Скачайте приложение
Скачать
ФЛУКОНАЗОЛ-MR РАСТВОР

Oson Apteka - Справочная аптек

ФЛУКОНАЗОЛ-MR РАСТВОР ДЛЯ ИНФУЗИИ 0,2% 100МЛ №1

от 1 300 сум
(3708)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
FLUCONAZOLE
Производителя
МЕРРИМЕД
Форма выпуска
Р-Р Д/ИНФ
Фарм. группа
Противогрибковые препараты
Подробная информация о лекарстве
Фармакологические свойства
Показания к применению
Противопоказания
При беременности и кормлении
При нарушениях функции печени
При нарушениях функции почек
Лекарственное взаимодействие
Форма выпуска
Состав
Способ применения
Побочные действия
Фармакологические свойства

Противогрибковый препарат, производная триазола. Механизм действия связан с выраженным ингибированием цитохрома Р450 зависимого фермента 14б-деметилазы грибковой клетки и вследствие этого подавлением синтеза основного компонента клеточной стенки гриба - эргостерола. Высоко активен в отношении Candida spp., Microsporum spp., Trichophyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Фармакокинетика Пик концентрации флуконазола в сыворотке крови достигается сразу после внутривенного (в/в) введения. Период полувыведения (Т1/2) препарата составляет около 30 часов. Концентрация в плазме находится в прямо пропорциональной зависимости от введенной дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом при введении 1 раз в сутки. Связывание с белками плазмы - 11-12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости, в органы и ткани организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме, потовой жидкости достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные. Флуконазол накапливается и длительно сохраняется в роговом слое. Флуконазол выводится в основном почками; приблизительно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК).

Показания к применению

Флуконазол для инфузий показан для лечения многих грибковых инфекций: криптококкоз, включая криптококковый менингит; - системный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекций брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и молевых путей); - кандидозы слизистых оболочек (полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов): - генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз, острый и хронический рецидивирующий баланит; - микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай, онихомикоз; - глубокие эндемические микозы, - профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении цитостатиками или проведении лучевой терапии, у больных со СПИДом при пересадке органов и других состояниях, связанных с подавлением иммунитета.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флуконазолу, азольным соединениям и другим ингредиентам, входящим в состав препарата, период беременности и лактации, детский возраст до 1 года, одновременное назначение флуконазола (в дозе 400 мг/сут) с цизапридом, терфенадином и астемизолом. С осторожностью - алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, печеночная недостаточность, поверхностное инвазивные/системные грибковые инфекции, одновременный приём терфенадина и флуконазола (в /дозе менее 400 мг/сут), потенциально проаритмогенные состояния (у пациентов с множественными факторами риска органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмию). Во время беременности применение препарата не рекомендовано. Возможно применение при угрожающих жизни инфекциях, когда польза от лечения для матери превышает риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации - грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

При беременности и кормлении

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения флуконазола у беременных женщин не проводилось. Следует избегать применения флуконазола при беременности, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

Флуконазол определяется в грудном молоке в концентрациях, близких к плазменным, поэтому применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

При нарушениях функции печени

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени.

При нарушениях функции почек

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции почек. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с варфарином флуконазол повышает протромбиновое время (на 12%), в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена). У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.

После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты, причем это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина.

При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т.ч. мерцание/трепетание желудочков (аритмия типа "пируэт"). Применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза/сут приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан.

У пациентов после трансплантации почки применение флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному повышению концентрации циклоспорина. Однако при многократном приеме флуконазола в дозе 100 мг/сут изменения концентрации циклоспорина у реципиентов костного мозга не наблюдалось. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови.

Многократное применение гидрохлоротиазида одновременно с флуконазолом приводит к увеличению концентрации флуконазола в плазме на 40%. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.

При одновременном применении комбинированного перорального контрацептива с флуконазолом в дозе 50 мг существенного влияния на уровень гормонов не установлено, тогда как при ежедневном приеме 200 мг флуконазола AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела увеличиваются на 40% и 24% соответственно, а при приеме 300 мг флуконазола 1 раз в неделю - AUC этинилэстрадиола и норэтиндрона возрастают на 24% и 13% соответственно. Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови.

Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к снижению AUC на 25% и длительности T флуконазола на 20%. У пациентов, одновременно принимающих рифампицин, необходимо учитывать целесообразность увеличения дозы флуконазола.

Флуконазол при одновременном приеме приводит к увеличению T пероральных препаратов сульфонилмочевины (хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида). Больным сахарным диабетом можно назначать совместно флуконазол и пероральные препараты сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и такролимуса приводит к повышению плазменных концентраций последнего. Описаны случаи нефротоксичности. При данной комбинации следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении азольных противогрибковых средств и терфенадина возможно возникновение серьезных аритмий в результате увеличения интервала QT. При приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут увеличения интервала QT не установлено, однако применение флуконазола в дозах 400 мг/сут и выше вызывает значительное увеличение концентрации терфенадина в плазме. Одновременный прием флуконазола в дозах 400 мг/сут и более с терфенадином противопоказан. Лечение флуконазолом в дозах менее 400 мг/сут в сочетании с терфенадином следует проводить под тщательным контролем.

При одновременном применении с флуконазолом в дозе 200 мг в течение 14 дней средняя скорость плазменного клиренса теофиллина снижается на 18%. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом.

При одновременном применении с флуконазолом отмечается повышение концентраций зидовудина, которое, вероятно, обусловлено снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. До и после терапии с применением флуконазола в дозе 200 мг/сут в течение 15 дней больным СПИД и ARC (комплекс, связанный со СПИД) установлено значительное увеличение AUC зидовудина (20%).

При применении у ВИЧ-инфицированных пациентов зидовудина в дозе 200 мг каждые 8 ч в течение 7 дней в сочетании с флуконазолом в дозе 400 мг/сут или без него с интервалом в 21 день между двумя схемами, установлено значительное увеличение AUC зидовудина (74%) при одновременном применении с флуконазолом. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.

Одновременное применение флуконазола с астемизолом или другими препаратами, метаболизм которых осуществляется изоферментами системы цитохрома Р450, может сопровождаться повышением сывороточных концентраций этих средств. При таких комбинациях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 2 мг/мл.. По 100 мл в полипропиленовой флаконе.

Состав

Активное вещество: Флуконазола - 200 мг. Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 900 мг, вода для инъекций до 100 мл.

Способ применения

Флуконазол применяют в/в капельно со скоростью не больше 200 мг/час в сутки. При вагинальном кандидозе, кандидозном баланите назначают 100-200 мг в сутки, часто после однократного введения препарата наступает выздоровление. При других формах кандидоза слизистых оболочек рекомендуется 50-100 мг один раз в сутки в течение 14-30 дней. При системном кандидозе и криптококковых инфекциях, включая менингит, в первый день 400 мг, затем 200-400 мг один раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции: длительность терапии зависит от клинической эффективности: обычно курс лечения при криптококкового менингите длится 6-8 недель. При микозах кожи рекомендуемая доза составляет 150-200 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки, длительность терапии обычно 2-4 недели. Однако, при микозах стоп может потребоваться печения до 6 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150-200 мг один раз в неделю: лечение следует проводить до полной замены пораженного ногтя здоровый. Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями 100 мг через день, пока больной находится в группе повышенного риска, вследствие лучевой или химиотерапии. Больным пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима, дозирования препарата. При нарушении функции почек доза флуконазола при однократном его приеме не изменяется. При повторном назначении препарата больным с нарушенной функцией почек следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. Если КК составляет более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (с 100% рекомендуемой дозы). При КК от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемая. Больным регулярно находящимся на гемодиализа одна доза препарата применяется после каждого сеанса гемодиализа. Детям старше одного года при нормальной функции почек флуконазол вводят ежедневно 1 раз/сут из расчета 1-3 мг/кг/сут (при кандидозе слизистых оболочек) и 3-12 мг/кг/сут (при системных кандидозах или криптококкозах) в зависимости от тяжести заболевания. Детям с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и взрослым), в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У новорожденных флуконазол выводится медленно. В первые 2 недели жизни препарат назначают а той же дозе (в мг/кг), что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям в возрасте 2 4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе и понос, снижение аппетита, изменение вкуса, запор, головная боль, головокружение, усталость, редко - судороги и алопеция. Кожные реакции: очень редко кожная сыпь, анафилаксия и ангионевротический отек (требующие немедленного прекращения приема препарата) редко - мультиформная эритема, (синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала Q-Т, мерцание/трепетание желудочков. Со стороны органов кроветворения: редко-агранулоцитоз. У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться гематологические изменения (лейкопения и тромбоцитопения), повышение активности печеночных ферментов и выраженное нарушение функции печени. Прочие: редко - нарушение функции почек, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.