Скачайте приложение
Скачать
ЛИАГРА ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Справочная аптек

ЛИАГРА ТАБЛЕТКА 100МГ №4

от 10 000 сум
(1627)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
SILDENAFIL
Производителя
ЛАХИСАМ
Форма выпуска
ТАБ
Фарм. группа
Pharm Group Name
Подробная информация о лекарстве
Состав:
Побочные действия:
Лекарственное взаимодействие:
Особые указания:
Передозировка:
Условия хранения:
Срок годности:
 Условия отпуска:
Лекарственная форма:
Фармакокинетика:
Форма выпуска:
Фармакологические свойства:
Показания к применению:
Способ применения:
Противопоказания:
Состав:

ЛИАГРА-100 таблетки Активный компонент: Силденафила цитрат эквивалентный силденафилу 100,00 мг Вспомогательный компоненты: Микрокристаллическая целлюлоза рН 102 Б.Ф. – 230 мг; Кукурузный крахмал Б.Ф.– 200,100 мг Метилпарабен Б.Ф. – 0,600 мг; Пропилпарабен Б.Ф. – 0,060 мг; Повидон (ПВПК-30) Б.Ф. – 3,000 мг; Тальк Б.Ф. – 3,760 мг; Коллоидальный безводный силика Б.Ф. – 5,000 мг; Магния стеарат Б.Ф. – 4,000 мг; Инстакоат Sol IS-S-2608 синий (Индигокармин+титания диоксид) внутренняя – 13,360 мг; Инстаглоу белый внутренняя–0,640 мг; Метилен хлорид, изопропиловый спирт

Активный компонент: Силденафила цитрат эквивалентный силденафилу 50,00 мг Вспомогательные компоненты: Микрокристаллическая целлюлоза рН 102 Б.Ф. – 90,136 мг; Кукурузный крахмал Б.Ф. – 100,00 мг: Метилпарабен Б.Ф. – 0,200 мг; Пропилпарабен Б.Ф. – 0,020 мг; Повидон (ПВПК-30) Б.Ф. – 1,500 мг; Тальк Б.Ф. – 2,550 мг; Коллоидальный безводный силика Б.Ф. - 2,800 мг; Магния стеарат Б.Ф. – 1,300 мг; Инстакоат Sol IS-S-2608 синий (Индигокармин+титания диоксид) внутренняя – 6,680 мг; Инстаглоу белый внутренняя–0,320 мг; Метилен хлорид, изопропиловый спирт

Побочные действия:

Нежелательные явления обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные. Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы. Наиболее частые побочные явления: головная боль, вазодилатация («приливы» крови к лицу), головокружение, изменение зрения, хроматопсия, учащенное сердцебиение, ринит (заложенность носа), диспепсия. При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Иммунная система: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь). Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение. Пищеварительная система: рвота. Глаза: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер. Мочеполовая система: длительная эрекция и/или приапизм.

Лекарственное взаимодействие:

Влияние других лекарственных средств на силденафил. Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома Р450 (CYP) 3А4 (основной путь) и 2С9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3А4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC сиденафила на 182%. При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и CYP3А4, на фоне достижения постоянной концентрации саквиновира в крови Cmax силденафила повышалась на 140%, в AUС увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3А4, такие как итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила – 5 нг/мл). Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Азитиромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Тmax, константу скорости выведения и период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Особые указания:

 У пациентов с анатомической деформацией полового члена (в том числе ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия), заболеваниями, сопровождающимися кровотечением, обострением язвенной болезни, наследственным пигментным ретинитом, сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным последние 6 месяцев инфарктом миокарда, инсультом или жизнеугрожающей аритмией, артериальной гипертензей (артериальное давление (АД) > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.) следует применять с состорожностью

Передозировка:

 При однократных приемах препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще. Лечение симптоматическое. Диализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Условия хранения:

 Хранить в сухом, прохладном и темном месте. 

Срок годности:

3 года

 Условия отпуска:

 По рецепту

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, 100 мг N4 (1x4) (упаковки контурные ячейковые)

Фармакокинетика:

Фармакокинетика силденафила зависит от дозы при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз. Всасывание. После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (25-63%). После однократного приема 100 мг силденафила средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови (Cmax) составляет примерно 18 мг/мл). Cmax при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmax) увеличивается на 60 мин

Распределение. Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь с белками плазмы силденафила и его основного циркулирующего N-диметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила. Метаболизм. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2С9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-диметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита на ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет около 40% концентрации силденафила. N-диметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 час.

Выведение. Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения – 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы). Пожилые пациенты. У пожилых (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Почечная недостаточность. При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC на 100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы. Печеночная недостаточность. У пациентов с циррозом печени (А и В класс по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (44%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Форма выпуска:

4 таблетки по 50 мг или 100 мг в блистере.1 блистер в картонной коробке с вкладышем по медицинскому применению. 

Фармакологические свойства:

Силденафил, мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Механизм действия. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющий эффект NO, посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Под влиянием силденафила ингибирование ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.При отсутствии сексуальной стимуляции применение силденафила в рекомендуемых дозах неэффективно. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 примерно в 4 000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца. У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого); через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Показания к применению:

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Способ применения:

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача! Рекомендуемая доза для большинства пациентов – 50 мг внутрь примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – один раз в сутки. Почечная недостаточность. При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина < 30 мл/мин) – дозу снижают до 25 мг. Печеночная недостаточность. У пациентов с недостаточностью функции печени дозу силденафила можно снизить до 25 мг.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).