Скачайте приложение
Скачать
Имипенил ПОРОШОК

Oson Apteka - Справочная аптек

Имипенил ПОРОШОК ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ 500мг+500мг №1

от 95 000 сум
(4819)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
Imipenem, Cilastatin
Производителя
DAANA PHARMA
Форма выпуска
ПОР Д/ИН
Фарм. группа
Антибиотики
Подробная информация о лекарстве
Особые указания
Фармакотерапевтическая группа
Форма выпуска
Состав
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения
Противопоказания
Лекарственное взаимодействие
Лекарственная форма
Передозировка
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска
Особые указания

Не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик (гр.карбапенемов), Антибиотик (гр.карбапенемов)

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий в стеклянном флаконе; 1 или 10 стеклянных флаконов в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.


Состав

каждый флакон содержит активные вещества имипенем моногидрат 500 мг, циластатин натрия 500 мг; вспомогательное вещество бикарбонат натрия 20 мг. или активные вещества имипенем моногидрат 750 мг, циластатин натрия 750 мг вспомогательное вещество бикарбонат натрия 30 мг.


Фармакологические свойства

Имипенем и циластатин для инъекций – это стерильный состав имипенема (антибиотика тиенамицина) и циластатина натрия (ингибитора почечной дипептидазы, дегидропептидазы I) с натрием бикарбонатом, добавленного в качестве буфера. Бактерицидное действие имипенема оказывается в результате ингибирования синтеза клеточных стенок бактерий. Его наибольшая схожесть с пенициллинами – связывание белков (PBP) 1А, 1В, 2, 4, 5 и 6 Escherichia coli, а так же 1А, 1В, 2, 4 и 5 Pseudomonas aeruginosa. Имипенем обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамазы, как пенициллиназы, так и цефалоспоринов, продуцируемых грамотрицательными и грамположительными бактериями. Это потенциальный ингибитор бета-лактамазы из определенных грамотрицательных бактерий, которые, по существу, устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков, например, Pseudomonas aeruginosa, Serretia spp. и Enterobacter spp. Противобактериальное действие Имипенем in vitro обладает действием против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов. Механизм резистентности. Резистентность к имипенему может наблюдаться вследствие следующего. • Снижение проницаемости внешней мембраны грамотрицательных бактерий (по причине снижения выработки поринов). • Имипенем может быть активно удален из клетки эффлюксной помпой. • Ослабление родства ПСБ с имипенемом. • Имипенем является устойчивым к гидролизу большинством бета-лактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями, за исключением относительно редких бета-лактамаз, гидролизирующих карбапенемы. Виды, резистентные к другим карбапенемам, как правило, также резистентны к имипенему. Нет перекрестной резистентности, в зависимости от мишени, между имипенемом и препаратами класса хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов. Пограничные концентрации. Пограничные МИК (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам) имипенема для определения чувствительных (Ч) патогенов и резистентных (Р) патогенов следующие (v 1,1 2010-04-27) • Enterobacteriaceae1 Ч ≤2 мг/л, Р >8 мг/л • Виды Pseudomonas 2 Ч ≤4 мг/л, Р >8 мг/л • Виды Acinetobacter Ч ≤2 мг/л, Р >8 мг/л • Виды Staphylococcus3 делается вывод по чувствительности к цефокситину • Виды Enterococcus Ч ≤4 мг/л, Р >8 мг/л • Streptococcus A, B, C, G бета-лактамная чувствительность бета-гемолитического стрептококка групп A, B, C и G определяется по чувствительности к пенициллину. • Streptococcus pneumoniae4 Ч ≤2 мг/л, Р >2 мг/л • Другие стрептококки4 Ч ≤2 мг/л, Р >2 мг/л • Haemophilus influenzae4 Ч ≤2 мг/л, Р >2 мг/л • Moraxella catarrhalis4 Ч ≤2 мг/л, Р >2 мг/л • Neisseria gonorrhoeae недостаточно доказательств эффективности имипенема относительно Neisseria gonorrhoeae. • Грамположительные анаэробы Ч ≤2 мг/л, Р >8 мг/л • Грамотрицательные анаэробы Ч ≤2 мг/л, Р >8 мг/л • Пограничные невидовые концентрации5 Ч ≤2 мг/л, Р >8 мг/л 1 Proteus и Morganella species считаются плохими мишенями для имипенема. 2 Пограничные концентрации относительно Pseudomonas связаны с частым применением высоких доз (1 г каждые 6 часов). 3 Чувствительность стафилококка к карбапенемам определяется по чувствительности к цефокситину. 4 Штаммы с МИК выше пограничных концентраций чувствительности встречаются очень редко или до настоящего времени о них не сообщалось. Тесты идентификации и антимикробной чувствительности для любого такого изолята необходимо повторить и, если результат подтверждается, изолят следует переслать в справочную лабораторию. До тех пор, пока не будет подтверждения относительно клинического ответа для подтвержденных изолятов с МИК выше действующих пограничных точек резистентности, их следует считать резистентными. 5 Пограничные невидовые концентрации установлены, преимущественно, по данным фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от МИК специфических видов. Их следует использовать только для видов, не указанных в обзоре видовых пограничных концентраций или в сносках. Чувствительность. Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от географического положения и с течением времени, поэтому желательно располагать местными данными о резистентности, в частности при лечении тяжелых инфекций. По мере необходимости, следует обратиться за рекомендациями к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата относительно, по крайней мере, некоторых типов инфекций сомнительна. Обычно чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)* Staphylococcus coagulase negative (метициллин-чувствительный) Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Группа Streptococcus viridans Грамотрицательные аэробы Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Serratia marcescens Грамположительные анаэробы Clostridium perfringens** Виды Peptostreptococcus ** Грамотрицательные анаэробы Bacteroides fragilis Группа Bacteroides fragilis Виды Fusobacterium Porphyromonas asaccharolytica Виды Prevotella Виды Veillonella Штаммы с приобретенной резистентностью Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii Pseudomonas aeruginosa Микроорганизмы, резистентные по своей природе Грамположительные аэробы Enterococcus faecium Грамотрицательные аэробы Некоторые штаммы Burkholderia cepacia (ранее Pseudomonas cepacia) Виды Legionella Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomonas maltophilia, ранее Pseudomonas maltophilia) Другие Виды Chlamydia Виды Chlamydophila Виды Mycoplasma Ureoplasma urealyticum *все метициллинрезистентные стафилококки являются резистентными к имипенему/циластатину. **использованы невидовые пограничные концентрации (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам).


Фармакокинетика

По окончании 20-минутной инфузии 500 мг имипенема и 500 мг циластатина Cmax имипенема в сыворотке крови составляет 21-58 мкг/мл; Cmax циластатина - 31-49 мкг/мл, соответственно. 20% от введенной дозы имипенема и 40% циластатина обратимо связываются с белками плазмы крови. Имипенем быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации наблюдаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и в репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Vd у взрослых - 0.23-0.31 л/кг, у детей 2-12 лет - 0.7 л/кг, у новорожденных - 0.4-0.5 л/кг. Оба компонента препарата выводятся преимущественно почками (70-76% в течении 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1-2 % выводится через кишечник и 20-25% - внепочечным путем (механизм неизвестен). Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых - около 1 ч, у новорожденных - 4-8.5 ч, у пожилых - 1.5 ч. Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90%) выводятся посредством гемодиализа (в течение 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% от полученной дозы).


Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (полимикробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции) — инфекции нижних отделов дыхательных путей; — инфекции мочевыводящих путей; — интраабдоминальные инфекции; — инфекции кожи и мягких тканей; — инфекции костей и суставов; — перитонит; — сепсис; — эндокардит; — воспалительные заболевания органов малого таза. Профилактика послеоперационных осложнений.


Способ применения

Обычная взрослая доза Внутривенная схема дозирования для взрослых с нормальной почечной функцией и весом тела > 70 кг. Схема внутривенного дозирования Имипенема-Циластатина у взрослых с нормальной почечной функцией Тип или степень тяжести инфекцииПолностью чувствительные организмы*Общая суточная дозаОрганизмы со средней чувствительностью, первоначально штаммы P.aeruginosaОбщая суточная доза Легкая250 мг каждые 6ч1 г500 мг каждые 6ч2 г Средняя500 мг каждые 8ч или 500 мг каждые 6ч1,5 г или 2 г500мг каждые 6ч или 1 г каждые 8 ч2 или 3г Тяжелая, с угрозой для жизни500 мг каждые 6ч2 г1 г каждые 8 ч или 1г каждые 6 ч3 или 4г Неосложненная инфекция моче-полового тракта250 мг каждые 6ч1 г250 мг каждые 6ч 1 г Осложненная инфекция моче-полового тракта500 мг каждые 6ч2 г500 мг каждые 6 ч2 г * включая грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы Пациентам с почечной недостаточностью или весом тела менее 70 кг и уровнем креатинина (Ссr) < 70 мл/мин на 1.73 м2 требуется регулировка дозы. Обычная детская доза Схема внутривенного дозирования Имипенема-Циластатина у детей (возраст > 3 мес) В возрасте > 3 мес (кроме инфекций ЦНС) 15-20 мг/кг/доза каждые 6 часов Максимальная суточная доза для полностью чувствительных организмов – 2г/сут, для инфекций, вызванных организмами со средней чувствительностью (первоначально некоторые штаммы P.aeruginosa) – 4 г/сут (на основе испытаний взрослых пациентов). Высокие дозы (90 мг/кг/сут для детей старшего возраста) применяются у пациентов с кистозным фиброзом. Схема внутривенного дозирования Имипенема-Циластатина у детей (возраст < 3 мес) В возрасте < 3 мес (кроме инфекций ЦНС) > 1 нед. 25 мг/кг каждые 12 часов 1-4 нед. 25 мг/кг каждые 5 часов 4 нед. – 3 мес. 25 мг/кг каждые 6 часов • Дозы < 500 мг IV инфузионным способом вводят в течение 15-30 мин • Дозы > 500 мг IV инфузионным способом вводят в течение 40-60 мин. • Имипенем/циластатин IV не рекомендуется применять у детей с инфекциями ЦНС, из-за риска возникновения судорог, а так же детям с почечной недостаточностью и весом менее 30кг. Для приготовления раствора для внутривенного использования, Восстановить содержимое инфузионной бутылки 100 мл разбавителя. Разбавитель – Имипенем-Циластатин в инфузионных бутылках и флаконах, восстановленный в соответствии с указаниями со следующими разбавителями, сохраняющими удовлетворительную эффективность в течение 4 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов в рефрежираторе (5°С; 41°F) 0.9% инъекция натрия хлорида; 5% или 10% инъекция декстрозы; 5% декстроза 0.45% физиологический раствор; 5% инъекция декстрозы с 0.15% раствором калия хлорида; Маннитол 5% и 10%. Раствор не следует замораживать.

Побочные действияСо стороны нервной системы миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии. Со стороны мочевыделителыюй системы олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко). Со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, диарея, пссвдомембранозный энтероколит, гепатит (редко). Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз. базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбииового времени. Лабораторные показатели повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия. гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины, прямой положительный тест Кумбса. Аллергические реакции кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джопсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции. Местные реакции тромбофлебит. Прочие кандидоз, нарушение вкуса.

Противопоказания

— беременность; — период лактации; — дети с нарушением функции почек (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл); — повышенная чувствительность к компонентам препарата, к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью Заболевания центральной нервной системы, органов желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст.


Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными препаратами. При одновременном применении с пенициллинами и цсфалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам). Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и Т1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).


Лекарственная форма

для в/в введения не должна использоваться для в/м и наоборот. Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита. Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС). Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы. Адекватных и хорошо контролируемых испытаний у беременных женщин не проводилось. Поэтому Имипенем следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Меропенем не следует применять в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.Адекватных и хорошо контролируемых испытаний у беременных женщин не проводилось. Поэтому Имипенем следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости. Меропенем не следует применять в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы возможно усиление побочных эффектов. Нет специальной информации по лечению передозировки препарата. Имипенем и циластатин подвергаются гемодиализу. Однако, эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.


Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.


Срок годности

2 года


Условия отпуска

По рецепту