Скачайте приложение
Скачать
Бисомор 5мг

Oson Apteka - Справочная аптек

Бисомор 5мг №30

от 37 800 сум
(5471)
Цена в аптеках
Описание
Бисомор 5мг №30
Характеристики
Международное название
Производитель
(GEETA PHARMA , Индия)
Форма выпуска
Фарм. группа
Подробная информация о лекарстве
Передозировка
Условия хранения
Форма выпуска
Состав
Фармакокинетика
Показания
Способ применения
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Передозировка

Симптомы аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности- сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой или из фольги алюминиевой и пленки ПВХ. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг, содержит Активное вещество бисопролола фумарат – 2,5 мг. Вспомогательные вещества маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Фармакокинетика

Всасывание Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Его биодоступность составляет примерно 85-90 % после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Распределение Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35 %; захват клетками крови не наблюдается. Метаболизм Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10-15 %). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95 %), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6 ± 1,6 л/ч T1/2 составляет 10-12 ч. Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Показания

к применению • артериальная гипертензия; • ИБС профилактика приступов стенокардии; • хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения

Препарат Бисомор принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых - 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза Бисомора - 10 мг. При хронической сердечной недостаточности (ХСН) начальная доза препарата Бисомор составляет 1,25 мг 1 раз в день на протяжении 1 недели; в течение 2-й недели – 2,5 мг/сут., в течение 3-й недели – 3,75 мг; с 4-й по 8-ю неделю – 5,0 мг, 9-12 недели – 7,5 мг; далее – 10,0 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы нечасто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко - галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги. Со стороны органов чувств редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы очень часто - синусовая брадикардия, часто – снижение артериального давления (АД), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит. Со стороны дыхательной системы нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - заложенность носа. Со стороны эндокринной системы гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин). Аллергические реакции редко - зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. Со стороны костно-мышечной системы нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Лабораторные показатели редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз. Влияние на плод внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие нарушение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность; • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; • шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок); • коллапс; • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; • СССУ; • синоатриальная блокада; • выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин.); • выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм.рт.ст.); • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); • метаболический ацидоз; • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью Препарат Бисомор применяют при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

• Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. • Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для внутривенного введения (в/в) повышают риск развития анафилактических реакций. • Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. • Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). • Снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. • Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). • Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы “медленных” кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. • Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. • Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. • Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. • Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. • Не рекомендуется одновременное применение Бисомора с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисомора должен составлять не менее 14 дней. • Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. • Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бисомор, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.). После начала лечения ХСН в дозе 1,25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. Перед началом лечения препаратом Бисомор рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20 % больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность β-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании Бисомора у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада). При тиреотоксикозе Бисомор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете препарат Бисомор может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме Бисомора и клонидина, прием клонидина может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисомора. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата Бисомор проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял Бисомор перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство (ЛС) для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой.