Скачайте приложение
Скачать
ЛОНГОКАИН РАСТВОР

Oson Apteka - Справочная аптек

ЛОНГОКАИН РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИИ 5МГ/МЛ 5МЛ №10

от 20 900 сум
(3300)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
BUPIVACAINE
Производителя
ЮРИЯ ФАРМ
Форма выпуска
Р-Р Д/ИНФ
Фарм. группа
Местноанестезириющие препараты
Подробная информация о лекарстве
Состав
Форма выпуска
Лекарственные взаимодействия
Побочные действия
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения и дозы
Противопоказания
Состав

Действующее вещество: Бупивакаин: 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида безводного 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Форма выпуска

По 5 мл, № 1 в пачке, по 5 мл, № 5 в пачке, по 5 мл в ампулах № 10 в пачке, по 20 мл во флаконах № 5 в пачке, по 50 мл во флаконах № 1 в пачке.

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, которые по структуре подобны местным анестетикам, например с антиаритмическими средствами класса ИС, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.
Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, однако в таком случае рекомендуется соблюдать осторожность.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, могут быть трудно отличимы от физиологических эффектов блокады нервов (таких как снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно игольной пункцией (таких как повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (таких как эпидуральный абсцесс).

Очень распространенные
(> 1/10)    Общие: тошнота
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия
Распространенные
(1/10 – 1/100)
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия
Со стороны ЦНС: парестезия, головокружение
Со стороны ЖКТ: рвота
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи
Нераспространенные
(1/100 -1/1000)
Со стороны ЦНС: симптомы токсичности (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, звон в ушах, дизартрия)
Редкие
(< 1/1000)
Общие: аллергические реакции, в самых тяжелых случаях – анафилактический шок
Со стороны ЦНС: невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия
Со стороны органов зрения: двоение в глазах
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, сердечные аритмии
Со стороны дыхательных путей: угнетение дыхания

Фармакодинамика

Лонгокаин® содержит бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.
Наиболее значимым свойством бупивакаина является большая продолжительность его действия. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Более низкие концентрации оказывают более слабое воздействие на волокна двигательных нервов и имеют меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодны для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Фармакокинетика

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии в месте введения. Межреберные блокады приводят к высоким концентрациям в плазме (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к низкой концентрации в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1-1,5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).
Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства; периоды полувыведения составляют примерно 7 мин и 6 часов. Медленная абсорбция является фактором, ограничивающим скорость выведения бупивакаина, и объясняет, почему период полувыведения после эпидурального применения больше, чем после внутривенного введения.
Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печеночной экстракции – примерно 0,4, общий клиренс составляет 0,58 л/мин, а период полувыведения – 2,7 ч.
Период полувыведения у новорожденных дольше, чем у взрослых, но не превышает 8 часов. У детей в возрасте от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%, связывание преимущественно происходит с α1-гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и привести к большей общей плазменной концентрации бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, превышающие токсичные уровни, могут хорошо переноситься.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути опосредованы цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.
Бупивакаина проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, поскольку он имеет более низкую степень связывания с белками.
Несовместимость. Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин малорастворим при рН свыше 6,5.

Показания к применению

Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходимо достичь значительной продолжительности эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.
Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавление адреналина и нежелательно применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.

Способ применения и дозы

Лонгокаин® должен использоваться исключительно врачами с опытом проведения регионарной анестезии или под их наблюдением. Следует применять наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.
Важно соблюдать особую осторожность, включая тщательную аспирацию, для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. При эпидуральной анестезии следует ввести тестовую дозу 3-5 мл Лонгокаина® с адреналином, поскольку внутрисосудистая инъекция адреналина быстро приводит к ускорению частоты сердцебиения. В течение 5 минут после введения тестовой дозы следует поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить мониторинг частоты сердцебиения. Кроме того, необходимо провести аспирацию перед введением общей дозы, которую следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.
Ниже приводятся рекомендуемые дозы. Дозировку следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.
Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл Лонгокаина® по 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для межреберной блокады следует вводить 2-3 мл Лонгокаина® по 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.
Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной анестезии и анестезии плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл Лонгокаина® по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) следует вводить 6-10 мл Лонгокаина ® по 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозы являются начальными, введение которых при необходимости можно повторять каждые два-три часа.
Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) следует вводить 15-30 мл Лонгокаина® по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.
В течение периода введения инфузии следует осуществлять регулярные наблюдения за артериальным давлением, частотой сердцебиения и возможными симптомами интоксикации у пациента. При наличии признаков токсического эффекта инфузию следует немедленно прекратить.
Максимальные рекомендованные дозы
Максимальная рекомендованная доза, которая применяется на протяжении одного и того же случая, рассчитывается по норме 2 мг/кг массы тела; для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 часов.
Лонгокаин® по 5 мг/мл: 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида)
Максимальная рекомендованная доза в сутки составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, массы тела и других значимых обстоятельств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим компонентам препарата.
Бупивакаин не следует применять для внутривенной регионарной анестезии (блокада Бира).
Бупивакаин не следует применять для эпидуральной анестезии у пациентов с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия, независимо от применяемого местного анестетика, имеет свои противопоказания, которые включают: заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойная инфекция кожи на участке или рядом с участком проведения люмбарной пункции; нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами