Скачайте приложение
Скачать
Прасусейф таб

Oson Apteka - Справочная аптек

Прасусейф таб 5мг №30

от 25 000 сум
(5471)
Цена в аптеках
Описание
Прасусейф таб 5мг №30
Характеристики
Международное название
Производитель
(MSN Laboratories , Индия)
Форма выпуска
Фарм. группа
Подробная информация о лекарстве
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Условия хранения
Форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания
Способ применения
Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови часто – кровотечения различной локализации. Со стороны системы кроветворения тяжелая тромбоцитопения, анемия, лейкопения. Со стороны пищеварительной системы нарушения функции печени, тошнота, рвота, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, фибрилляция предсердий, брадикардия. Со стороны обмена веществ гиперхолестеринемия/гиперлипидемия. Со стороны нервной системы головная боль, головокружение. Со стороны дыхательной системы одышка, кашель. Прочие аллергические реакции (в т.ч. ангионевротический отек) боль в спине, слабость, боль в груди некардиального генеза, сыпь, повышение температуры тела, периферические отеки, боли в конечностях; по данным постмаркетинговых исследований – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Противопоказания

Острое патологическое кровотечение; транзиторное нарушение мозгового кровообращение в анамнезе или инсульт; тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью); повышенная чувствительность к прасугрелю.

Лекарственное взаимодействие

Варфарин Из-за возможности увеличения риска кровотечений, варфарин (или других производных кумарина) и прасугрель должны приниматься совместно с осторожностью. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) одновременное длительное использование с НПВП не было изучено. Из-за возможности увеличения риска кровотечений, НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2) и прасугрель должны использоваться совместно с осторожностью. Ацетилсалициловая кислота таблетки Прасугрель следует принимать одновременно с ацетилсалициловой кислотой (АСК). Хотя фармакодинамические взаимодействия с АСК приводят к увеличению риска кровотечения, эффективность и безопасность Прасугреля основывается на результатах данных пациентов, одновременно принимавших АСК. Гепарин Единичная внутривенная болюсная доза нефракционированного гепарина (100 U/kg) не вызывает значительных изменений ингибирования агрегации тромбоцитов, опосредованных прасугрелем. Так же, прасугрель не вызывает значительных изменений коагуляции, опосредованной гепарином. Кроме того, прасугрель незначительно изменяет действие гепарина на время свертывания. Следовательно, оба лекарственных препарата можно вводить одновременно. Повышенный риск кровотечения возможен при приеме Прасугрель таблеток совместно с гепарином. Статины Статины, являющиеся субстратами CYP3A не оказывают влияние на фармакокинетику прасугреля или его подавление агрегации тромбоцитов. Ингибиторы CYP3A Ингибиторы CYP3A, такие как антимикотики группы азолов, ингибиторы протеазы ВИЧ, кларитромицин, телитромицин, верапамил, дилтиазем, индинавир, ципрофлоксацин и грейпфрутовый сок не оказывают значительного влияния на фармакокинетику активных метаболитов. Индукторы цитохрома Р 450 Известные CYP3A индукторы, такие как Рифампицин, Карбамазепин и другие индукторы цитохрома P450 не будут оказывать значительное влияние на фармакокинетику активного метаболита. Воздействие Прасугрель таблеток на другие лекарственные средства Дигоксин прасугрель не имеет клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина. Лекарственные препараты метаболизируются с CYP2C9 прасугрель не ингибирует CYP2C9, так как он не оказывает влияние на фармакокинетику S варфарина. Из-за потенциального риска увеличения кровотечений, варфарин и прасугрель таблетки должны быть применены совместно с осторожностью. Лекарственные препараты, метаболизируемые с CYP2B6 Прасугрель является слабым ингибитором CYP2B6. В здоровом организме, Прасугрель снижает концентрацию гидроксибупроприона, CYP2B6-связанного метаболита бупроприона, на 23%. Этот эффект, вероятно, будет клинически значимым только тогда, когда применяют совместно с лекарственными средствами, для которых CYP2B6 является единственным метаболическогоим путем, и имеют узкое терапевтическое окно (например, циклофосфамид, эфавиренц).

Особые указания

Риск кровотечения Использование Прасугрель таблеток у пациентов с повышенным риском кровотечения следует рассматривать только тогда, когда преимущества в плане профилактики ишемических болезней превышает риск серьезного кровотечения. Это относится к пациентам - ≥ 75 лет - склонность к кровотечению (например, в связи с недавней травмой, рецидивирующие желудочно-кишечные кровотечения, или язвенная болезнь в стадии обострения). - с весом тела <60 кг. У этих пациентов прием поддерживающей дозы 10 мг не рекомендуется. У этих пациентов рекомендуется прием поддерживающей дозе 5мг. - одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск кровотечения, в том числе пероральные антикоагулянты, клопидогрел, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Применение прасугрель таблеток у пациентов в возрасте ≥ 75 лет, как правило, не рекомендуется, и их следует принимать с осторожностью только после того, как лечащий врач оценил, что преимущества в плане профилактики ишемических болезней превышает риск серьезных кровотечений. Если предписана низкая поддерживающая доза 5 мг, то поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется. Терапевтический опыт работы с Прасугрелем ограничен у пациентов с почечной недостаточностью (ХПН в том числе) и у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Эти пациенты могут иметь повышенный риск кровотечения. Пациенты должны быть извещены, что во время приема Прасугреля (в комбинации с АСК), остановка кровотечения может занять больше времени, и что они должны сообщить лечащему врачу о любых случайных кровотечениях (источнике кровотечения или продолжительности). Хирургия Пациентам следует информировать врача и стоматолога, о том, что они принимают Прасугрель до любой запланированной операции, и до начала приема любого нового лекарственного средства. Прием Прасугрель таблеток должен быть прекращен по крайней мере за 7 дней до операции. Пользу и возможный риск от использования Прасугреля следует особенно учитывать при назначении пациентам с неопределенным состоянием коронарной артерии и возможным неотложным аортокоронарным шунтированием. Тромбоцитная и тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) TТП была выявлена при применении с другими тиенопиридинами. TTП является серьезным заболеванием и требует неотложного лечения. Лактоза Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или глюкозо-галактозы мальабсорбции не должны принимать Прасугрель таблетки. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых исследований прасугреля у беременных женщин не проводилось. Применение прасугреля при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли прасугрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения прасугреля в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено прямого повреждающего действия на фертильность. Прасугрель не оказывает влияния на фертильность самцов и самок крыс при пероральных дозах до 300 мг/кг/ , при этом AUC активного метаболита приблизительно в 1500 раз превышает значения, которые наблюдаются при применении в поддерживающей дозе предназначенной для человека. Показано, что прасугрел выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью). У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (классы A и B по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется.

Условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света и влаги месте при температуре ниже 25°С.

Форма выпуска

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере из альюминевой фольги, по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Фармакологические свойства

Антиагрегант. Антагонист аденозиндифосфата (ADP)-рецепторов класса тиенопиридина, является сильным ингибитором активации и агрегации тромбоцитов, опосредованной тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y12. Действие обусловлено необратимым связыванием активного метаболита прасугреля с тромбоцитарными ADP-рецепторами класса P2Y12. Поскольку тромбоциты играют роль в возникновении и/или прогрессировании тромботических осложнений при атеросклеротических заболеваниях, ингибирование функции тромбоцитов приводит к уменьшению частоты летального исхода и частоты ишемических сердечно-сосудистых осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт.

Фармакокинетика

Прасугрель является пролекарством и быстро метаболизируется до фармакологически активного метаболита и неактивных метаболитов. Значения AUC активного метаболита характеризуются вариабельностью от низкой до умеренной степени межиндивидуальная вариабельность составляет 27%, внутрииндивидуальная – 19%. Фармакокинетические параметры прасугреля одинаковы у здоровых испытуемых, у пациентов с атеросклерозом стабильного течения и у пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному воздействию. После приема внутрь абсорбция составляет 79% и более. Абсорбция и метаболизм происходят быстро. Cmax активного метаболита в плазме крови достигается примерно через 30 мин после приема. AUC активного метаболита повышается пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз. В клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев показано, что AUC активного метаболита не меняется при приеме прасугреля с пищей с высоким содержанием жиров, с высококалорийной пищей, при этом Cmax уменьшалась на 49%, а время достижения Cmax увеличивалось с 0.5 ч дo 1.5 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Метаболиты прасугреля характеризуются ограниченной проницаемостью в эритроциты. Прасугрель не определяется в плазме после приема внутрь. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит при участии преимущественно CYP3A4 и CYP2B6 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19. Активный метаболит подвергается дальнейшей биотрансформации путем S-метилирования или конъюгации с цистеином с образованием 2 неактивных соединений. Выводится в виде неактивных метаболитов приблизительно 68% дозы с мочой и 27% - с калом. T1/2 активного метаболита составляет около 7.4 ч (2-15 ч). В клинических исследованиях показано, что у пациентов старческого возраста (75 лет и старше) значения AUC активного метаболита были на 16% выше, по сравнению с пациентами младше 75 лет. Значения AUC активного метаболита приблизительно на 30-40% выше у здоровых добровольцев с массой тела менее 60 кг и у пациентов с массой тела менее 60 кг, по сравнению с таковыми с массой 60 кг и более.

Показания

к применению Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых • у больных, перенёсших инфаркт миокарда (начало лечения – через несколько дней, но не позже чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения – через 7 дней, но не позже чем через 6 месяцев после возникновения), или у которых диагностировано заболевание периферических артерий (поражение артерий и атеротромбоз сосудов нижних конечностей); • у больных с острым коронарным синдромом –с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у пациентов, которым был установлен стент в ходе проведения чрезкожной коронарной ангиопластики, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК); –с острым инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия).

Способ применения

Взрослые и больные пожилого возраста. Прасусейф назначают по 10 мг 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. У больных с острым коронарным синдромом без подъёма сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение прасугрелем начинают с одноразовой нагрузочной дозы 60 мг, а потом продолжают в дозе 10 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечений, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная длительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения. У больных с острым инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST прасугрель назначают по 10 мг 1 раз в сутки, начиная с одноразовой нагрузочной дозы 60 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появлений симптомов и продолжать четыре недели. Польза от применения комбинации прасугреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.