharoitlarida aerob grammusbat bakteriyalar, baʼzi grammanfiy bakteriyalar va anaerob mikroorganizmlarga nisbatan faoldir.

Preparatga sezgir: grammusbat aeroblar (Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis va Enterococcus faecium (shu jumladan, glikopeptid-rezistent shtammlari), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (shu jumladan, metitsillinga chidamli shtammlari va glikopeptidlarga nisbatan oraliq sezuvchanlikka ega boʻlgan shtammlari), Staphylococcus epidermidis (shu jumladan, metitsillinga chidamli shtammlari), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan, penitsillinga nisbatan oraliq chidamlilikka ega boʻlgan shtammlari va penitsillinga chidamli shtammlari), Streptococcus pyrogenes, (Viridans guruhi streptokokklari, S guruhi streptokokklari, G guruhi streptokokklari); grammanfiy aeroblar (Pasteurella canis, Pasteurella multocida); grammusbat anaeroblar (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.); grammanfiy anaeroblar (Bacteroides fragilis, Prevotella spp.); Chlamydia pneumoniae.

Oraliq sezuvchanlikka ega boʻlgan mikroorganizmlar: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Rezistent mikroorganizmlar: Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.

Linezolid va boshqa sinflarga mansub boʻlgan mikroblarga qarshi preparatlar (aminoglikozidlar, beta-laktam antibiotiklar, folat kislotasini antagonistlari, glikopeptidlar, linkozamidlar, xinolonlar, rifimitsinlar, tetratsiklinlar va xloramfenikol) oʻrtasida mikroorganizmlarning kesishgan chidamliligi kuzatilmaydi. Linezolid ushbu preparatlarga ham sezgir, ham rezistent mikroorganizmlarga nisbatan faoldir. Linezolidga nisbatan rezistentlik juda sekin, 23S-ribosomal RNK ni koʻp bosqichli mutatsiyasi oqibatida rivojlanadi.

Asosiy antimikrob taʼsiri bilan bir qatorda monoaminooksidazani (MAO) A va V turlarini kuchsiz noselektiv ingibitorining hususiyatlarini namoyon qiladi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan soʻng linezolid meʼda-ichak yoʻllaridan tez va jadal ravishda soʻriladi. Ovqatlanish preparatning soʻrilishiga taʼsir qilmaydi. Mutloq biokiraolishligi taxminan 100% ni tashkil etadi. 400 mg dozali plyonka qobiq bilan qoplangan tabletka ichga (sutkada bir marta va 2 marta) qabul qilinganida qonda maksimal konsentratsiyasi (Smax) muvofiq ravishda – 8,1 va 11 mkg/ml; maksimal konsentratsiyasiga erishish vaqti (TSmax) – 1,52 va 1,12 soat; farmakokinetik egri chizigʻi ostidagi maydoni (AUC) – 55,1 va 73,4 mkg*soat/ml; yarim chiqarilish davri (T1/2) – 5,2 va 4,69 soat; klirensi minutiga 146 va 110 ml ni tashkil etadi. 600 mg dozali plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar (sutkada bir marta yoki 2 marta) qabul qilinganida Smax muvofiq ravishda – 12,7 va 21,2 mkg/ml; TSmax – 1,28 va 1,03 soat; AUC – 91,4 va
138 mkg*soat/ml; T1/2 – 4,26 va 5,4 soat; klirensi minutiga 127 va 80 ml ni tashkil etadi.

Qonda preparat muvozanatli konsentratsiyasiga (Sss) 2-3 kun davomida qoʻllanganida erishiladi.

Perfuziyasi yaxshi boʻlgan toʻqimalarga tez taqsimlanadi. Katta yoshdagi sogʻlom odamda Sss erishilganida taqsimlanish hajmi oʻrtacha 40-50 l ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi – 31% ni (konsentratsiyasiga bogʻliq emas) tashkil etadi.

Sitoxrom R450 izofermentlari in vitro sharoitlarida linezolidning metabolizmida ishtirok etmasligi aniqlangan. Linezolid shuningdek sitoxrom R450 ning klinik jihatdan muhim boʻlgan izofermentlari (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4) ning faolligini ingibitsiya qiladi. Metabolik oksidlanish 2 nofaol metabolitlar: gidroksietilglitsin (odamda asosiy metabolit hisoblanadi va nofermentativ jarayonlar natijasida hosil boʻladi) va aminoetoksisirka kislotasi (kamroq miqdorlarda hosil boʻladi) metabolitlarini hosil boʻlishiga olib keladi. Shuningdek boshqa “kichik” nofaol metabolitlari ham taʼriflangan.

Linezolid buyraklar orqali gidroksietilglitsin (40%), oʻzgarmagan preparat (30-35%), va aminoetoksisirka kislotasi (10%) holida chiqariladi. Ichak orqali gidroksietilglitsin (6%) va aminoetoksisirka kislotasi (3%) holida chiqariladi. Bolalarda linezolidning klirensi yuqori boʻladi va yoshga oshib borgan sari pasayib boradi.

Ayollarda taqsimlanish hajmi erkaklarga nisbatan pastroq, klirensi (20% ga kam) va plazmadagi konsentratsiyasi yuqoriroq boʻladi. Ayollarda va erkaklarda linezolidning T1/2 ahamiyatli darajada farqlanmaydi, dozalash tartibiga tuzatish kiritish zarurati yoʻq.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBЕ) boʻlgan patsiyentlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi, chunki preparatni buyraklar orqali chiqarilishi va kreatinin klirensi oʻrtasida bogʻliqlik yoʻq. 3 soatlik dializ davomida preparatning 30% dozasi chiqarilganligi sababli, shunday davolash olayotgan patsiyentlarda linezolidni dializ muolajasidan soʻng buyurish kerak.

Yengil va oʻrtacha darajada jigar yetishmovchiligi boʻlgan patsiyentlarda linezolidning farmakokinetikasi oʻzgarmaydi, shu sababli, preparatning dozasiga tuzatish kiritish zarurati yoʻq.

 

Qoʻllanilishi

Pnevmoniya (kasalxonadan tashqari va gospital pnevmoniya); teri va yumshoq toʻqimalarning infeksiyalari (shu jumladan, vankomitsinga rezistent shtammlari Enterococcus faecalis va Enterococcus faecium chaqirgan infeksiyalar), sezgir anaerob va aerob grammusbat mikroorganizmlar chaqirgan boshqa infeksiyalarda qoʻllanadi.

 

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Oʻta yuqori sezuvchanlik, 3 yoshgacha bolalar (ushbu dori shakli uchun) da qoʻllash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan

Homiladorlik va laktatsiya davrida ehtiyotkorlik bilan qoʻllanadi.

 

Dozalash tartibi

Kattalarga preparat ichga sutkada 2 marta buyuriladi.

Pnevmoniyada 600 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi; teri va yumshoq toʻqimalarning infeksiyalarida – 400-600 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi. Davolash kursi 10-14 kunni tashkil etadi.

Enterokokkli infeksiyalarda – 600 mg dan sutkada 2 marta 14-28 kun davomida qabul qilinadi.

5 yosh va undan oshgan bolalarga ichga, tana vazniga 10 mg dan sutkada 2 marta buyuriladi.

Kattalar va bolalar uchun maksimal doza sutkada 1,2 g ni tashkil etadi.

 

Nojoʻya taʼsiri

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: taʼm bilishni buzilishi, koʻngil aynishi, qusish, diareya, qorinda ogʻriq, meteorizm.

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, trombotsitopeniya, leykopeniya, pansitopeniya.

Laborator koʻrsatkichlar: giperbilirubinemiya, alaninaminotransferaza, aspartataminotransferaza, ishqoriy fosfatazaning faolligini oshishi.

Boshqalar: allergik reaksiyalar, bosh ogʻrigʻi, kandidoz boʻlishi mumkin.

 

Dozani oshirib yuborilishi

Davolash: zarurat boʻlganida simptomatik davolash (shu jumladan kalavalar filtratsiyasi darajasini tutib turish) kerak. Dozaning taxminan 30% gemodializda 3 soat davomida chiqariladi.

 

Oʻzaro taʼsiri

Farmatsevtik jihatdan: 5% li dekstroza eritmasi, 0,9% li natriy xloridi eritmasi, laktoza bilan inyeksiya uchun Ringer eritmasi bilan mutanosibdir. Amfoteritsin V, xlorpromazin, diazepam, pentamidin izetionat, fenitoin, eritromitsin, ko-trimoksazol, seftriakson natriy bilan nomutanosibdir.

Farmakodinamik jihatdan: psevdoefedrin va fenilpropanolamin (MAO ni kuchsiz, qaytuvchan noselektiv ingibitori hisoblanadi) ning pressor taʼsirini oʻrtacha darajada qaytar kuchaytirishi mumkin.

Serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari (SQQSI) bilan bir vaqtda qabul qilish – serotonin sindromini rivojlanish havfi mavjud; linezolidni buyurishdan oldin kamida 14 kun davomida SQQSI qabul qilishdan saqlanish kerak.

Birga buyurilganida adrenergik dori vositalar (dopamin yoki uning agonistlari) ning boshlangʻich dozalarini kamaytirish va keyinchalik dozani titrlash tavsiya etiladi.

 

Homiladorlik va laktatsiya davrida qoʻllanishi

Homiladorlikda ona uchun davolashdan kutilgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun boʻlgan hollardagina linezolidni qoʻllash mumkin. Linezolidni ona suti bilan ajralib chiqishi nomaʼlum, shuning uchun preparat onalarga emizikla davrda buyurilganida alohida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

 

Dori shakli:

 plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar

 

Tarkibi:

Taʼsir etuvchi modda:

Linezolid – 200 mg; 400 mg; 600 mg;

Yordamchi moddalar:

Plyonka qobiq bilan qoplangan har bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Yadrosi: betadeks (beta-siklodekstrin) – 10,0 mg/20,0 mg/30,0 mg; kopovidon – 9,0 mg/
18,0 mg/ 27,0 mg; oʻta jelatinlangan kraxmal – 18,0 mg/ 36,0 mg/ 54,0 mg; kolloid kremniy dioksidi (A-300 markali aerosil) – 3,0 mg/ 6,0 mg/ 9,0 mg; natriy stearilfumarati –
5,0 mg/ 10,0 mg/ 15,0 mg; magniy gidroksikarbonati – 28,0 mg/ 56,0 mg/ 84,0 mg.

Qobigʻi: tayyor suvda eruvchan plyonka qobigʻi – 7,0 mg/14,0 mg/21,0 mg.

(qobigʻini tarkibi: gidroksipropilmetilsellyuloza (gipromelloza) – 74,2%, talk – 2,3%, polietilenglikol 6000 (Makrogol 6000) – 14,3%, titan dioksidi – 3,5%, temir (III) oksidi boʻyovchisi – 1,4%, temir (II) oksidi boʻyovchisi – 4,3%).

 

Maxsus koʻrsatmalar

Davolanish vaqtida anamnezida qon ketishi, anemiya yoki trombotsitopeniyani rivojlanish xavfi yuqori boʻlgan patsiyentlar, shuningdek bir vaqtda qonda gemoglobinning darajasini yoki trombotsitlarning sonini pasaytirishi mumkin boʻlgan preparatlarni olayotgan patsiyentlar yoki linezolidni 2 haftadan ortiq vaqt davomida olayotgan patsiyentlarning konidagi trombotsitlar sonini va gemoglobinning darajasini nazorat qilish kerak.

Patsiyentda diareya rivojlanganida soxta membranoz kolit rivojlanishi mumkinligini inobatga olish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsiri

Linezolid avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsir koʻrsatmaydi.

 

Chiqarilish shakli

Plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar, 200 mg, 400 mg va 600 mg dan

10 tabletkadan polvinil plyonka va laklangan bosma alyumin folgali kontur uyali oʻramda.

10, 14, 20, 24, 30, 50 yoki 100 tabletka birinchi marta ochish nazorati boʻlgan buraladigan qopqoqli polimer bankada. Bankada qolgan boʻshliq tibbiy paxta bilan toʻldiriladi. Bankaga yorliqli qogʻozdan yoki polimer materiallardan tayyorlangan, oʻzi yelimlanadigan yorliq yelimlanadi.

1, 2, 3, 5, 6 yoki 10 kontur uyali oʻram qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

1 banka qoʻllash boʻyicha yoʻriqnomasi bilan birga karton qutiga joylanagan.

 

Saqlash sharoiti

Ishlab chiqaruvchining original oʻramida, 25oS dan yuqori boʻlmagan xaroratda saqlansin.

Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

 

Yaroqlilik muddati

3 yil. Oʻramida koʻrsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan soʻng ishlatilmasin.

 

Dorixonalardan berish tartibi

Shifokor retsepti boʻyicha beriladi.