Ilovani yuklab oling
Yuklab olish
Амикацин р-р

Oson Apteka - Dorixonalar ma'lumotnomasi

Амикацин р-р д/инек 500МГ 2МЛ №10

60 000 so'mdan
(5471)
Dorixonalardagi narx
Tavsif
Амикацин р-р д/инек 500МГ 2МЛ №10
Xususiyatlari
Xalqaro nomlanishi
Amikacin
Ishlab chiqaruvchi
(Darou Pakhsh Pharmaceutical Mfg Co , Иран)
Chiqarilish shakli
Farma. Guruh
Dori tafsilotlari
Tarkibi
Chiqarilish shakli
Farmakodinamikasi
Farmakokinetikasi
Qoʻllanilishi
Qoʻllash usuli va dozalari
Nojoʻya taʼsirlari
Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar
Dorilarning oʻzaro taʼsiri
Maxsus koʻrsatmalar
Dozani oshirib yuborilishi
Yaroqlilik muddati
Saqlash sharoiti
Dorixonalardan berish tartibi
Tarkibi

1 flakon quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: amikatsin sulfati (amikatsinga qayta hisoblanganda) – 500 mg. 

Chiqarilish shakli

vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun 

Farmakodinamikasi

Keng taʼsir doirasiga ega yarimsintetik antibiotik, bakteritsid taʼsir koʻrsatadi. Ribosomalarning 30S subbirliklari bilan bogʻlanib, transport va matritsali RNK kompleksini hosil boʻlishiga toʻsqinlik qiladi, oqsil sintezini bloklaydi, shuningdek bakteriyalarning sitoplazmatik membranalarini buzadi.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar – Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; baʼzi grammusbat mikroorganizmlarga – Staphylococcus spp. (shu jumladan penitsillinga, baʼzi sefalosporinlarga chidamli) nisbatan yuqori faol; Streptococcus spp. ga nisbatan oʻrtacha faol.

Benzilpenitsillin bilan bir vaqtda buyurilganida Enterococcus faecalis ning shtammlariga nisbatan sinergik taʼsir koʻrsatadi.

Anaerob mikroorganizmlarga taʼsir qilmaydi.

Amikatsin boshqa aminoglikozidlarni faolsizlantiradigan fermentlarning taʼsiri ostida faolligini yoʻqotmaydi va tobramitsin, gentamitsin va netilmitsinga chidamli Pseudomonas aeruginosa ning shtammlariga nisbatan faolligi saqlanib qolishi mumkin. 

Farmakokinetikasi

Mushak ichiga (m/i) yuborilganidan soʻng tez va toʻliq soʻriladi.

7,5 mg/ml dozada mushak ichiga yuborilganida maksimal konsentratsiyasi (Cmax) – 21 mkg/ml, 7,5 mg/ml dozada vena ichiga infuziya qilingandan 30 minutdan keyin – 38 mkg/ml. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (Tcmax) – m/i yuborilganidan soʻng taxminan     1,5 soat. Plazma oqsillari bilan bogʻlanishi – 4-11%.

Hujayradan tashqari suyuqliklarda (abssesslarning ichidagisi, plevra boʻshligʻidagi suyuqlik, assit, perikardial, sinovial, limfatik va peritoneal suyuqlik) yaxshi taqsimlanadi. Yuqori konsentratsiyalarda siydikda aniqlanadi; past konsentratsiyalarda – safro, koʻkrak suti, koʻz suyuqligi, bronxial sekreti, balgʻam va orqa miya suyuqligida (OMS) da aniqlanadi. Organizmning barcha toʻqimalariga yaxshi oʻtadi, u yerda hujayra ichida toʻplanadi; qon bilan yaxshi taʼminlangan aʼzolarda: oʻpkalar, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda yuqori konsentratsiyalarda aniqlanadi, u yerda poʻstloq moddasida toʻplanadi, kamroq konsentratsiyalarda – mushaklar, yogʻ toʻqimasi va suyaklarda aniqlanadi.

Kattalarga oʻrtacha terapevtik dozalarda (normada) buyurilganida amikatsin gematoensefalik toʻsiq (GET) orqali oʻtmaydi, bosh miya pardalari yalligʻlanganida oʻtkazuvchanligi biroz oshadi. Yangi tugʻilgan chaqaloqlarning OMS dagi konsentratsiyasi kattalarga qaraganda yuqoriroq boʻladi; yoʻldosh toʻsigʻi orqali oʻtadi – homilaning qonida va amniotik suyuqlikda aniqlanadi. Kattalarda taqsimlanish hajmi – 0,26 l/kg, bolalarda – 0,2-0,4 l/kg, yangi tugʻilgan chaqaloqlarda – 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1500 g dan kam boʻlganda – 0,68 l/kg gacha, 1 haftalikdan kichik va tana vazni 1500 g dan ortiq boʻlganda – 0,58 l/kg gacha, mukovissidozi boʻlgan bemorlarda – 0,3-0,39 l/kg. V/i yoki m/i yuborilganida oʻrtacha terapevtik konsentratsiyasi 10-12 soat davomida saqlanadi.

Metabolizmga uchramaydi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarda – 2-4 soat, yangi tugʻilgan chaqaloqlarda – 5-8 soat, kattaroq yoshli bolalarda – 2,5-4 soat. T1/2 ni yakuniy kattaligi – 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi zahiralardan ajralib chiqishi).

Buyraklar orqali kalava filtratsiyasi yoʻli bilan (65-94%) asosan oʻzgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi – 79-100 ml/min.

Kattalarda buyraklar faoliyati buzilganida T1/2 buzilish darajasiga qarab –                 100 soatgacha, mukovissidozi boʻlgan bemorlarda – 1-2 soatgacha tebranadi, kuygan va gipertermiyasi boʻlgan bemorlarda T1/2 klirensi yuqoriligi tufayli, oʻrtacha koʻrsatkichlarga qaraganda qisqaroq boʻlishi mumkin.

Gemodializda (4-6 soat davomida 50%) chiqariladi, peritoneal dializning samarasi kamroq (48-72 soat davomida 25%). 

Qoʻllanilishi

Grammanfiy mikroorganizmlar (gentamitsin, sizomitsin va kanamitsinga chidamli) yoki grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarni assotsiatsiyasi chiqargan infeksion-yalligʻlanish kasalliklari: nafas yoʻllarining infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevra empiyemasi, oʻpka abssessi), sepsis, septik endokardit, markaziy nerv tizimining (MNT) infeksiyalari (shu jumladan meningit), qorin boʻshligʻining infeksiyalari (shu jumladan, peritonit), siydik jinsiy yoʻllarining infeksiyalari (piyelonefrit, sistit, uretrit), teri va yumshoq toʻqimalarning yiringli infeksiyalari (shu jumladan, infeksiyalangan kuyishlar, infeksiyalangan yaralar va turli genezli yotoq yaralar), oʻt-safro yoʻllari, suyaklar va boʻgʻimlarning infeksiyalari (shu jumladan osteomiyelit), jarohat infeksiyalari, operatsiyadan keyingi infeksiyalarda qoʻllanadi. 

Qoʻllash usuli va dozalari

M/i, v/i (oqim bilan, 2 minut davomida yoki tomchilab), kattalar va 6 yoshdan oshgan bolalarga – 5 mg/kg dan har 8 soatda yoki 7,5 mg/kg dan har 12 soatda; siydik yoʻllarining (asoratlanmagan) bakterial infeksiyalarida – 250 mg dan har 12 soatda; gemodializ seansini oʻtkazgandan soʻng qoʻshimcha doza – 3-5 mg/kg buyurilishi mumkin.

Kattalar uchun maksimal doza – sutkada 15 mg/kg, ammo sutkada 1,5 g dan koʻp emas 10 kun davomida yuboriladi.

Davolash davomiyligi v/i yuborilganida – 3-7 kun, m/i yuborilganida – 7-10 kun.

Chala tugʻilgan chaqaloqlarga boshlangʻich doza – 10 mg/kg, soʻngra 7,5 mg/kg dan har 18-24 soatda; yangi tugʻilgan chaqaloqlarga va 6 yoshgacha boʻlgan bolalarga boshlangʻich doza –          10 mg/kg, soʻngra 7,5 mg/kg dan har 12 soatda 7-10 kun davomida yuboriladi.

Kuygan bemorlarda T1/2 qisqaroq (1-1,5 soat) boʻlganligi sababli, bu bemorlarga har 4-6 soatda 5-7,5 mg/kg doza talab qilinishi mumkin.

M/i yuborish uchun 250 mg yoki 500 mg flakonning ichidagisiga 2-3 ml inyeksiya uchun suv qoʻshib tayyorlangan eritma ishlatiladi.

Amikatsin vena ichiga 30-60 minut davomida tomchilab, zarurati boʻlganida – oqim bilan yuboriladi.

V/i (oqim bilan) yuborish uchun 250 mg yoki 500 mg flakonning ichidagisiga 2-3 ml inyeksiya uchun suv yoki 0,9% natriy xloridining eritmasi yoki 5% dekstroza eritmasi qoʻshib tayyorlangan eritma ishlatiladi.

V/i (tomchilab) yuborish uchun flakonning ichidagisi 200 ml 5% dekstroza eritmasi yoki 0,9% natriy xloridi eritmasida eritiladi.

V/i yuborish uchun eritmadagi amikatsinning konsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.

Buyraklarning ajratib chiqarish faoliyatini buzilishi boʻlganida dozasini kamaytirish yoki yuborishlar oraligʻini uzaytirish lozim.

Yuborishlar oraligʻi uzaytirilgan holda (agar kreatinin klirensining darajasi nomaʼlum, patsiyentning holati turgʻun boʻlsa) preparatni qabul qilishlar orasidagi interval quyidagicha aniqlanadi:

Interval (soatlar) qon zardobidagi kreatininni konsentratsiyasi × 9.

Agar zardobdagi kreatininning konsentratsiyasi 2 mg/100 ml boʻlsa, u holda tavsiya qilingan bir martalik dozani (7,5 mg/kg) har 18 soatda yuborish kerak.

Interval uzaytirilganida bir martalik doza oʻzgarmaydi.

Dozalash tartibi oʻzgarmaganda bir martalik doza kamaygan holda

Buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlar uchun birinchi doza 7,5 mg/kg ni tashkil qiladi.

Navbatdagi dozalarni hisoblash uchun bemorlarning kreatinin klirensini (ml/min) normadagi kreatinin klirensga boʻlinadi, soʻngra chiqqan raqam birinchi dozaning kattaligiga (mg) koʻpaytiriladi, yaʼni:

Har 12 soatda                       bemorda aniqlangan kreatinin

yuboriladigan                = __klirensi (ml/min)___________    × birinchi doza (mg)

navbatdagi doza (mg)            normadagi kreatinin

                                               klirensi (ml/min) 

Nojoʻya taʼsirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: koʻngil aynishi, qusish, jigar faoliyatini buzilishi (“jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya);

Qon yaratish aʼzolari tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya;

Nerv tizimi tomonidan: bosh ogʻrigʻi, uyquchanlik, neyrotoksik taʼsiri (mushaklarni tortilishi, uvishish hissi, sanchilish, tutqanoq hurujlari), nerv-mushak oʻtkazuvchanligini buzilishi (nafasni toʻxtashi);

Sezgi aʼzolari tomonidan: ototoksiklik (eshitishni pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlar, qaytmas karlik), vestibulyar apparatga toksik taʼsiri (harakatlar diskoordinatsiyasi, bosh aylanishi, koʻngil aynishi, qusish);

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik – buyrak faoliyatini buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya);

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, terini qizarishi, isitma, Kvinke shishi;

Mahalliy: inyeksiya qilingan joyda ogʻriq, dermatit, flebit va periflebit (vena ichiga yuborilganida). 

Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar

Oʻta yuqori sezuvchanlik (shu jumladan, anamnezdagi boshqa aminoglikozidlarga), eshitish nervining nevriti, azotemiyali va uremiyali ogʻir surunkali buyrak yetishmovchiligi, homiladorlikda qoʻllash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan – miasteniya, parkinsonizm, botulizm (aminoglikozidlar nerv-mushak oʻtkazuvchanligini buzilishini chaqirishi mumkin, bu skelet mushaklarini yanada kuchsizlanishiga olib keladi), degidratatsiya, buyrak yetishmovchiligi, yangi tugʻilgan chaqaloqlik davri, chala tugʻilgan chaqaloqlar, keksalik yoshi, laktatsiya davri. 

Dorilarning oʻzaro taʼsiri

Penitsillinlar, geparin, sefalosporinlar, kapreomitsin, amfoteritsin V, gidroxlortiazid, eritromitsin, nitrofurantoin, V guruhi vitaminlari va S vitamini, kaliy xlorid bilan farmatsevtik jihatdan nomutanosib.

Karbenitsilin, benzilpenitsillin, sefalosporinlar bilan oʻzaro taʼsirlashganida sinergizm namoyon qiladi (ogʻir surunkali buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qoʻllanganida aminoglikozidlarning samaradorligi pasayishi mumkin).

Nalidiks kislotasi, polimiksin V, sisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklik rivojlanishi xavfini oshiradilar.

Diuretiklar (ayniqsa, furosemid), sefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va nosteroid yalligʻlanishga qarshi preparatlar nefronlarning naychalarida faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlarning eliminatsiyasini bloklaydilar, qon zardobida ularning konsentratsiyalarini oshirib, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradilar.

Kuraresimon preparatlarning miorelaksatsiyalovchi taʼsirini kuchaytiradi. Metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak oʻtkazuvchanligini bloklovchi boshqa dori vositalar (galogenlangan karbonvodorodlar ingalyatsion anesteziyada qoʻoʻlash uchun preparatlar sifatida, opioid analgetiklar), sitrat konservantli qonning katta miqdorini vena ichiga quyish nafasni toʻxtab qolish xavfini oshiradilar.

Indometatsinni parenteral yuborish aminoglikozidlarning toksik taʼsirini rivojlanishi xavfini oshiradi (yarim chiqarilish davrini oshishi va klirensini pasayishi).

Antimiastenik dori vositalarning samarasini pasaytiradi. 

Maxsus koʻrsatmalar

Qoʻllashdan oldin 30 mkg amikatsin saqlovchi disklar yordamida ajratib olingan qoʻzgʻatuvchilarning sezuvchanligi aniqlanadi. Mikroorganizmlar oʻsmagan maydonning diametri 17 mm va undan ortiq boʻlganida mikroorganizm sezuvchan, 15 mm dan 16 mm gacha – oʻrtacha sezuvchan, 14 mm dan kam – chidamli hisoblanadi.

Plazmada amikatsinning konsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (15-25 mkg/ml konsentratsiya terapevtik hisoblanadi).

Davolash davrida haftada kamida 1 marta buyraklar faoliyati, eshitish nervi va vestibulyar apparatni nazorat qilish kerak.

Nefrotoksiklikni rivojlanish ehtimoli buyraklar faoliyati buzilgan, shuningdek katta dozalarda yoki uzoq vaqt davomida buyurilganida yuqoriroq boʻladi (bemorlarning bu toifasida buyraklar faoliyatini har kuni nazorat qilish talab qilinishi mumkin).

Audiometrik sinamalar qoniqarsiz boʻlganida preparatning dozasi pasaytiriladi yoki davolash toʻxtatiladi.

Siydik chiqarish yoʻllarining infeksion-yalligʻlanish kasalliklari boʻlgan patsiyentlarga katta miqdorda suyuqlik isteʼmol qilish tavsiya etiladi.

Klinik dinamika ijobiy boʻlmaganida chidamli mikroorganizmlarni rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni bekor qilish va tegishli davolashni boshlash kerak.

Hayotiy koʻrsatmalarga qarab preparatni emizikli ayollarda qoʻllash mumkin (aminoglikozidlar katta boʻlmagan miqdorlarda koʻkrak sutiga oʻtadilar, biroq ular meʼda-ichak yoʻllaridan sekin soʻriladilar va ular bilan bogʻliq boʻlgan asoratlar qayd etilmagan).

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati oʻtgach qoʻllanilmasin. 

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: toksik reaksiyalar (eshitishni yoʻqolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siyishni buzilishi, chanqoqlik, ishtahani pasayishi, koʻngil aynishi, qusish, quloqlarni shangʻillashi yoki bitib qolishi hissi, nafasni buzilishi).

Davolash: nerv-mushak oʻtkazuvchanligini blokadasi va uning oqibatlarini bartaraf qilish uchun – gemodializ yoki peritoneal dializ; antixolinesteraz vositalar, kalsiy (Sa2+) tuzlari, oʻpkalarni sunʼiy ventilyatsiyasi, boshqa simptomatik va tutib turuvchi davolash. 

Yaroqlilik muddati

2 yil. 

Saqlash sharoiti

Quruq, yorugʻlikdan himoyalangan joyda, 250S dan yuqori boʻlmagan haroratda saqlansin.

 

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept boʻyicha.