Скачайте приложение
Скачать
СИНЕГРА ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Справочная аптек

СИНЕГРА ТАБЛЕТКА 50МГ №4

от 24 000 сум
(1227)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
Sildenafilum
Производителя
НОБЕЛЬ
Форма выпуска
ТАБ
Фарм. группа
Средства улучшающее эректильную функцию.
Подробная информация о лекарстве
Способ применения
Форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственное взаимодействие
Состав
Способ применения

Препарат принимают внутрь. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг, препарат принимают при необходимости примерно за 1 ч до сексуальной активности, а после приема жирной пищи – за 1,5-2 часа до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.

Форма выпуска

Синегра® 25», таблетки покрытые оболочкой по 25 мг, №4. «Синегра® 50», таблетки покрытые оболочкой по 50 мг, №1 и №4. «Синегра® 100», таблетки покрытые оболочкой по 100 мг, №1.

Фармакологические свойства

Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и соответственно, расслаблению гладких мышц кавернозного тела, вследствие чего усиливается кровоток в половом члене. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Это приводит к повышению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Поэтому применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции. Влияние силденафила на эректильную дисфункцию: В двойном слепом, плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с нарушениями эрекции различной этиологии (органическими, психогенными, смешанными) результатом сексуальной стимуляции было наступление продолжительной эрекции, достаточной для полового акта, после назначения силденафила в сравнении с плацебо. Влияние силденафила на кровяное давление: При применении препарата внутрь в дозе 100 мг максимальное снижение систолического артериального давления (АД) в положении лежа составляло в среднем 8,4 мм рт.ст., а диастолического АД в положении лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Более выраженное, но подобным же образом преходящее действие на АД наблюдалось у пациентов, одновременно получавших нитраты. Влияние силденафила на гемодинамику: Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не вызывал клинических значимых изменений в ЭКГ у здоровых добровольцев. Влияние силденафила на зрение: У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 и 200 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого), через 2 ч после приема эти изменения отсутствовали. Установленным механизмом нарушения цветного зрения считается ингибирование ФДЭ 6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатку. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, чувствительности контрасту, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила зависит от диапазонов доз, применяемых внутрь. Метаболизм препарата осуществляется преимущественно в печени (главным образом изоферментом цитохрома Р450 3A4) с образованием активного метаболита, по свойствам, аналогичного силденафилу. Препарат быстро всасывается через ЖКТ. После приема его внутрь натощак максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25-63%). При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в ткани. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. У здоровых добровольцев, получавших силденафил, менее 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Силденафил метаболизируется главным образом под действием Р450 3A4 (основной путь) и P450 2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляют примерно 40% от таковых силденафила. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а период полувыведения (T1/2) в терминальную фазу 3-5 ч. Выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы, введенной внутрь) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной внутрь). Фармакокинетика в особых клинических случаях: На увеличение уровня силденафила в плазме крови площадь под кривой «концентрация время» (AUC) оказывают влияние следующие факторы: - возраст более 65 лет (увеличение AUC на 40%); - недостаточность функции печени (например, цирроз печени, 84%); - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин, 100%); - сопутствующий прием препаратов - ингибиторов цитохрома P450 3A4 (например, эритромицина, 182%, саквинавира, 210%).

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворения полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуального возбуждения!

Побочные действия

Нежелательные явления обычно имеют преходящий характер и бывают легкими или умеренно выраженными. Характер нежелательных явлений в исследованиях, связанных с подбором доз был сопоставим с таковыми в исследованиях с фиксированными дозами, так как подобные исследования лучше отражают рекомендуемую схему применения. При применении силденафила в рекомендованной фиксированной дозировке, в плацебо – контролируемых клинических испытаниях, были отмечены следующие побочные эффекты: головная боль, приливы, диспепсия, назальная гиперемия, боль в глазах, покраснение глаз, головокружение, сыпь. Другие побочные эффекты составляли немногим более 2%, но были сопоставимы с плацебо – тестом: боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия. В исследованиях с фиксированными дозами диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) чаще наблюдались при применении дозы, превышающей 100 мг; также было замечено, что частота возникновения побочных эффектов повышалось при увеличении дозы. В контролируемых клинических исследованиях менее чем у 2% пациентов отмечались следующие клинически значимые побочные эффекты, а также те явления, возникновение которых возможно, было связано с приемом препарата: Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боли в животе, тошнота. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в спине, артралгии, миалгии. Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания. Дерматологические реакции: сыпь. Со стороны органов чувств: изменение зрения (легкое и преходящее, главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятия света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит. Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции предстательной железы. В постмаркетинговых наблюдениях встречались сообщения о случаях продолжительной эрекции и/или приапизма.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, принимаемых постоянно или в экстренных случаях. Препарат не предназначен для применения у женщин и детей. Адекватных и хорошо контролируемых испытаний при беременности и лактации у женщин не проводилось.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на силденафил: циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором цитохрома P450 3A4, в исследованиях in vivo, при одновременном приеме с силденафилом вызывал повышение концентрации последнего в плазме на 56% у здоровых добровольцев. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором цитохрома P450 3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут. по 500 мг в течение 5 дней) на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, способствовал увеличению AUC силденафила на 182%. Также, при одновременном приеме силденафила в дозе 100 мг и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором цитохрома P450 3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут. в дозе 1200 мг) на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Состав

Активное вещество: Силденафила цитрат (эквивалентного 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафилу). Вспомогательные вещества: двузамещённый кальция фосфат безводный, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, аэросил, магния стеарат. Оболочка: Opadry II Голубого цвета 85F20578 (поливиниловый спирт, макрогол, титана диоксид, тальк, индиготин, железа оксид желтый).