Скачайте приложение
Скачать
БИСОМОР ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Справочная аптек

БИСОМОР ТАБЛЕТКА 5МГ №30

от 27 000 сум
(4472)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
BISOPROLOL
Производителя
ЭДЖ ФАРМА ПРАЙВЕТ
Форма выпуска
ТАБ
Фарм. группа
Pharm Group Name
Подробная информация о лекарстве
Фармакокинетика
Форма выпуска
Состав
Способ применения
Показания к применению
Побочные действия
Противопоказания
Фармакокинетика

Всасывание Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Его биодоступность составляет примерно 85-90 % после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Распределение Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35 %; захват клетками крови не наблюдается. Метаболизм Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10-15 %). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95 %), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9,6 ± 1,6 л/ч T1/2 составляет 10-12 ч. Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой или из фольги алюминиевой и пленки ПВХ. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 2,5 мг, содержит: Активное вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: краситель Винкоут WT AQ 01530 желтый. Состав Красителя Винкоут WT AQ 01530 желтый: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак хинолиновый желтый . Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мг, содержит: Активное вещество: бисопролола фумарат –5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: краситель Винкоут WT AQ 01069 оранжевый. Состав Красителя Винкоут WT AQ 01069 оранжевый: гипрпомеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак солнечный закат желтый. Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг, содержит: Активное вещество: бисопролола фумарат –10 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат Состав оболочки: краситель Винкоут WT AQ 01620 оранжевый. Состав Красителя Винкоут WT AQ 01620 оранжевый: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, алюминиевый лак солнечный закат желтый. *- Оболочка наносится в виде водной суспензии.

Способ применения

Препарат Бисомор принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых - 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза Бисомора - 10 мг. При хронической сердечной недостаточности (ХСН) начальная доза препарата Бисомор составляет 1,25 мг 1 раз в день на протяжении 1 недели; в течение 2-й недели – 2,5 мг/сут., в течение 3-й недели – 3,75 мг; с 4-й по 8-ю неделю – 5,0 мг, 9-12 недели – 7,5 мг; далее – 10,0 мг.

Показания к применению

• артериальная гипертензия; • ИБС: профилактика приступов стенокардии; • хроническая сердечная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко - галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая брадикардия, часто – снижение артериального давления (АД), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - заложенность носа. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин). Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Лабораторные показатели: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: нарушение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность; • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; • шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок); • коллапс; • AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; • СССУ; • синоатриальная блокада; • выраженная брадикардия (ЧСС<50 уд./мин.); • выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм.рт.ст.); • тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); • метаболический ацидоз; • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью Препарат Бисомор применяют при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.