Скачайте приложение
Скачать
РЕАЛИС ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Справочная аптек

РЕАЛИС ТАБЛЕТКА 20МГ №4

от 24 000 сум
(4023)
Цена в аптеках
Найти на карте
Характеристики
Меж название
TADALAFIL
Производителя
REMEDY GROUP
Форма выпуска
ТАБ
Фарм. группа
Средства улучшающее эректильную функцию.
Подробная информация о лекарстве
Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Передозировка
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Форма выпуска
Фармакологические свойства
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Условия хранения
Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmax) достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. В диапазоне доз от 2,5 мг до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация (Сss) в плазме достигается в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.
Тадалафил распределяется в тканях организма. Объем распределения (Vd) составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид.
У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (T½) - 17,5 ч. Выводится виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).
Фармакокинетика в особых клинических ситуациях - у пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина (КК) от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяже¬сти (КК от 300 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) применение препарата не изучалось. Фармакокинетика тадалафила у пациентов со слабо или средневыраженными нарушениями функции печени схоже с таковыми у здоровых лиц.

Показания к применению

Нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного акта.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности, независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата. Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут.
Для пожилых мужчин и пациентов с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) и печени, специального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов.

Побочные действия

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Передозировка

При однократном применении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой по 20 мг.

Фармакологические свойства

Препарат для лечения нарушений эрекции. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена.
Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно). Не вызывает достоверного изменения числа сердечных сокращений (ЧСС).
Тадалафил не влияет на распознавание цвета, остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших препарат в суточных дозах в течение 6 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к тадалафилу и другим компонентам препарата;
- одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
-детский и подростковый возраст до 18 лет;

Лекарственные взаимодействия

Влияние других препаратов на тадалафил
Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых Н2-рецепторов низатидина, не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препарата на фоне применения нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450.
Не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени и не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия антигипертензивных препаратов, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метапролол), альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Не выявлено различий в нежелательных проявлениях у пациентов, принимающих препарат в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них. Не выявлено влияния однократного приема препарата на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на когнитивную функцию и артериальное давление (АД). Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентрации тадалафила в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью, препарат следует применять с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости. На фоне лечения препаратом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами чаще отмечались боли в спине. Пациентам с КК<50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями:
– инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
– нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
– хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;
– неконтролируемые нарушения сердечного ритма;
– артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
– инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). В случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более пациент должен немедленно обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговремен¬ная потеря потенции.
Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами - специальные рекомендации отсутствуют.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

В сухом, прохладном, защищенном от света месте.