Скачайте приложение
Скачать
МЕТОКАРД SR

Oson Apteka - Справочная аптек

МЕТОКАРД SR ТАБЛЕТКА 47,5МГ №28

от 3 400 сум
(2222)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
METOPROLOL
Производителя
ПОЛЬФАРМА
Форма выпуска
ТАБ
Фарм. группа
Pharm Group Name
Подробная информация о лекарстве
Состав
Форма выпуска
Фармакокинетика
Применение
Дозировка
Состав

Активное вещество Метокард SR, 23,75 мг: каждая таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 23,75 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг метопролола тартрата. Метокард SR , 47,5 мг: каждая таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 50 мг метопролола тартрата. Метокард SR , 95 мг: каждая таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 100 мг метопролола тартрата. Метокард SR , 190 мг: каждая таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 200 мг метопролола тартрата. Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, Метилцеллюлоза15 mPa.s, Крахмал кукурузный, Глицерол, Этилцеллюлоза 100 mPa.s, Магния стеарат Оболочка: White Sepifilm LP 770 с составом - Целлюлоза микрокристаллическая, Гипромеллоза 6 mPa.s, Кислота стеариновая, Титана диоксид (E 171)

Форма выпуска

Метокард SR упаковывается по 28 таблеток в блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия с инструкцией по медицинскому применению листком-вкладышем помещен в картонные пачки.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение Метопролол полностью всасывается после приема внутрь. Вследствие значительного эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность метопролола после перорального введения однократной дозы составляет приблизительно 50%. Биодоступность таблеток с пролонгированным высвобождением снижается приблизительно на 20—30% по сравнению с обычными таблетками, что, однако, не имеет клинического значения, поскольку значения AUC (площадь под кривой эффективности в отношении частоты сердечных сокращений) такая же, как и при использовании традиционных таблеток. Только небольшой процент метопролола (приблизительно 5—10%) связывается с белками плазмы. Каждая таблетка метопролола сукцината с пролонгированным высвобождением содержит большое число пеллет с контролируемым высвобождением. Каждая пеллета покрыта полимерной оболочкой, которая регулирует скорость высвобождения метопролола. Таблетка с пролонгированным высвобождением быстро растворяется, а гранулы с пролонгированным высвобождением распределяются в желудочно-кишечном тракте, высвобождая метопролол непрерывно в течение 20 часов. Период полувыведения метопролола составляет в среднем 3,5 часа (смотри: Метаболизм и выведение). При дозировании лекарственного препарата один раз в сутки максимальная концентрация метопролола в плазме достигает двухкратного значения минимальной концентрации. Метаболизм и выведение Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три известных основных метаболита метопролола не обнаруживают клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Метопролол биотрансформируется в основном, но не исключительно, с помощью печеночного фермента системы цитохрома (CYP) 2D6. Учитывая полиморфизм гена CYP 2D6, скорость биотрансформации колеблется индивидуально, причем у лиц с медленным метаболизмом (около 7-8%) обнаруживается более высокая концентрация лекарственного препарата в плазме и более медленная скорость выведения по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом. Однако у одних и тех же лиц концентрация лекарственного препарата в плазме является постоянной и повторяемой. Более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Около 5% данной дозы выводится в неизменённом виде, в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизменённом виде, может достигать 30%. Период полувыведения метопролола составляет в среднем 3,5 часа (может быть: 1—9 часов). Общий клиренс составляет приблизительно 1 л/мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, однако выведение метаболитов у таких пациентов происходит медленнее. Значительная кумуляция метаболитов наблюдалась у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такая кумуляция метаболитов не усиливает бета-блокирующий эффект метопролола. У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс – уменьшаться. Повышенная экспозиция считается клинически значимой только у пациентов с тяжелой недостаточностью или с портокавальным шунтом. Общий клиренс у пациентов с портокавальным шунтом составлял приблизительно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме – время была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов. Метопролол является селективным бета1-адреноблокатором, блокирующим бета1-адренергические рецепторы в сердце, в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2- адренергических рецепторов. Метопролол оказывает только незначительное мембраностабилизирующее действие и не проявляет агонистических свойств. Метопролол снижает или ингибирует стимулирующее действие катехоламинов (которые выделяются под влиянием физических или нервных стрессов) на сердечную деятельность. Метопролол уменьшает тахикардию, минутный объём и сократимость сердца, а также снижает артериальное давление крови. Концентрация в плазме и эффективность (блокада бета1-адренергических рецепторов) метопролола сукцината в форме таблеток с пролонгированным высвобождением являются более равномерными в течение суток, чем в случае селективных бета1-адреноблокаторов в форме традиционных таблеток. Благодаря стабильной концентрации в плазме, селективность клинического бета1-адренолитического эффекта выше, чем достигаемая при применении селективных бета1-адреноблокаторов в форме традиционных таблеток. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе). В случае необходимости метопролол можно назначать в комбинации с бета2-агонистами пациентам с симптомами обструктивной болезни лёгких. Влияние на сердечную недостаточность Исследование MERIT-HF (3991 пациентов II-IV функционального класса согласно NYHA, фракция выброса ≤ 40%, которые получали метопролол в комбинации со стандартной терапией, применяемой при сердечной недостаточности (т.е. диуретиком, ингибитором АПФ или производным гидралазина при непереносимости ингибитора АПФ, нитратом продолжительного действия или aнтагонистом рецептора ангиотензина II и, при необходимости, гликозидом наперстянки)) показало, кроме других результатов, снижение общей смертности на 34% [p = 0,0062 (скорректированное значение); p = 0,00009 (номинальное значение)]. Смертность по всем причинам составляла 145 в группе пациентов, принимающих метопролол (7,2% на пациента – через год), по сравнению с 217 (11,0%) в группе, получающей плацебо, относительный риск 0,66 [95% CI 0,53-0,81].

Применение
  • Артериальная гипертензия
  • Стенокардия.
  • Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию.
  • Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
  • Пальпитация, вызванная функциональными нарушениями сердечной деятельности.
  • Профилактика мигрени.
  • Стабильная симптоматическая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса согласно NYHA, фракция выброса левого желудочка < 40%), в комбинации с другими методами лечения сердечной недостаточности.
Дозировка

Таблетки продукта Метокард ретард принимают один раз в сутки, утром. Таблетки следует проглатывать целиком или разделённые пополам. Их не следует разжёвывать или крошить. Таблетки следует запивать водой (не менее чем полстакана). Дозу следует устанавливать в соответствии со следующими рекомендациями: Артериальная гипертензия У пациентов с легкой или умеренной формой гипертензии 47,5 мг метопролола сукцината (что соответствует 50 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 95-190 мг метопролола сукцината (что соответствует 100-200 мг метопролола тартрата) в сутки или включить в схему лечения другой антигипертензивный препарат. Стенокардия 95-190 мг метопролола сукцината (что соответствует 100-200 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. В случае необходимости в схему лечения можно включить другие лекарственные препараты, предназначенные для лечения ишемической болезни сердца. Нарушения сердечного ритма 95-190 мг метопролола сукцината (что соответствует 100-200 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. Профилактическое лечение после инфаркта миокарда 190 мг метопролола сукцината (что соответствует 200 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. Пальпитация, вызванная функциональными нарушениями сердечной деятельности 95 мг метопролола сукцината (что соответствует 100 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 190 мг метопролола сукцината (что соответствует 200 мг метопролола тартрата). Профилактика мигрени 95-190 мг метопролола сукцината (что соответствует 100-200 мг метопролола тартрата) один раз в сутки. Стабильная симптоматическая сердечная недостаточность У пациентов со стабильной симптоматической сердечной недостаточностью, которые в связи с этим принимают другие лекарственные препараты, дозу метопролола сукцината устанавливают индивидуально. Рекомендованная начальная доза у пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса согласно NYHA составляет 11,88 мг метопролола сукцината (что соответствует 12,5 мг метопролола тартрата) один раз в сутки в течение первой недели лечения. Дозу можно увеличить до 23,75 мг метопролола сукцината (что соответствует 25