Скачайте приложение
Скачать
ТАХИБЕН АМПУЛЫ

Oson Apteka - Справочная аптек

ТАХИБЕН АМПУЛЫ 25МГ/5МЛ №5

от 122 000 сум
(2518)
Цена в аптеках
Найти на карте
Характеристики
Меж название
URAPIDIL
Производителя
ЭВЕР НЕЙРО ФАРМА
Форма выпуска
АМП
Фарм. группа
Препараты влияющие на ангиотензивную систему
Подробная информация о лекарстве
Форма выпуска
Состав
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Форма выпуска

раствор для внутривенного введения 5 мг/мл

Состав

на 1 мл:

Активное вещество: урапидил  5 мг.
Вспомогательные вещества: Пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, кислота хлористоводородная (37% по массе), динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид (4% по массе), вода для инъекций.

Описание: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологические свойства

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления.
Частота сердечных сокращений практически не изменяется.
Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс может увеличиться, если он был снижен в результате повышенной постнагрузки.
Механизм действия
Урапидил оказывает как центральные, так и периферические эффекты.
•    Периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-рецепторы и, таким образом, ингибирует вазоконстрикторное действие катехоламинов.
•    Центральное действие: урапидил изменяет активность центров головного мозга, контролирующих кровообращение. В связи с этим ингибируется ответное повышение тонуса симпатической нервной системы, либо тонус симпатической нервной системы снижается.

Фармакокинетика

После внутривенного введения урапидила в дозе 25 мг его концентрация в сыворотке крови (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации) изменяется двухфазно. Фаза распределения имеет период полувыведения около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 (0,6 – 1,2) л/кг.
Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенольного ядра, который не обладает значимым гипотензивным действием. Метаболит О-деметилированногоурапидила обладает биологическим действием, практически идентичным таковому урапидила, но образуется в значительно меньшей степени.
Урапидил и его метаболиты у человека на 50 % – 70 % выводятся почками, в том числе около 15 % введенной дозы фармакологически активного урапидила; остальная часть выводится с калом в виде метаболитов, в основном в виде пара-гидроксилированногоурапидила, который не снижает артериальное давление.
После внутривенного струйного введения период полувыведения из сыворотки крови составляет 2,7 (1,8 – 3,9) часа. Связывание урапидила с белками плазмы крови invitro (в сыворотке крови человека) составляет 80 %. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему к настоящему времени не выявлено взаимодействия между урапидилом и препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови.
При печеночной и/или почечной недостаточности тяжелой степени и у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения является более длительным.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и через плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертензивный криз (т. е. критическое повышение артериального давления), артериальная гипертензия тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивая к терапии артериальная гипертензия.
Контролируемое снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

При гипертензивном кризе, артериальной гипертензии тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивой к терапии артериальной гипертензии
Внутривенное введение
Урапидил в дозе 10 мг – 50 мг вводят внутривенно, медленно, при постоянном мониторинге артериального давления. Снижение артериального давления следует ожидать в течение 5 минут после введения препарата. Введение урапидила в дозе 10 мг – 50 мг можно повторить в зависимости от ответа артериального давления.
Внутривенная инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса используется для поддержания артериального давления, достигнутого после внутривенного введения.
(Инструкции по разведению лекарственного препарата перед проведением вливания представлены в разделе «Инструкции по применению, обращению и утилизации»).
Максимальное допустимое количество составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.
Скорость вливания: скорость инфузии зависит от артериального давления конкретного пациента. Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.
Поддерживающая доза:средняя поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, учитывая, что при разведении 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий 1 мг = 44 каплям = 2,2 мл.
Контролируемое снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и/или после хирургического вмешательства
Внутривенная инфузия  или вливание с помощью шприцевого  инфузионного насосаиспользуется для поддержания артериального давления, достигнутого после внутривенного введения.

Режим дозирования

Примечание
Урапидил для в/в введения вводят внутривенно в виде инъекции или инфузии пациентам в положении лежа на спине. Дозу можно ввести в виде одной или нескольких инъекций или в виде медленной внутривенной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакотерапевтического класса.
Пациенты с нарушением функции почек и/или печени
У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы урапидила.
Применение у детей
Безопасность и эффективность урапидила при внутривенном введении у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлена. Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Длительность терапии
Показано, что терапия длительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения; как правило, при парентеральном введении гипотензивных средств данный период превышать не следует. При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии.
Возможно начало постоянного лечения гипотензивными средствами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.

Побочные действия

В большинстве случаев следующие нежелательные эффекты могли быть связаны со слишком быстрым снижением артериального давления; однако опыт показывает, что данные явления исчезают через несколько минут, даже во время медленной инфузии препарата, вследствие чего в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта может понадобиться приостановить терапию.

Частота

Система
органов    Очень часто (≥1/10)    Часто
(≥1/100 и
<1/10)    Нечасто
(≥ 1/1000 и
< 1/100)    Редко
(≥ 1/10000 и< 1/1000    Очень редко (<1/10000)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Тромбоцитопения
Нарушения со стороны сердца Ощущение сердцебиения, тахикардия; брадикардия; ощущение сдавления грудной клетки; респираторный дистресс-синдром; аритмии        
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта        Тошнота    Рвота        
Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость Астения
Нарушения со стороны нервной системы Головокружение, головная боль            
Нарушения психики Беспокойство
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Приапизм    
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Заложенность носа    
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Повышенное потоотделение    Симптомы кожных аллергических реакций (зуд, сыпь, экзантема)    

Противопоказания

Урапидил для в/в введения не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью (аллергией) к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата. Урапидил для в/в введения не следует применять при коарктации аорты и артериовенозном шунте (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически не активен).

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, в том числе препаратов, которые применяются по урологическим показаниям, вазодилататоров и других средств, снижающих артериальное давление, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота), и применении алкоголя.
Следует с осторожностью применять комбинацию урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.
Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиться на 15 %, в связи с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила со следующими препаратами:
-    имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии);
-    нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии) и
-    кортикостероиды (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, в настоящее время эта комбинация не рекомендуется.