Скачайте приложение
Скачать
НИКОЦЕФ ПОРОШОК

Oson Apteka - Справочная аптек

НИКОЦЕФ ПОРОШОК ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ 1,0Г №1

от 21 000 сум
(4537)
Цена в аптеках
Найти на карте
Характеристики
Меж название
СEFTRIAXONE
Производителя
GOD GIFT LAB
Форма выпуска
ПОР Д/ИН
Фарм. группа
Антибиотики
Подробная информация о лекарстве
Форма выпуска
Побочные действия:
Противопоказания
Лекарственное взаимодействие
Передозировка
Срок годности
Условия отпуска
Фармакокинетика
Особые указания
Условия хранения
Показания
Способ применения
Форма выпуска

Действующий компонент: цефтриаксон (1000 мг).

Выпускается Никоцеф в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.

Побочные действия:

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, лихорадка), редко – сывороточная болезнь, ангионевротический отек (отёк Квинке), аллергический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т. ч. злокачественная экссудативная эритема или синдром Стивенса-Джонсона), анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, аллергический пневмонит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, редко – судороги. Со стороны пищеварительной системы: извращение вкуса, стоматит, глоссит, тошнота, рвота (в большинстве случаев эти симптомы слабо выражены и исчезают во время или после лечения), диарея/запор, диспепсия, метеоризм, абдоминальные боли, псевдомембранозный колит, редко – желтуха, застой желчи ("сладж") или псевдохолелитиаз (боль в эпигастральной области, анорексия, тошнота и рвота), холестатическая желтуха, гепатит, при длительном лечении – дисбактериоз. Со стороны мочеполовой системы и
органов малого таза: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают), интерстициальный нефрит, олигурия, анурия, кандидоз, кандидамикоз, микоз половых органов, вагинит. Со стороны кроветворной системы: гемолитическая анемия, гипокоагуляция, носовое кровотечение. Со стороны лабораторных показателей: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкоцитоз, гранулоцитопения, лимфоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, увеличение протромбинового времени, гипопротромбинемия, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЩФ, ЛДГ, билирубина, повышение концентрации азота, мочевины и креатинина в плазме крови, редко – снижение протромбинового времени, наличие цилиндров в моче, гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, снижение концентрации пламенных факторов свёртывания крови (II, VII, IX, X). Местные реакции: боль и жжение в месте введения, гиперемия, флебит. Прочие: общая слабость, повышенная утомляемость, обильное потоотделение, прилив крови к лицу, при длительном лечении – суперинфекция. 

Противопоказания

Абсолютные:

• повышенная чувствительность к препарату или цефалоспоринам (пенициллинам, карбапенемам);

Относительные:

• недоношенные дети (особенно с гипербилирубинемией);

•новорожденные и дети в возрасте до одного месяца (особенно с гипербилирубинемией);

• желтуха новорожденных;

• НЯК (неспецифический язвенный колит), энтерит или колит (связанный с применением антибактериальных лекарственных средств);

• выраженная почечная и/или печёночная недостаточность; • гипоальбуминемия; • ацидоз или сниженное связывание билирубина; 

Лекарственное взаимодействие

• Нельзя смешивать цефтриаксона натриевую соль в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками (особенно с антибиотиками группы аминогликозидов) – фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами.

• Цефтриаксон несовместим с этанолом.

• Разрешено одновременное применение (но не в одном растворе) с метронидазолом, ванкомицином,рифампицином, петлевыми диуретиками (с последними с осторожностью).

• Пробенецид не оказывает влияния на выведение цефтриаксона.

• Цефтриаксон и антибиотики из группы аминогликозидов обладают синергизмом действия в отношении грамотрицательных микроорганизмов.

• Для приготовления раствора для в/в введения (струйного или капельного) нельзя использовать лидокаин.

• Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина "K". Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС (неспецифические противовоспалительные средства), салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия последних (действует синергически).

• При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) и другими нефротоксичными лекарственными средствами (бутадион) возрастает риск развития нефротоксического действия цефтриаксона.

• Препараты гилуронидазы повышают проницаемость гистогематетических барьеров для цефтриаксона.

• Применение совместно с пенициллинами приводит к потенцированию действия. Однако многие штаммы возбудителей: кишечная палочка, протей, синезелёная палочка проявляют резистентность.

• Комбинация с карбенициллином, пиперациллином, аминогликозидами, азтреонамом, имипенемом, полимиксинами эффективна в отношении энтеробактерий и палочки синезеленого гноя.

• Повышение активности в отношении анаэробов достигается путём совместного применения с метронидазолом. 

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных действий, головокружение, парестезии и головная боль, у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. Лечение: симптоматическая терапия. При возникновении судорожных приступов осуществляется противосудорожная терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Срок годности

3 года 

Условия отпуска

По рецепту

Фармакокинетика

Всасывание При приёме внутрь препарат не всасывается. После внутримышечного введения полностью абсорбируется, пик концентрации цефтриаксона в плазме крови (Cmax) отмечается через 1,5-3 часа, после внутривенного введения в конце инфузии. Биодоступность составляет 100%. Минимальные антибактериальные концентрации препарата обнаруживается в крови в течение 24 часов и более. Стабильная концентрация препарата достигается в течение 4 суток. При однократной в/в инфузии в течение 30 минут плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5, 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15-36% по сравнению с однократной инъекцией. У взрослых после введения 50 мкг/кг, концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК (минимальная подавляющая концентрация) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Препарат длительно сохраняется в организме. Распределение Связь с белками – около 85-95%. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл – 95%, при концентрации 300 мкг/мл – 85%. Биодоступность (F) при внутримышечном (в/м) введении составляет 100%. При внутривенном (в/в) введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. Объём распределения (Vd) – 0,12-0,14 л/кг, у детей – 0,3 л/кг. Кажущийся объём распределения – 5,78-13,5 л. Цефтриаксон проникает: в интерстициальную жидкость; в плевральную жидкость; в перитонеальную жидкость; в спинномозговую жидкость (терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите); в синовиальную жидкость; в костную ткань; в желчь (высокие концентрации); через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины; обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях (3–4% от концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении)). Выведение Время полувыведения (T1/2) цефтриаксона у здоровых взрослых составляет 8 часов. При дозах 0,15-3 г у здоровых T1/2 – 5,8-8,7 ч. У нижеперечисленных людей T1/2 больше, чем у здоровых взрослых: •    новорожденные, T1/2 – 8 дней; •    дети, T1/2 – 6 дней; •    люди старше 75 лет, T1/2 – 16 часов; После в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом, T1/2 – 4,3-4,6 часов, плазменный клиренс – 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс – 0,32-0,73 л/ч. 33-67% выводится в неизмененном виде почками, 35-45% – с желчью (через кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.). Около 50% выводится в течение 48 ч. У новорождённых детей через почки выводится около 70% препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной/печёночной недостаточности выделение замедляется. У больных, находящиеся на гемодиализе T1/2: •    при клиренсе креатинина (КК) 0-5 мл/мин – 15,7 часов; •    при клиренсе креатинина (КК) 5-15 мл/мин – 14,7 часов; •    при клиренсе креатинина (КК) 16-30 мл/мин – 12,4 часов; •    при клиренсе креатинина (КК) 31-60 мл/мин – 11,4 часов; У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 часа после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита. Противомикробный, полусинтетический препарат широкого спектра действия из группы цефалоспоринов, третьего поколения. Действует бактерицидно. Устойчив к большинству бета-лактамаз (пенициллиназам и цефалоспориназам) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает различные аэробные и анаэробные, грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам и другим антибиотикам. Механизм действия связан с высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микроорганизмов, ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов – блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки микроорганизмов (нарушает синтез муреина). Микроорганизмы чувствительные к цефтриаксону: Грамположительные: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp., Streptococcus group А, В, С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (β-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Spirochaetaceae Грамотрицательные: Bacteroides spp., Bacteroides fragilis (некоторые штаммы), Citrobacter spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Klebsiella spp., Morganella morganii (включая продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Salmonella thyphi, Serratia spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Actinomyces, Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и не образующие бета-лактамазы), Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium varium, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Leptospira spp., Moraxella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Plesiomonas shigelloides, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus, Prevotella (Bacteroides) bivius, Treponema pallidum, Vibrio spp., Vibrio cholera. Анаэробные: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium). Микроорганизмы резистентные к цефтриаксону: Clostridium difficile, Staphylococcus spp. (метициллин резистентные штаммы), Streptococcus group D, Enterococcus spp. group D, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp. (образующие бета-лактамазы), Bacteroides fragilis.

Особые указания

При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина "K" (например, при хроническом заболевании печени, недостаточности питания, пожилые) требуется определение ПВ (протромбиновое время). В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина "K". Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре или в холодильнике при температуре 2-8°C не более 24 ч. Применение при нарушениях функции почек У больных с почечной недостаточностью препарат назначается с осторожностью (см. "Способ применения и дозы"). Применение при нарушениях функции печени У больных с печёночной недостаточностью препарат назначается с осторожностью. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами Данные о способности влияния на скорость психомоторных реакций и управлении авто транспортом или другими механизмами не сообщалось. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечении срока годности.Не следует смешивать цефтриаксон с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Запрещено применять для растворения цефтриаксона кальцийсодержащие растворы (например, раствор Хартмана и Рингера). Нельзя смешивать цефтриаксон с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе, предназначенной для внутривенного введения. Это связанно с образованием преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Нельзя вводить одновременно цефтриаксон и кальцийсодержащие длительные инфузии, к примеру, парентеральное питание. Необходимо соблюдать интервал не менее 48 часов между введением цефтриаксона и препаратов, содержащих кальций. У больных с нарушениями функции почек возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают в зависимости от тяжести функционального поражения почек, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). У больных, находящихся на гемодиализе также следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. У новорожденных с гипербилирубинемией,
особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем. С особой осторожностью назначают препарат больным с аллергическими реакциями (особенно на лекарственные препараты), а также с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно колитом). При тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови и корректировать режим дозирования. Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении вышеуказанных признаков, лечение следует прекратить. Во время лечения нельзя употреблять спиртные напитки – возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и почек, колите, снижении свёртываемости крови. С особой осторожностью применяется одновременно с петлевыми диуретиками. При появлении острых реакций повышенной чувствительности, кожной сыпи, лекарственной лихорадки, приём препарата следует немедленно прекратить. Для купирования таких состояний можно применять эпинефрин, антигистаминные препараты, глюкокортикостероиды. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек, также следует осуществлять профилактику дисбактериоза, возможно появление резистентных к препаратумикроорганизмов и развитие суперинфекции.

С осторожностью:

• беременность и/или лактация;

• недоношенные дети (особенно с гипербилирубинемией);

• новорожденные и дети в возрасте до одного месяца (особенно с гипербилирубинемией);

• желтуха новорожденных;

• НЯК (неспецифический язвенный колит), энтерит или колит (связанный с применением антибактериальных лекарственных средств);

• выраженная почечная и/или печёночная недостаточность;

• гипоальбуминемия;

• ацидоз или сниженное связывание билирубина;

Применение цефтриаксона в период  беременности допустимо лишь в тех случаях, когда необходимость его применения у беременной значительно превышает риск развития возможных нежелательных реакций для плода. Категория действия на плод по FDA – "B". В период лактации рекомендуется прервать кормление грудью (в низких концентрациях проникает в грудное молоко).

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона. 

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. 

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

•    заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхиты, пневмонии, эмпиемы плевры, эмпиема и абсцессы легкого, бронхоэктазы и др.);

•    заболевания ЛОР органов (эпиглоттит, средний отит и др.);

•    заболевания ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) (перитонит, внутрибрюшные инфекции, воспалительные заболевания ЖКТ, брюшной тиф, тифозная лихорадка, сальмонеллёз и сальмонеллоносительство, шигеллёз, заболевания желчевыводящих путей (холангит, эмпиема желчного пузыря) и др.);

•    заболевания мочеполовой системы и органов малого таза (острый и хронический пиелонефриты, пиелит, цистит, простатит, эпидидимит, сифилис, мягкий шанкр, гонорея и др.);

•    акушерские и гинекологические инфекции (септический аборт, эндометрит, послеродовые инфекции, и др.);

•    заболевания кожи и мягких тканей (раневые и ожоговые инфекции, целлюлит, рожистое воспаление, карбункул, флегмона, стрептодермия и др.);

•    заболевания костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.);

•    эндокардит;

•    сепсис;

•    септицемия;

•    менингит;

•    мастоидит;

•    мастит;

•    болезнь Лайма (клещевой боррелиоз, спирохетоз);

•    инфекции челюстно-лицевой области; При инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах и послеоперационных осложнений.

Способ применения

При назначении следует определить чувствительность к нему выделенных возбудителей. Доза зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Для внутримышечного введения препарата растворяют содержимое флакона 500 мг в 2 мл 1% раствора лидокаина или 3 мл 0,5% раствора новокаина, содержимое флакона 1000 мг в 3,5 мл 1% раствора лидокаина или 5 мл 0,5% раствора новокаина. Если есть противопоказания препаратам новокаин и лидокаин, препарат вводят с 3-5 мл 0,9% изотоническим раствором натрия хлорида или 3-5 мл водой для инъекций. Вводят глубоко в мышцу. Рекомендуют вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Для внутривенного струйного введения препарата растворяют содержимого флакона с дозировкой 0,5 г в 5 мл, 1,0 г – в 10 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно в течение 2-5 минут. Для внутривенного капельного введения 1-2 г порошка разводят в 50-200 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в 5-10% растворе глюкозы, 5% растворе фруктозы или декстрана. Продолжительность в/в инфузии – не менее 30 мин. Во время растворения флаконы энергично встряхивают до полного растворения содержимого. Препарат вводят взрослым и детям старше 12 лет в дозе 1-2 г 1 раз в сутки. В тяжелых случаях суточную дозу увеличивают до 4 г (два введения с промежутком 12 часов). Детям младшего возраста препарат вводят 20-80 мг/кг/сут в сутки однократно, новорожденным и недоношенным детям – в суточной дозе не выше 50 мг/кг. Для новорожденных до 2 недель 20-50 мг/кг/сут, от 3 недель – 20-80 мг/кг/сут. Взрослые: Разовая средняя доза – 0,25-1 г. Разовая максимальная доза – 2 г. Средняя суточная доза – 1-2 г. Максимальная суточная доза – 4 г. Частота введения – 1-4 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 5-10 дней. Дети: Разовая средняя доза – 5-20 мг/кг. Разовая максимальная доза – 20-40 мг/кг. Средняя суточная доза – 20-80 мг/кг. Максимальная суточная доза – 100 мг/кг/сут. Частота введения – 1-4 раза/сут. Продолжительность лечения составляет 5-10 дней. Примечание: рекомендуется вводить препарат больным не менее чем в течении 3 дней после нормализации температуры тела. При заболеваниях почек: При нарушении выделительной функции почек режим дозирования устанавливают с учётом клиренса креатинина (КК). Дозы препарата уменьшают, интервалы между введениями увеличивают. В претерминальной почечной недостаточности (КК меньше 10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.