Скачайте приложение
Скачать
ЭУФИЛЛИН АМПУЛЫ

Oson Apteka - Справочная аптек

ЭУФИЛЛИН АМПУЛЫ 2,4% 10МЛ №10

от 2 000 сум
(4906)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
AMINOPHYLLINE
Производителя
БИОФАРМ
Форма выпуска
АМП
Фарм. группа
Pharm Group Name
Подробная информация о лекарстве
Форма выпуска
Показания к применению
Фармакокинетика
Способ применения
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Передозировка
Условия хранения
Farmakokinetikasi
Nojo'ya samaralari
Противопоказания
Особые указания
Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл. 5 мл или 10 мл в ампулы нейтрального стекла тип I с насечкой, точкой или без насечки. 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в картонную пачку.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, гипертензия в «малом» круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Фармакокинетика

Биодоступность для жидких лекарственных форм – 90 – 100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. 60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери), в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Способ применения

Внутривенно. В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 2,4 % раствора (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 2,4 % раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес – 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес – 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет – 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет – 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет – 0,25-0,5 г.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни и 12- перстной кишки, гастралгия, диарея. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, редко – судороги, тошнота, рвота, бессонница, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления вплоть до коллапса – при быстром в/в введении. Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, лихорадка. Местные реакции: уплотнение в месте введения - гиперемия, болезненность. Прочие: ощущение «приливов» к лицу, усиление диуреза, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, повышенное потоотделение, кожная сыпь, зуд кожи.

Лекарственное взаимодействие

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при применении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм) аминофиллина. Применение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции, снижает эффективность препаратов лития. С осторожностью эуфиллин применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Повышает вероятность развития побочных эффектов средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). Совместим со спазмолитиками. Препарат несовместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Передозировка

При концентрациях теофиллина в плазме крови более 20 мг/кг (110 мкмоль/л) могут возникнуть следующие симптомы:

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, гипервентиляция, тахикардия, наджелудочковые и желудочковые аритмии, артериальная гипотензия или артериальная гипертензия, метаболические расстройства (гипокалиемия, гиперкальциемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз), двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, кома, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия.

Другие токсические проявления включают спутанность сознания, деменцию, токсический психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомиолиз с почечной недостаточностью.

Лечение: Зависит от выраженности симптомов и включает отмену препарата, коррекцию гемодинамики, стимуляцию выведения теофиллина из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических средств, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких. Для купирования судорог следует применять диазепам. Применение барбитуратов нецелесообразно. Следует избегать при желудочковых аритмиях применения таких антиаритмических препаратов, обладающих просудорожным действием, как лидокаин, из-за риска обострения судорог.

Для эффективности и безопасности сывороточную концентрацию препарата следует поддерживать в пределах 10-15 мг/кг, при отсутствии возможности определения концентрации теофиллина в крови его суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.

Условия хранения

В сухом и защищенном от света места, при температуре не выше 250С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года. Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности.

Farmakokinetikasi

Препаратнинг биокиришаолишлиги - 90-100%.

 

Вена ичига юборилганда энг юқори концетрацияга (7мкг/мл) 15 мин кейин эришилади.

Тақсимланиш ҳажми 300-700 мл/кг(“идеал” тана вазнидан 30-70 %) диапазонда бўлади, ўртача 450 мл/кг.

Катталарда плазма оқсиллари билан боғланиши - 60%, янги туғилган чақалоқларда- 36%, жигар циррози бўлган пациентларда -36%. Она сутига (қабул қилинган дозадан 10%) йўлдош тўсиғи орқали ўтади (ҳомиланинг қон зардобидаги концентрацияси онанинг қон зардобидаги концентрациясига нисбатан бир мунча юқори).

Бронхларни кенгайтириш хусусияти 10-20 мкг/мл концентрацияларида намоён бўлади. 20 мг/мл дан юқори концентрацияси токсик ҳисобланади. Нафас олиш марказига қўзғатувчи таъсири қонда препаратнинг миқдори 5-10 мкг/мл бўлганида амалга оширилади.

Эркин теофиллин ажратилгани ҳолда pH нинг физиологик қийматларида метаболизмга учрайди, у кейинчалик жигарда Р 450 цитохромининг бир неча ферментлари иштирокида метаболизмга учрайди. Натижада 1,3-диметилсийдик кислотаси (45-55 %) ҳосил бўлади, у фармакологик фаолликка эга, аммо теофиллинга нисбатан 1-5 марта кам бўлади. Кофеин фаол метаболит бўлиб ҳисобланади ва кичикроқ миқдорларда ҳосил бўлиб, кофеинни ярим чиқарилиш даврининг тўсатдан узоқ бўлиши натижасида унинг организмда тўпланиши кузатилган чала янги туғилган чақалоқлар ва 6 ойдан кичик болалар бундан мустасно.  

3 ёшдан катта болаларда ва катталарда кофеиннинг тўпланиш феномени мавжуд эмас. Ярим чиқарилиши даври 6 ойликгача бўлган болалар ва янги туғилган чақалоқларда – 24 соатдан кўп; 6 ойдан катта болаларда– 3,7 соат; катталарда – 8,7 соат; чекувчиларда (суткада 20-40 та сигарета) – 4-5 соат (чекиш ташланганидан кейин фармакокинетика 3-4 ойдан кейин нормага келади); ўпканинг сурункали обструктив касаллиги (ЎСОК), ўпка-юрак етишмовчилиги бўлган катталарда – 24 соат юқорини ташкил этади.

Буйраклар орқали чиқарилади. Янги туғилган чақалоқларда теофиллиннинг 50% сийдик билан ўзгармаган ҳолда катталарда 10% қарши чиқарилади, бу жигар ферментларининг етарлича фаол бўлмагани билан боғлиқ.

Nojo'ya samaralari

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: қўзғалиш, хавотирлик, уйқуни бузилиши, уйқусизлик (айниқса болаларда), бош оғриғи, бош айланиши, тремор, қўзғалувчанлик, тиришишлар, галлюцинациялар, сафсата, тутқаноқ шаклли хуружлар, онгни чалкашлиги/йўқотиш.

 

Юрак қон-томир тизими томонидан: юрак уриб кетиши, кардиалгия, тахикардия, экстрасистолия, артериал босимни пасайиши, юрак етишмовчилиги, стенокардия хуружлари тез-тезлигини ошиши, коллапс (тез юборганда), шок.

Сийдик ажратиш тизими томонидан: диурезни ортиши (калавали фильтрациясини ошиши инатижасида), кекса ёшдаги пациентларда-сийдик ажратишни қийинлашуви(детрузорни релаксацияси натижасида)

Иммун тизими томонидан: тошмалар, қичишиш, Квинке шиши, эксфолиатив дерматит, анафлактик шок, бронхоспазм каби аллергик реакциялар.

Меъда-ичак йўли томонидан:меъда шираси секрециясини рағбатлантириш, меъдада оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, узоқ қўлланганда- диарея, ичак атонияси.

Метаболизм бузилишлар: метаболик ацидоз, гипокалиемия, гиперурикемия, гипергликемия, қонда кислота-ишқор мувозанатини бузилиши, рабдомиолиз.

Бошқалар: кўкракда оғриқ, тахипное, субфебрил харорат, юз қизариши, қизиш хисси, кўп терлаш, гипогликемия, холсизлик, хансираш, альбуминурия.

Маҳаллий реакциялар: юборилган жойдаги реакциялар(зичлашиш, қизариш, оғриқ)

Ножўя таъсирлар препарат дозасини камайтирганда, юбориш йўлини алмаштирганда (оқимдан томчилабга) камаяди.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину). С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, распространенный атеросклероз сосудов, пациенты с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе). Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Особые указания

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма. Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут оказать влияние на способность к вождению автотранспорта и выполнению других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или новорожденного. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью следует прекратить.