Скачайте приложение
Скачать
КЛОПИВИН-75 ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Справочная аптек

КЛОПИВИН-75 ТАБЛЕТКА №30

от 60 000 сум
(4378)
Цена в аптеках
Найти на карте
Характеристики
Меж название
CLOPIDOGREL
Производителя
MEDIWIN PHARMA
Форма выпуска
ТАБ
Фарм. группа
Pharm Group Name
Подробная информация о лекарстве
Форма выпуска
Фармакологические свойства
Показания к применению
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственное взаимодействие
Форма выпуска

10 таблеток в блистере, по 1 или 3 

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 75 мг N10 (1x10); N30 (3x10);

Фармакологические свойства

Антиагрегантное средство. Механизм действия обусловлен необратимым селективным угнетением связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и блокадой АДФ-индуцируемого связывания фибриногена с комплексом гликопротеин IIb/IIIa. Препарат угнетает также агрегацию, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Необратимо изменяет АДФ-рецепторы тромбоцита, в связи с чем тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей жизни, а восстановление нормальной функции происходит по мере обновления тромбоцитов (приблизительно через 7 дней). Угнетая агрегацию тромбоцитов, увеличивает время кровотечения. Не влияет на активность фосфодиэстеразы. Антиагрегантный эффект дозозависимо проявляется через 2 часа после одноразового приема. При курсовом приеме препарата в суточной дозе 50-100 мг АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов достигает устойчивого равновесия на 3-7-е сутки, при этом максимальное угнетение агрегации тромбоцитов составляет 40-60%. После отмены препарата агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходным значениям примерно через 5-7 дней после приема последней дозы, что соответствует периоду жизни тромбоцитов (7-10 дней). Фармакокинетика: Всасывание. После перорального приёма в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые концентрации в плазме неизменённого клопидогреля (около 2,2-2,5 нг/мл после однократной дозы 75 мг) достигались приблизительно через 45 минут после приёма. Абсорбция составляет не менее 50%, как показывает экскреция метаболитов клопидогреля с мочой. Распределение. Клопидогрел и основной (неактивный) метаболит, циркулирующий в крови, in vitro обратимо связывается с белками плазмы человека (98% и 94% соответственно). Эта связь остаётся ненасыщенной in vitro в пределах широкого диапазона концентраций. Метаболизм. Клопидогрел экстенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo существует два основных пути его метаболизма: один осуществляется с участием эстераз и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (которое составляет 85% от всех метаболитов, циркулирующих в плазме), а в другом задействованы ферменты системы цитохрома Р450. Сначала клопидогрел превращается в промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрел. В результате дальнейшего метаболизма 2-оксо-клопидогреля образуется тиоловое производное – активный метаболит. In vitro этот метаболический путь опосредован ферментами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный метаболит клопидогреля (тиоловое производное), который был выделен in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами на тромбоцитах, тем самым предотвращая агрегацию тромбоцитов. Выведение. Через 120 часов после введения внутрь меченного 14С-клопидогреля у человека около 50% метки выводилось с мочой и около 46% – с калом. После перорального приёма однократной дозы 75 мг период полувыведения клопидогреля составляет около 6 часов. Период полувыведения основного (неактивного) метаболита, циркулирующего в крови, составляет 8 часов после однократного и многократного приёма препарата. 

Показания к применению

Клопивин®-75 предназначен для снижения риска атеросклеротических осложнений (инфаркт миокарда, инсульт, смерть по причине сосудистого заболевания) у больных атеросклерозом, которые недавно перенесли инсульт, инфаркт миокарда или которые страдают диагностированным заболеванием периферических артерий. Способ применения: Взрослые и больные пожилого возраста. Препарат назначают по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи. У больных с острым коронарным синдромом без подъёма сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q на ЭКГ) лечение клопидогрелем начинают с одноразовой нагрузочной дозы 300 мг, а потом продолжают в дозе 75 мг 1 раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой (АСК) в дозе 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз АСК повышает риск кровотечений, рекомендуется не превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная длительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект наблюдался через 3 месяца лечения. У больных с острым инфарктом миокарда с подъёмом сегмента ST клопидогрел назначают по 75 мг 1 раз в сутки, начиная с одноразовой нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с АСК, с применением тромболитических препаратов или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появлений симптомов и продолжать четыре недели. Польза от применения комбинации клопидогреля с АСК более четырех недель при этом заболевании не изучалась, поэтому таким пациентам препарат следует назначать с осторожностью.

Побочные действия

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (>1/100 и <1/10), иногда (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000). Со стороны нервной системы: • - часто – головокружение, головная боль, парестезии, внутричерепные кровотечения (в некоторых случаях с летальным исходом); • - очень редко – галлюцинации, спутанность сознания, изменение вкусового восприятия. Со стороны органа зрения: • - иногда – кровотечение (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное). Со стороны органа слуха: • - редко – головокружения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: • - часто – гематома; • - очень редко – тяжёлое кровоизлияние, кровотечение из операционной раны, васкулит, артериальная гипотензия. Со стороны дыхательной системы: • - часто – носовое кровотечение; • - очень редко – кровохарканье, легочное кровотечение, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: • - часто – желудочно-кишечные кровотечения, диарея, абдоминальная боль, диспепсия; • - иногда – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; • - редко – ретроперитонеальное кровоизлияние; • - очень редко – желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит (язвенный или лимфоцитарный), стоматит. Со стороны гепатобилиарной системы: • - очень редко – острая печёночная недостаточность, гепатит, аномальные результаты показателей функции печени. Со стороны кожи и костно-мышечной системы: • - часто – подкожные кровоизлияния; иногда – сыпь, зуд, внутрикожные кровоизлияния (пурпура); • - очень редко – буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отёк, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай, костно-мышечные кровоизлияния, артрит, артралгия, миалгия. Со стороны крови и лимфатической системы: • - иногда – тромбоцитопения, лейкоцитопения, эозинофилия; • - редко – нейтропения, включая тяжёлую нейтропению; • - очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия. Иммунная система: • - очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции. Со стороны мочеполовой системы: • - иногда – гематурия; • - очень редко – гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови. Общие расстройства и местные реакции: • - часто – кровотечения в месте инъекции; • - очень редко – лихорадка. Лабораторные показатели: • - иногда – удлинение времени кровотечения, снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов.

Противопоказания

 • • печеночная недостаточность тяжелой степени; • • острое кровотечение, например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии; • • повышенная чувствительность к компонентам препарата; С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (умеренная печеночная и/или почечная недостаточность), травмах, перед операциями.

Лекарственное взаимодействие
Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение препарата с пероральными антикоагулянтами не рекомендуется, так как такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения. Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. Клопидогрел следует с осторожностью назначать пациентам с повышенным риском кровотечения из-за травмы, хирургического вмешательства или другого патологического состояния при котором одновременно применяют ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa. Ацетилсалициловая кислота (АСК). Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибиторное действие клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Хотя одновременное применение 500 мг АСК 2 раза в сутки на протяжении одного дня не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, увеличенного вследствие приёма клопидогреля. Так-как возможно фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой с повышением риска кровотечения, одновременное применение этих препаратов требует осторожности. Несмотря на это, клопидогрел и АСК принимались вместе на протяжении до одного года. Гепарин. Одновременное применение с клопидогрелем не требовало корректировки дозы гепарина и не изменяло действие гепарина на коагуляцию и не изменяло ингибирующего действия клопидогреля на агрега