Скачайте приложение
Скачать
СЕРЕТИД 125
СЕРЕТИД 125 ЭВОХАЛЕР АЭРОЗОЛЬ 120ДОЗ №1

СЕРЕТИД 125 ЭВОХАЛЕР АЭРОЗОЛЬ 120ДОЗ №1

от 118 000 сум
(4823)
Цена в аптеках
Найти на карте
Характеристики
Меж название
SALMETEROL,FLUTICASONE
Производителя
GLAXOSMITHKLINE
Форма выпуска
АЭРОЗОЛЬ
Фарм. группа
Средства для лечения заболеваний ЛОР органов
Подробная информация о лекарстве
Дозировка
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Форма выпуска
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Перидозировка
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Дозировка

Препарат Серетид предназначен только для ингаляций.
Пациент должен быть проинформирован о том, что для получения оптимального эффекта препарат следует
применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.
Врач должен регулярно оценивать эффективность лечения пациента.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по
рекомендации врача.
Бронхиальная астма
Дозу препарата Серетид следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль
симптомов.
Если прием препарата Серетид 2 раза/сут обеспечивает контроль над симптомами, в рамках снижения дозы
до минимально эффективной возможно снижение частоты приема препарата до 1 раза/сут.
Пациенту следует назначать такую форму препарата Серетид , которая содержит дозу флутиказона
пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.
Если терапия ингаляционными ГКС не обеспечивает адекватный контроль над заболеванием, то их замена на
препарат Серетид в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль
течения бронхиальной астмы. У пациентов, у которых можно контролировать течение бронхиальной астмы
исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их замена на препарат Серетид может позволить снизить
дозу ГКС, необходимую для контроля течения астмы.
Рекомендуемые дозы
Взрослые и дети 12 лет и старше: две ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2
раза/сут, или две ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут, или две
ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут.
Дети 4 лет и старше: две ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут.
В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид у детей до 4 лет.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет две ингаляции (25 мкг салметерола и
250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза/сут.
Особые группы пациентов
Нет необходимости снижать дозу препарата Серетид у пожилых пациентов, а также у пациентов с
нарушениями функции почек или печени.
Инструкция по применению ингалятора (для пациентов)
Проверка ингалятора
Перед первым использованием ингалятора, или в случае, если ингалятор не использовался неделю или более,
удаляют колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, держат ингалятор между большим и
остальными пальцами одной руки, таким образом, чтобы большой палец находился на основании под
мундштуком, хорошо встряхивают ингалятор и выпускают две струи в воздух, чтобы убедиться, что ингалятор
работает.
Использование ингалятора
1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения посторонних
предметов.
3. Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что любые посторонние предметы удалены, и что
содержимое ингалятора равномерно перемешалось.
4. Взять ингалятор между большим пальцем и остальными пальцами одной руки в вертикальном положении
дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком. 

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства. Адренергические средства в комбинации с другими противоастматическими.

Фармакодинамика

Механизм действия
Сальметерол и флутиказона пропионат обладают разными механизмами действия. Сальметерол предотвращает симптомы, флутиказона пропионат улучшает легочную функцию и предотвращает обострения. Сальметерол/флутиказона пропионат может быть альтернативой для пациентов, которые одновременно получают бета-агонист и ингаляционный кортикостероид. Соответствующие механизмы действия обоих препаратов  рассматриваются ниже.
Сальметерол
Сальметерол - селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия (до 12 часов), имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.
Данные фармакологические свойства сальметерола обеспечивают более эффективную защиту против индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию продолжительностью не менее 12 часов, чем рекомендованные дозы бета2-агонистов короткого действия.
Флутиказона пропионат
Флутиказона пропионат при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное  действие в легких, что приводит к уменьшению клинических симптомов и снижению частоты обострений астмы, без побочных реакций, характерных для кортикостероидов системного действия.
Фармакодинамические эффекты
Сальметерол
Испытания in vitro продемонстрировали, что сальметерол является сильным и длительно действующим ингибитором высвобождения из легочной ткани человека медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.
Сальметерол у человека угнетает раннюю и позднюю фазы ответа на ингаляционные аллергены; последняя длится более 30 часов после введения одной дозы, то есть в то время, когда бронходилатирующий эффект уже отсутствует.   Однократное введение сальметерола ослабляет  гиперреактивность бронхиального дерева. Это свидетельствует о том, что сальметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не установлена. Этот механизм действия отличается от противовоспалительного эффекта кортикостероидов.
Флутиказона пропионат
При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата даже в максимально рекомендованных дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников обычно остается в пределах нормы у взрослых и детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата, суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующее и текущее периодическое использование пероральных кортикостероидов. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола  в ответ на соответствующие тесты стимуляции. Необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени (см. раздел Особые указания).

Форма выпуска

аэрозоль для ингаляций 

Одна доза содержит:
Активные вещества: сальметерола ксинафоат 36,3 мкг (эквивалентный 25 мкг сальметерола), флутиказона пропионат 125 мкг или 250 мкг.
Вспомогательные вещества: пропеллент гидрофторалкан 134а (HFA 134a) (GR106642X) до 75 мг.
Описание: суспензия белого или почти белого цвета

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ при применении у животных и людей.
Для изучения фармакокинетики необходимо, чтобы каждый компонент рассматривался отдельно.
В ходе плацебо контролируемого, перекрестного исследования лекарственного взаимодействия  с участием 15 здоровых добровольцев, при совместном приёме сальметерола (50 микрограмм дважды в сутки ингаляционно) и ингибитора кетоконазола CYP3A4 (400 микрограмм один раз в сутки перорально) в течение 7 дней отмечалось значительное увеличение содержания сальметерола в плазме крови (в 1,4 раза- Сmax и в 15 раз - AUC). При повторном дозировании не наблюдалось увеличения накопления сальметерола. Совместный приём сальметерола и кетоконазола был отменен у троих исследуемых из-за удлинения интервала QT или синусовой тахикардии. У остальных 12 больных совместный приём  сальметерола и кетоконазола не приводил к клинически значимому влиянию на сердечный ритм, уровень калия в крови или продолжительность интервала QT (см. разделы Особые указания и Лекарственные взаимодействия).
Абсорбция
Сальметерол
Сальметерол действует местно в легочной ткани, и поэтому терапевтический эффект не зависит от его содержания в плазме. Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме (около 200 пг/мл и менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном применении сальметерола ксинафоата, в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота, достигая устойчивых концентраций около 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже равновесных уровней, наблюдавшихся в исследованиях токсичности. При длительном применении (более 12 месяцев) отрицательного воздействия на состояние больных с обструкцией дыхательных путей не наблюдалось.  
Флутиказона пропионат
Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата по каждому из имеющихся ингаляционных устройств была оценена в рамках сравнительного исследования фармакокинетических данных ингаляционных и внутривенных форм. У здоровых испытуемых абсолютная биодоступность для флутиказона пропионата, введенного с помощью Аккухалера/Дискуса, составляла 7,8%, с помощью Дискхалера - 9.0%, с помощью Эвохалера - 10.9%; для флутиказона пропионата, введенного в сочетании с сальметеролом в виде Эвохалера - 5.3% и в виде Аккухалера/Дискуса - 5.5%  соответственно. У пациентов с астмой или ХОБЛ наблюдается меньшее системное воздействие ингаляционного флутиказона пропионата. Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалируемой дозы может быть проглочена, но системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первичном прохождении через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при пероральном приеме составляет менее 1%. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.
Распределение.
Сальметерол
Нет данных
Флутиказона пропионат
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Флутиказона пропионат обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы (91%).
Метаболизм
Сальметерол
In vitro испытания продемонстрировали, что сальметерол интенсивно метаболизируется до -гидроксисальметерола (алифатическое окисление) под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP3А4). Повторное исследование дозирования сальметерола и эритромицина на здоровых добровольцах не продемонстрировало клинически значимых изменений в фармакодинамике при дозе эритромицина 500 мг три раза в сутки. Однако, при изучении взаимодействия сальметерола и кетоконазола наблюдалось значительное увеличение концентрации сальметерола в плазме (см. Особые указания и Лекарственные взаимодействия).
Флутиказона пропионат
Флутиказона пропионат быстро элиминируется из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма с участием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450 с образованием неактивного метаболита карбоксильной кислоты. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4, в связи с возможным повышением системного воздействия флутиказона пропионата.
Выведение
Сальметерол
Нет данных.
Флутиказона пропионат
Флутиказона пропионат имеет высокий клиренс в плазме (1150 мл/мин)  и конечный период полувыведения, составляющий приблизительно 8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (< 0,2%) и менее 5% в виде метаболита.

Показания

Астма (Обратимая Обструкция Дыхательных Путей)
Серетид Эвохалер показан для базисной терапии астмы (Обратимая Обструкция Дыхательных Путей), включая:
-    пациентов, получающих эффективные поддерживающие дозы бета-агонистов длительного действия и ингаляционных  кортикостероидов;
-    пациентов, у которых сохраняются симптомы заболевания на фоне терапии ингаляционными кортикостероидами;
-    пациентов, получающих систематическое лечение бронходилататорами и нуждающихся в ингаляционных кортикостероидах.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Серетид Эвохалер показан для поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему легких.
Серетид Эвохалер  показал снижение общей смертности.

Противопоказания

— детский возраст до 4 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при туберкулезе легких, грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, сахарном диабете, неконтролируемой гипокалиемии, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, неконтролируемой артериальной гипертензии, аритмиях, удлинении интервала QT на ЭКГ, ИБС, гипоксии различного генеза, катаракте, глаукоме, гипотиреозе, остеопорозе, беременности, в периоде лактации

Побочные действия

Поскольку Серетид содержит салметерол и флутиказона пропионат, его побочные эффекты характерны для каждого из этих препаратов. Одновременное их применение не вызывает дополнительных побочных эффектов.
Серетид может вызывать парадоксальный бронхоспазм.
В рамках клинических исследований применения Серетида иногда поступали сообщения о кровоподтеках, а также частых случаях пневмонии (у пациентов с ХОБЛ).
В рамках постмаркетингового наблюдения были получены следующие данные о нежелательных явлениях.
Иногда сообщалось о реакциях гиперчувствительности, в т.ч. проявляющихся в виде кожных реакций, ангионевротического отека (главным образом, отека лица и ротоглотки), нарушениями дыхания (одышка и/или бронхоспазм), и в очень редких случаях - анафилактических реакциях.
Также очень редко отмечались тревога, поведенческие расстройства (включая гиперактивность и раздражительность, главным образом, у детей), нарушения сна, гипергликемия.
Салметерол
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, головная боль (как правило, транзиторные, уменьшаются по мере продолжения терапии салметеролом); у предрасположенных пациентов возможны нарушения сердечного ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия).
Со стороны пищеварительной системы: редко - боли в животе, тошнота, рвота; в отдельных случаях - нарушение вкусовых ощущений, раздражение слизистых оболочек ротоглотки.

Лекарственное взаимодействие

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, когда это действительно необходимо и обосновано.

При применении флутиказона пропионата в виде ингаляций его концентрация в плазме крови низкая вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень под влиянием изофермента CYP3A4 и высокого системного клиренса. Благодаря этому клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона пропионата, поскольку в таких ситуациях возможно повышение содержания последнего в плазме.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4) может вызывать значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие этого существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.

Перидозировка

Не рекомендуется назначение препарата в дозах, превышающих указанные в разделе "Режим дозирования".
Очень важно регулярно пересматривать режим дозирования пациента и снижать дозу до самой низкой из
рекомендованных доз, обеспечивающей эффективный контроль над заболеванием.
Симптомы
Ожидаемые симптомы и признаки передозировки салметерола типичны для чрезмерной бета -
адренергической стимуляции, и включают тремор, головную боль, тахикардию, повышение систолического АД
и гипокалиемию.
Острая передозировка флутиказона пропионатом при ингаляционном введении может спровоцировать
временное подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Обычно это не требует принятия
каких-то экстренных мер, поскольку нормальная функция надпочечников восстанавливается в течение
нескольких дней.
При приеме препарата в дозах выше рекомендованных в течение длительного периода времени возможно
значительное подавление функции коры надпочечников. Описаны редкие случаи острого адреналового криза,
которые возникали преимущественно у детей, получавших дозы препарата выше рекомендованных в течение
длительного времени (несколько месяцев или лет). Острый адреналовый криз проявляется гипогликемией,
сопровождающейся спутанностью сознания и/или судорогами. К ситуациям, которые могут служить пусковыми
факторами острого адреналового криза, относятся травма, хирургическое вмешательство, инфекция или
любое быстрое снижение дозы вдыхаемого флутиказона пропионата, входящего в состав препарата Серетид .
Лечение
Отсутствует специфическое лечение передозировки салметерола и флутиказона пропионата. В случае
передозировки следует проводить поддерживающую терапию и наблюдать за состоянием пациента. При
хронической передозировке рекомендуется проводить контроль резервной функции коры надпочечников. 

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Фертиллик

Одамда фертиликка таъсири юазасидан маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар флутиказон пропионати ёки сальметерол ксинафоатининг эркак ёки аёллар фертиллигига таъсирини намойиш қилмаган.

Ҳомиладорлик

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллаш юзасидан маълумотлар етарли эмас. Препаратни ҳомиладорлик даврида фақат, агар она учун кутилаётган фойда ҳомила учун ҳар қандай хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин.

Ретроспектив эпидемиологик тадқиқот натижалари бўйича ҳомиладорликнинг учинчи уч ойлиги даврида флутиказон пропионатини қабул қилганда, бошқа ингаляцион кортикостероидларни қабул қилишга нисбатан йирик туғма нуқсонлар ривожланиши (МСМ) хавфини ошиши аниқланмаган.

Препарат ва унинг компонентларини репродуктив токсиклигини ўрганиш юзасидан ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда адренорецепторларининг фаол β2-агонисти ва кортикостероидларнинг ортиқча миқдордаги тизимли концентрациясини ҳомилага таъсир этиши аниқланган.

Ушбу синф препаратларини клиник қўлланишининг кенг тажрибаси, терапевтик дозаларда қўлланганда таърифланган самаралар клиник аҳамиятли эмаслигидан далолат беради.

Лактация

Препарат терапевтик дозада нафас йўлига ютилгандан сўнг сальметерол ва флутиказон пропионатининг қон плазмасидаги концентрацияси жуда кам бўлади, шунинг учун кўкрак сутида ҳам уларнинг концентрацияси худди шу даражада паст бўлиши керак. Бу ҳолат ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар билан тасдиқланган бўлиб, уларнинг сутида сальметерол ва флутиказон пропионатининг концентрацияси пастлиги аниқланган. Сальметерол ва флутиказон пропионатининг аёлларнинг кўкрак сутида концентрацияси тўғрисида маълумотлар йўқ.

Препаратни лактация даврида фақат, агар она учун кутилаётган фойда ҳомила учун ҳар қандай хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин.