Скачайте приложение
Скачать
ИНСУПРИД ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Справочная аптек

ИНСУПРИД ТАБЛЕТКА 4МГ №30

от 66 000 сум
(2018)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
GLIMEPERIDE
Производителя
ИНСУФАР ЛАБОР.
Форма выпуска
ТАБ
Фарм. группа
Pharm Group Name
Подробная информация о лекарстве
Состав
Условия хранения
Способ применения и дозы
Противопоказания
Побочное действие
Особые указания
Фармакологические свойства
Передозировка
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Фармакотерапевтическая группа
Показания
Состав
Инсуприд 1 мг
Таблетка содержит
Активное вещество: глимепирид 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, железа оксид
желтый, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Инсуприд 2 мг
Таблетка содержит
Активное вещество: глимепирид 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, железа оксид
желтый, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Инсуприд 3 мг
Таблетка содержит
Активное вещество: глимепирид 3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, железа оксид
желтый, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Инсуприд 4 мг
Таблетка содержит
Активное вещество: глимепирид 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, железа оксид
желтый, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Способ применения и дозы
Инсуприд - таблетки для приема внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количе-
ством жидкости (около 1/2 стакана).
Дозировка глимепирида устанавливается по результатам анализа содержания глюкозы
в крови и моче. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для до-
стижения необходимого метаболического контроля.
Во время лечения препаратом необходимо регулярно определять уровень глюкозы в
крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированно-
го гемоглобина.
Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует
восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.
 
Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые сле-
дует предпринять при ошибках в приеме препарата  частности при пропуске приема
очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможно-
сти принять препарат.
Начальная доза препарата Инсуприд составляет 1 мг 1 раз в сутки. При необходимости
суточная доза может быть постепенно увеличена  интервалами в 1-2 недели) под ре-
гулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3
мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сутки.
У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза
препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более
эффективной только у небольшого количества пациентов.
Время и кратность приема препарата врач определяет с учетом образа жизни больного
(время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в
один прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если
суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом
пищи. Очень важно после приема таблеток не пропускать прием пищи.
Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувстви-
тельности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде.
Для того чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно умень-
шить дозу или прекратить прием препарата Инсуприд.
Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.
Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Инсуприд
Возможен перевод больного с других антидиабетических средств на Инсуприд. Необ-
ходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогли-
кемического средства. В некоторых случаях, особенно при применении средств с длин-
ным периодом полувыведения (например, хлорпропамид), может потребоваться пере-
рыв в лечении во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития
гипогликемии.
При переводе с других антидиабетических препаратов на Инсуприд рекомендуемая
начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если больного
переводят на Инсуприд с максимальной дозы другого перорального гипогликемиче-
ского препарата). Любое повышение дозы препарата следует проводить поэтапно с
учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
Перевод больного с инсулина на Инсуприд
В исключительных случаях может быть показан перевод больных с инсулина на Инсу-
прид. Этот процесс должен проходить под врачебным контролем.
Применение при почечной и печеночной недостаточности
Данные по применению препарата у пациентов с тяжелой почечной и печеночной не-
достаточностью ограничены. В этом случае рекомендуется перевод больного на инсу-
лин.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к глимепириду или какому-либо компоненту препара-
та, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам;
- сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
- тяжелые нарушения функции печени и почек;
- беременность и лактация;
- детский возраст (отсутствие клинического опыта применения).
Побочное действие
Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: редко - тромбоцито-
пения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, гемолитиче-
ская анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы при прекращении приема
препарата.
Со стороны иммунной системы: очень редко - лейкоцитопластический васкулит, уме-
ренно выраженные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать до
угрожающих жизни состояний, сопровождающихся падением артериального давления,
диспноэ, и иногда анафилактическим шоком.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут ста-
новиться опасными, и их не всегда удается легко купировать. Возникновение таких ре-
акций зависит, как и в случае других видов гипогликемической терапии, от ряда инди-
видуальных факторов, таких как привычки питания и дозировка препарата.
Со стороны органов зрения: частота неизвестна - могут наблюдаться временные нару-
шения зрения, особенно в начале лечения, обусловленные изменением концентрации
глюкозы.
Со стороны органов пищеварения: очень редко - тошнота, рвота, диарея, ощущение
давления, тяжести или дискомфорта в животе, боли в животе, в редких случаях приво-
дящие к прекращению лечения.
Аллергические реакции: могут возникать реакции в виде зуда, крапивницы и светочув-
ствительности.
Прочее: очень редко - снижение концентрации натрия в крови, аномальная печеночная
функция (например, холестаз или разлитие желчи), гепатит и печеночная недостаточ-
ность.
Особые указания
Если приемы пищи производятся через нерегулярные промежутки времени или вовсе
пропускаются, у пациента, получающего терапию глимепиридом, может развиться ги-
погликемия. Возможные симптомы гликемии включают: головную боль, сильное чув-
ство голода, тошноту, рвоту, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокой-
ство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессию, спу-
танность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазию, тремор, парез, сенсор-
ные нарушения, головокружения, чувство беспомощности, потерю самоконтроля, де-
лирий, церебральные судороги, спутанность и потерю сознания, включая коматозное
состояние, поверхностное дыхание, брадикардию. Кроме этого, в результате адренер-
гического механизма по типу обратной связи могут возникать такие симптомы, как хо-
лодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, учащенное
сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма.
Тяжелая или длительная гипогликемия, которая лишь временно контролируется прие-
мом обычных количеств сахара, требует немедленной медицинской помощи или даже
госпитализации.
Лечение глимепиридом требует регулярного мониторинга концентрации глюкозы в
крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликозилированного ге-
моглобина.
Также при лечении глимепиридом необходимы регулярные проверки функции печени
и подсчет форменных элементов крови (особенно лейкоцитов и тромбоцитов).
В стрессовых ситуациях (например, после несчастных случаев, срочных операций, ли-
хорадящих инфекций и т.д.) может быть показан временный переход на инсулин.
 
Лечение производными сульфонилмочевины может приводить к гемолитической ане-
мии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку глимепирид
принадлежит к классу производных сульфонилмочевины, у пациентов с дефицитом
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы его следует применять с осторожностью. Кроме того,
следует рассмотреть варианты лечения альтернативными средствами, не содержащими
производных сульфонилмочевины.
Инсуприд содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать пациен-
там с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушением
всасывания глюкозы-лактозы.
Фармакологические свойства
ФАРМАКОДИНАМИКА
Инсуприд - пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмоче-
вины III поколения.
Глимепирид, активное вещество Инсуприда, снижает концентрацию глюкозы в крови,
главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелу-
дочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-
клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюко-
зой. По сравнению с глибенкламидом, глимепирид в низких дозах вызывает высвобож-
дение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового
снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия
у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чув-
ствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).
Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид
регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калие-
выми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонил-
мочевины, глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65
килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы. Это взаимо-
действие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или за-
крытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.
Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию β-клеток и при-
водит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению каль-
ция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция акти-
вирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождает-
ся из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что
это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком
обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защи-
ту от десенсибилизации и преждевременного истощения.
Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эф-
фекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.
Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффек-
там инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из
печени.
Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта
внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает ко-
личество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных
клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к ак-
тивации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате
 
этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение актив-
ности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глю-
козы.
Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации
фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.
Влияние на агрегацию тромбоцитов и образование атеросклеротических бляшек. Гли-
мепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-
видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образова-
ние тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.
Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания ли-
пидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному сни-
жению перекисного окисления липидов.
Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у
пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного α-
токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.
Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы произ-
водные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую
систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глиме-
пирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему. Он
снижает агрегацию тромбоцитов и приводит к значимому уменьшению образования
атеросклеротических бляшек.
У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6
мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологиче-
ская реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме гли-
мепирида сохраняется.
Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят пре-
парат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным
диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 часов
при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16
пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут доста-
точный метаболический контроль.
Комбинированная терапия с метформином. У пациентов, у которых не достигается
достаточного метаболического контроля при применении максимальной дозы глимепи-
рида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В
двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улуч-
шение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих
препаратов в отдельности.
Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с достижением недостаточного
метаболического контроля при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть
начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при
применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического кон-
троля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной
терапии требуется более низкая доза инсулина.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При сравнении данных, полученных при однократном и многократном приеме глиме-
пирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их ва-
риабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление
препарата отсутствует.
Всасывание
 
При приеме внутрь глимепирида его биодоступность является полной. Прием пищи не
оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного за-
медления скорости абсорбции. При многократном приеме глимепирида в суточной дозе
4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 2,5
часа и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и макси-
мальной концентрацией, а также между дозой и AUC 
Передозировка
При передозировке производных сульфонилмочевины, в том числе и Инсуприда, воз-
можно развитие гипогликемии. Симптомы гипогликемии средней степени тяжести, без
потери сознания или других неврологических нарушений, могут почти всегда быть
быстро купированы немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара,
сладкого фруктового сока или чая). В некоторых случаях для предотвращения абсорб-
ции препарата может потребоваться проведение промывания желудка и прием активи-
рованного угля. До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опас-
ности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря со-
знания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными ме-
дицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации. При по-
тере сознания необходимо в/в введение концентрированного 50% раствора глюкозы.
После этого необходимо продолжать введение 10% раствора глюкозы до достижения
уровня глюкозы выше 100 мг/дл. Концентрацию глюкозы в крови у таких пациентов
следует постоянно контролировать в течение 24-48 часов, так как возможен повтор яв-
лений гипогликемии.
Срок годности
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемические средства для перорального применения, кроме инсулина: произ-
водные сульфонилмочевины.
Показания
- сахарный диабет 2-ого типа  монотерапии или в составе комбинированной терапии с
метформином или с инсулином) в случае невозможности адекватного контроля только
с помощью диеты, физических упражнений или уменьшения массы тела.