Скачайте приложение
Скачать
СИЛФЕКТ ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Справочная аптек

СИЛФЕКТ ТАБЛЕТКА 50МГ №4

от 46 000 сум
(2298)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
SILDENAFIL
Производителя
WORLD MEDICINE
Форма выпуска
ТАБ
Фарм. группа
Средства улучшающее эректильную функцию.
Подробная информация о лекарстве
Особые указания
Форма выпуска и состав
Фармакологическое действие
Показания
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
При беременности и кормлении
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетика
Условия и сроки хранения
Применение у детей
Особые указания

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом терапии силденафилом следует провести обследование сердечнососудистой системы. В клинических исследованиях силденафил оказывал системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению артериального давления. До назначения препарата врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с различными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия), а также редко встречающейся множественной атрофией различных систем, проявляющейся тяжелым нарушением
автономного контроля артериального давления (АД). Из-за отсутствия сведений о безопасности применения силденафила, препарат следует использовать с осторожностью следующим группам пациентов:
- перенесшим инфаркт миокарда, страдающим нарушением мозгового кровообращения, а также угрожающей жизни аритмией в течение последних 6 месяцев;
- страдающим ортостатической гипотензией (АД 90/50) или гипертензией (АД170/110);
- страдающим сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, обусловленной нестабильной стенокардией;
- с наследственным пигментным ретинитом, имеющим наследственные нарушения, связанные с синтезом фосфодиэстераз сетчатки;
- у больных с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у пациентов с заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Кроме того, безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
При применении препарата у больных в возрасте более 65 лет, пациентов с нарушениями функции печени, пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов,
получающих одновременно препараты – ингибиторы цитохрома Р450 3А4 (например, эритромицин, саквинавир) происходит повышение уровня силденафила в плазме. Это может способствовать как увеличению эффективности препарата, так и возможности появления побочных эффектов. Подобным группам больных целесообразно назначение препарата в дозе 25 мг/сут.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Препарат может вызвать головокружение и нарушение зрения, поэтому пациенты должны оценить свою реакцию на препарат перед тем, как садиться за руль автомобиля или пользоваться техникой. 

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг N2 (1х2), N4 (1х4), N8 (2х4) (блистеры).
СОСТАВ:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: силденафила цитрата эквивалентный силденафила – 25 мг; 50 мг; 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Описание: таблетки квадратной формы, покрытые пленочной оболочкой синего цвета. 

Фармакологическое действие

Улучшающее эректильную функцию средство. Селективно ингибирует цГМФ-зависимую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), содержащуюся преимущественно в гладких мышцах кавернозного тела, и препятствует разрушению цГМФ. Повышение уровня последнего приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция и расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела с последующим повышенным заполнением синусов кровью на фоне увеличения артериального кровотока в половом члене и сдавлением выносящих вен.
Усиливает и увеличивает продолжительность эрекции, возникшей в результате сексуальной стимуляции. Не оказывает влияния на морфологию, подвижность и жизнеспособность сперматозоидов, объем и вязкость эякулята. Ингибирует ФДЭ6 сетчатки (хотя и слабее, чем ФДЭ5, селективность действия 10:1) и может вызывать нарушения цветового зрения.
Повышает антиагрегантный и дезагрегационный эффекты оксида азота (II) и его доноров, блокирует образование тромбов ex vivo. Расширяет как артериальные, так и венозные сосуды, вызывает снижение сАД и дАД, увеличение ЧСС. Оказывает антидиуретическое действие. Не влияет на репродуктивную функцию, не имеет тератогенных, мутагенных, кластогенных (изучение хромосомных аббераций) и канцерогенных свойств. 

Показания

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для получения удовлетворения от полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуального возбуждения!

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.
При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается. Пожилым пацентам, из-за сниженного клиренса, рекомендованная первая доза – 25 мг препарата.

Побочное действие

Нежелательные явления обычно имеют преходящий характер и бывают легкими или умеренно выраженными. Характер нежелательных явлений в исследованиях, связанных с подбором дозы, был сопоставим с таковыми в исследованиях с фиксированными дозами, так как подобные исследования лучше отражают рекомендуемую схему применения.
Со стороны организма в целом:
- астения, боли, боли в животе, боли в спине, инфекция, гриппоподобный синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- симптомы вазодилатации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- диарея, боли в животе, тошнота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
- боли в спине, артралгии, миалгии.
Со стороны нервной системы:
- головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.
Со стороны дыхательной системы:
- заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, инфекции дыхательных путей, нарушение дыхания.
Аллергические реакции:
- сыпь.
Со стороны органов чувств:
- изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиление восприятия света и нарушение четкости зрения), конъюнктивит.
Со стороны мочеполовой системы:
- инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции предстательной железы.
В постмаркетинговых наблюдениях встречались сообщения о случаях продолжительной эрекции и/или приапизма. 

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы окиси азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях. 

При беременности и кормлении

Препарат не предназначен для применения у женщин и детей. Адекватных и хорошо контролируемых испытаний при беременности и лактации у женщин не проводилось. 

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой. 

Лекарственное взаимодействие

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором цитохрома Р450 3А4, в исследованиях in vivo, при одновременном приеме с силденафилом, вызывал повышение концентрации последнего в плазме на 56% у здоровых добровольцев.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором цитохрома Р450 3А4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней) на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, способствовал увеличению AUC силденафила на 182%.
Также при одновременном приеме силденафила в дозе 100 мг и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором цитохрома Р450 3А4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг) на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140 %, а AUC увеличивалась на 120%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.
Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и Ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и достаточно сильным ингибитором цитохрома Р450 (в дозе по 500 мг 2 раза/сут) на фоне достижения постоянного уровня Ритонавира в крови, Сmах увеличивалась на 300% (4-кратно), а AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 часа уровень силденафила в плазме крови составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Это согласуется с действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ритонавира.
Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (таких, как кетоконазол, итраконазол, эритромицин).
Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила. Результаты фармакокинетических исследований пациентов, принимавших участие в клинических испытаниях силденафила показали, что ингибиторы цитохрома Р450 2С9 (такие как толбутамид, варфарин), цитохрома Р450 2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не влияют на фармакокинетические параметры силденафила.
У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/мл. 

Фармакокинетика

При приеме внутрь натощак быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-2 ч, абсолютная биодоступность - 41% (подвергается пресистемному метаболизму), прием жирной пищи снижает степень всасывания на 11%, максимальную концентрацию на 29%. В значительной степени (96%) связывается с белками плазмы, период полураспада - 4 ч (2-8 ч). Накапливается в организме: при применении 3 раза в сутки в течение 9 дней, кумуляция составляет 36%. До 80% метаболитов силденафила выводится с фекалиями и 14% - с мочой. Фармакокинетика силденафила зависит от диапазонов доз применяемых внутрь. Метаболизм препарата осуществляется преимущественно в печени (главным образом при помощи изофермента цитохром Р450 3А4) с образованием активного метаболита, по свойствам аналогичного силденафилу. Препарат быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт. После приема его внутрь натощак Сmax достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). 
Абсолютная биодоступность в среднем составляет 41% (25-63%). При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость абсорбции снижается; Тmах увеличивается на 60 мин, а Сmах снижается на 29%. Объём распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии в среднем составляет 105 л, что указывает на его распределение в ткани.
Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками плазмы не зависит от общей концентрации силденафила. У здоровых добровольцев, получавших силденафил, менее 0,002% (в среднем 188 нг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема.
Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием цитохрома Р450 3А4 (основной путь) и цитохрома Р450 2С9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит, который образуется путем N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ 5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковых силденафила. Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а период полувыведения (Т½) в терминальную фазу 3-5 ч. 
Выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы, введенной внутрь) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы, введенной внутрь). Фармакокинетика в особых клинических случаях. На увеличение уровня силденафила в плазме крови (AUC) оказывают влияние следующие факторы:
- возраст более 65 лет (увеличение AUC на 40 %);
- недостаточность функции печени (например цирроз печени, 84 %);
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин, 100 %);
- сопутствующий приём препаратов – ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, эритромицина 182 %, саквинавира 210 %). 

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Применение у детей

Силденафил не используется в педиатрии.