Скачайте приложение
Скачать
БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН ПОРОШОК

Oson Apteka - Справочная аптек

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН ПОРОШОК ДЛЯ ИНЪЕКЦИИ 1,0Г №1

от 1 500 сум
(3697)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
BENZYLPENICILLIN
Производителя
САНАВИТА
Форма выпуска
ПОР Д/ИН
Фарм. группа
Pharm Group Name
Подробная информация о лекарстве
Форма выпуска
Лекарственная форма
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Состав
Показания к применению
Особые указания
Противопоказания
Способ применения
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска
Побочные действия
Лекарственное взаимодействие
Форма выпуска

порошок для приготовления инъекционного раствора, во флаконах из бесцветного, прозрачного стекла с резиновой пробкой и алюминиевым колпачком. 

Лекарственная форма

Порошок для приготовления инъекционного раствора 1 млн. ЕД (флаконы) 

Фармакологические свойства

Механизм действия Устойчивость к пенициллину может быть связана с изменением пенициллинсвязывающих белков или ростом бета-лактамаз. Устойчивость к пенициллину может быть связана с перекрестной устойчивостью к другим бета-лактамным антибиотикам, или с видоизмененным общим целевым узлом, или с бета-лактамазой с широким спектром молекул субстрата. В дополнение к этому, перекрестная устойчивость к неродственным антибиотикам может развиться из-за наличия более чем одного гена устойчивости в мобильном разделе ДНК (например, плазмида, транспозон и т.д.), в результате чего два или более механизма устойчивости одновременно передаются новому организму. Спектр действия Пограничные значения: Предварительные пограничные значения для натрия бензилпенициллина (БФ) (Британское Общество антибактериальной химиотерапии) следующие: Организм Ч ≤ (мг/л) С (мг/л) У ≥ (мг/л) Streptococcus pneumoniae Neisseria gonorrhoeae 0.06 0.12-1.0 2.0
Neisseria meningitides 0.06 0.12 Haemolytic streptococci Staphylococci Moraxella catarrhalis Haemophilus influenzae 0.12 0.25 Быстро растущие анаэробы 1.0 2.0 Ч = Чувствительный, С = средняя чувствительность, У = Устойчивый Чувствительность: Распространенность устойчивости может изменяться географически и для отдельных видов во времени, желательны местные уведомления о наличии устойчивости, особенно при лечении тяжелых инфекций. В следующей таблице приведено лишь примерное руководство по вероятности наличия устойчивости у бактерий к натрия бензилпенициллину (БФ). Чувствительные или бактерии со средней чувствительностью Вид микроорганизма Микроорганизм Диапазон приобретенной устойчивости Грамположительные аэробные микроорганизмы • Bacillus anthracis 0% ** • Corynebacterium diphtheriae 0% * • Haemolytic streptococci (включая Streptococcus pyogenes) 0% *- 3% ** • Listeria monocytogenes 0% ** • Streptococcus pneumoniae 4%*- 40% ** • Streptococcus viridans 3-
32% * Грамотрицательные аэробные микроорганизмы • Neisseria gonorrhoeae 9-10% * • Neisseria meningitidis 18% * • Pasteurella multocida 0% *** Анаэробные микроорганизмы • Actinomyces israelii 8% ** • Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum Обычная чувствительность • Грамположительная спорообразующая палочка (включая Clostridium tetani и Clostridium perfringens (welchii)) 14% ** • Грамположительный кокк (шаровидная бактерия) (включая рeptostreptococcus) 7% * Другие микроорганизмы • Borrelia bugdorferi Обычная чувствительность • Capnocytophaga canimorosus Обычная чувствительность • Leptospirae Обычная чувствительность • Streptobacillus moniliformis и spirrillum minus Обычная чувствительность • Treponema pallidum 0% *** *Данные Великобритании (данные Британской фармакопеи); **(данные Европейской фармакопеи); *** (всемирные данные) Нечувствительные (невосприимчивые) бактерии Вид микроорганизма Микроорганизм Диапазон приобретенной устойчивости Грамположительные аэробные микроорганизмы • Coagulase negative Staphylococcus 71-81% * • Enterococcus Spp Устойчив • Staphylococcus aureus 79-87%* Грамотрицательные аэробные микроорганизмы • Acinetobacter Устойчив • Bordetella pertussis Большей частью устойчив • Brucella spp. Устойчив • Enterobacteriaceae (включая Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Citrobacter). Большей частью устойчив • Haemophilus influenzae Устойчив • Pseudomonas Устойчив Анаэробные микроорганизмы • Bacteroides fragilis 100% * *Данные Великобритании (данные Британской фармакопеи);  (данные Европейской фармакопеи); *** (всемирные данные) 

Фармакокинетика

Всасывание Бензилпенициллина натриевая соль (БФ) быстро попадает в кровь при внутримышечной инъекции водорастворимых солей и обычно достигает максимальной концентрации обычно через 15-30 минут. Имеются данные о максимальной концентрации в плазме, составляющей приблизительно 12 мкг / мл, после введения дозы 1 млн ЕД с терапевтической концентрацией в плазме для наиболее чувствительных микроорганизмов в течение 5 часов. Около 60% введенной дозы обратимо связывается с белками плазмы. Выведение: У взрослых с нормальной функцией почек период полувыведения составляет около 30 минут. Большая часть дозы (60-90%) выводится почками, 10% -путем клубочковой фильтрации и 90% - через тубулярную секрецию. Тубулярная секреция подавляется пробенецидом, который иногда назначается для повышения концентрации пенициллина в плазме. Лишь незначительная часть дозы бензилпенициллина натриевой соли (БФ) выводится с желчью.

Состав

1 флакон содержит: Активное вещество: бензилпенициллина натриевая соль, соответствует 1 млн ЕД бензилпенициллина. 

Показания к применению

Парентеральная форма бензилпенициллина показана для лечения тяжелых соматических и/или местных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину: Обычно следующие инфекции поддаются парентеральному лечению бензилпенициллином: - актиномикоз; - бактериальный эндокардит; - бактериальная инфекция в местах имплантации; - дифтерия; - ЛОР-инфекции; - рожистое воспаление; - газовая гангрена; - гинекологические инфекции; - инфекции нижних дыхательных путей; - менингит и абсцесс головного мозга; - остеомиелит; - перитонит; - септицемия; - столбняк. Так как при инфекциях, вызванных стафилококками, устойчивость к бензилпенициллину наиболее вероятна, необходимо провести тест чувствительности. При необходимости, рекомендуется назначение в комбинации с другим соответствующим антибиотиком. Не следует назначать бензилпенициллин для лечения тяжелых инфекций, вызванных неизвестными микроорганизмами. 

Особые указания

Бензилпенициллин 1 млн содержит 1,68 ммоль натрия. Высокие дозы бензилпенициллина натриевой соли могут вызвать гипокалиемию и иногда гипернатриемию. В данном случае рекомендуется прием диуретиков с малым содержанием калия. У пациентов, подвергающихся лечению высокими дозами более 5 дней, необходим контроль электролитного баланса, анализа крови и функции почек. При нарушении функции почек высоки дозы пенициллина могут вызвать внутримозговое раздражение, конвульсии и кому. Повышенная чувствительность кожи может появиться у пациентов, принимающих антибиотик, поэтому применять с осторожностью во избежание контакта с субстанцией. Необходимо учитывать, что у пациентов с повышенной чувствительностью, в особенности, к лекарственным препаратам, большая вероятность развития реакции повышенной чувствительности к пенициллину. Следует наблюдать за пациентами в течение 30 минут после введения препарата. В случае возникновения аллергической реакции отменить назначение препарата и провести симптоматическое лечение. У диабетиков возможно отложенное всасывание после внутримышечного введения. Длительное назначение бензилпенициллина иногда может привести к быстрому росту не чувствительных микроорганизмов или дрожжей, поэтому следует тщательно обследовать пациентов на суперинфекции. Псевдомембранозный колит возможет у пациентов с тяжелой и продолжительной диареей после назначения бензилпенициллина. В данном случае, даже если наличие Clostridium difficile только предполагается, назначение бензилпенициллина следует прекратить и назначить соответствующее лечение. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.Имеющийся на сегодняшний день опыт применения препарата у беременных не показал его вредного влияния на плод. При наличии показаний бензилпенициллина натриевая соль может назначаться на любом сроке беременности. Незначительные количества бензилпенициллина натриевой соли переходит в материнское молоко. Можно назначать кормящим матерям, необходимо обратить внимание на возможность появления у новорожденных диареи и кандидозной инфекции желудочно-кишечного тракта. Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте

Противопоказания

Не применять бензилпенициллин при выявленной повышенной чувствительности к любому пенициллину. Необходимо учитывать иммунологическую перекрестную реакцию. Поэтому пациенты с аллергией на другие бета-лактамные антибиотики также могут иметь повышенную чувствительность к бензилпенициллина натриевой соли. 

Способ применения

Используются следующие дозировки для внутримышечных и внутривенных инъекций. При повторных инъекциях использовать разные места уколов. Взрослые 1–6 млн ЕД, разделенные на 4–6 приемов в зависимости от показаний. Более высокие дозировки (до 14,4 г/день (24 млн ЕД), разделенные на несколько приемов) назначаются внутривенно при таких серьезных инфекциях, как менингит. При бактериальном эндокардите могут назначаться 7,2–12 г (12–20 млн ЕД) в день, поделенные на несколько приемов, внутривенно, часто в виде инфузий. Дозы до 43,2 г (72 млн ЕД) в день могут быть необходимы пациентам с быстро распространяющейся газовой гангреной. Высокие дозы назначаются в виде внутривенных инъекций или инфузий, внутривенные дозы более 1,2 г (2 млн ЕД) вводятся медленно, не менее одной минуты на каждые 300 мг (0,5 млн ЕД) во избежание высоких концентраций, вызывающих возбуждение центральной нервной системы и/или электролитный дисбаланс. Высокие дозировки бензилпенициллина натриевой соли могут привести к гипернатриемии и гипокалиемии при отстутствии учета содержания натрия. Для предупреждения развития стрептококковой болезни группы Б у новорожденных, сначала матерям назначается ударная доза 3 г (5 млн ЕД), затем 1,5 г (2,5 млн ЕД) каждые 4 часа до родов. Дети от 1 месяца до 12 лет Дневная доза 100 мг/кг, 4 раза в день; не более 4 г в день. Новорожденные от 1 до 4 недель Дневная доза 75 мг/кг, 3 раза в день Новорожденные Дневная доза 50 мг/кг, 2 раза в день Менингококковая инфекция Дети от 1 месяца до 12 лет: 180–300 мг/кг в день, поделенные на 4–6 приемов; не более 12 г в день. Новорожденные от 1 до 4 недель: 150мг/кг в день, поделенные на 3 приема. Новорожденные: 100 мг/кг в день, поделенные на 2 приема. Взрослые и дети старше 12 лет: 2,4 г каждые 4 часа. Подозрение на менингококковую инфекцию: При подозрении на менингококковую инфекцию рекомендуется назначение однократной дозы бензилпенициллина натриевой соли перед транспортировкой пациента в госпиталь: Взрослые и дети старше 10 лет: 2 млн мг внутривенно (или внутримышечно) Дети от 1 до 9 лет: 1 млн мг внутривенно (или внутримышечно) Дети до 1 года: 0,5 млн мг внутривенно (или внутримышечно) Недоношенные дети и новорожденные Назначение в этой возрастной группе не чаще, чем каждые 8–12 часов, так как почечный клиренс в этом возрасте снижен, а средний период полувыведения бензилпенициллина может составлять 3 часа. Так как у новорожденных отмечалось развитие тяжелых местных реакций, предпочтительнее внутривенное введение. При назначении высоких доз, напр., 14,4 г (24 млн ЕД) для лечения таких тяжелых инфекций, как менингит, дозировки и интервалы назначения бензилпенициллина натриевой соли устанавливаются в соответствии со следующей схемой: Клиренс креатинина (мл в минуту) Доза (г) Доза (млн ЕД) Интервал между приемами (часы) 125 1,2 или 1,8 2 или 3 2 3 60 1,2 2 4 40 0,9 1,5 4 20 0,6 1,0 4 10 0,6 1,0 6 0 0,3 или 0,6 0,5 или
1,0 6 8 Следует снизить дозы, указанные в приведенной выше таблице, до 0,5 млн ЕД каждые 8 часов при заболевании печени с тяжелым нарушением функции почек. При необходимости гемодиализа необходима дополнительная доза 0,5 млн ЕД каждые 6 часов во время процедуры. Пожилые пациенты У пожилых пациентов элиминирование может быть замедлено и возможно, будет необходимо уменьшить дозировку. Бензилпенициллина натриевая соль и растворы, содержащие ионы металлов, необходимо назначать отдельно. Бензилпенициллина натриевую соль не следует вводить в одном шприце / инъекционном наборе с амфотерицином Б, циметидином, цитарабином, флуклоксациллином, гидроксизином, метилпреднизолоном или прометазином, так как она несовместима с этими препаратами. Всасывание с места внутримышечной инъекции у диабетиков замедлено. Инструкция по дозировке, способ и длительность применения Бензилпенициллина натриевая соль назначается только парентерально. Допускается высокая минимальная дозировка бензилпенициллина натриевой соли. Способ применения, дозировка и интервалы между введениями зависят от чувствительности болезнетворного микроорганизма, тяжести инфекции и общего состояния пациента. Бензилпенициллина натриевая соль назначается в виде внутримышечной или внутривенной инъекции или в виде непродолжительной внутривенной инфузии. Максимальная рекомендуемая однократная доза составляет 10 млн ЕД в виде внутримышечной инъекции. Внутривенно препарат вводится в виде медленной инъекции (около 0,5 млн ЕД/мин). При необходимости введения более высоких доз предпочтительнее внутривенная инфузия в течение 20-40 минут. В исключительных случаях возможны спинномозговые инъекции, не более 5000 ЕД в день. Стерильный раствор нагревается до 37оС сразу после разведения и очень медленно вводится сразу же и после удаления такого же объема спинномозговой жидкости.
Если нет других предписаний, рекомендуется следующие дозировки: Внутримышечная инъекция: 1 млн ЕД обычно растворяется в 1,6–2,0 мл воды для инъекций. Внутривенная инъекция: соответствующая концентрация 1 млн ЕД растворяется в 4–10 мл воды для инъекций или натрия хлорида для инъекций. Внутривенная инфузия: рекомендуется растворить 1 млн ЕД в не менее 10 мл натрия хлорида для инъекций или воды для инъекций. Возможны передозировка натрия и/или сердечная недостаточность, если бензилпенициллина натриевая соль назначается с натрийсодержащими растворами у пациентов с почечной и/или сердечной недостаточностью. Поэтому для таких пациентов бензилпенициллина натриевую соль не разводят в таких натрийсодержащих растворах, как хлорид натрия или раствор Рингера.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. 

Срок годности

5 лет. Готовый раствор использовать немедленно.

Условия отпуска

По рецепту.

Побочные действия

Реакции повышенной чувствительности: Пенициллин является веществом с низкой токсичностью, но обладает значительным показателем повышенной чувствительности. Могут наблюдаться следующие реакции повышенной чувствительности: (обычно пятнисто-папулезная) кожная сыпь, эозинофилия, озноб, жар, крапивница, артралгия, отек, сывороточная болезнь. Имеются сообщения о тяжелых (анафилактических) реакциях повышенной чувствительности, иногда с летальным исходом; крапивница с последующим приступом является предупредительным признаком. Кроме того, возможны лихорадка, бронхоспазмы и отек гортани. Некоторые дерматофиты обладают антигенными свойствами, схожими со свойствами пенициллинов. Поэтому, у пациентов с кожными инфекциями (историей кожных инфекций) из-за дерматофитов могут развиться реакции повышенной чувствительности, даже после первого введения бензилпенициллина. Желудочно-кишечный тракт: В редких случаях наблюдаются тошнота, рвота
или стоматит. Пациентам с тяжелой и длительной диареей следует обратиться к врачу, так как эти явления свидетельствуют о возможном развитии псевдомембранозного энтероколита, несмотря на то, что во время лечения бензилпенициллином он наблюдался в крайне редких случаях. Гематопоэтическая система: Иногда наблюдались лейкопения, эритропения, тромбоцитопения, увеличение времени свертывания крови и протромбинового времени. Эти изменения проходят самостоятельно. Нервная система: Иногда возможны такие неврологические побочные реакции, как головная боль, фотофобия и судороги при достижении высоких уровней содержания бензилпенициллина в спинномозговой жидкости. Это может наблюдаться при дневной дозе свыше 40 млн ЕД у пациентов с нормальной функцией почек; 20 млн ЕД у пациентов с почечной недостаточностью; 10 млн ЕД у пациентов, нуждающихся в гемодиализе. Нарушения функции почек и расстройства мочевой системы: Редко (0.01%-0.1%) Наблюдался внутритканевый нефрит после внутривенного введения более 12г бензилпенициллина натриевой соли в день. Реакции в месте инъекции: В особенности, после внутримышечной инъекции, возможна местная боль, раздражение вены и даже глубокий венозный флебит после внутривенной инъекции или инфузии. У пациентов, страдающих сифилисом, возможны реакция Яриша-Герксгеймера с головной болью, жаром, ознобом и общим недомоганием.

Лекарственное взаимодействие

Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном приеме бензилпенициллина натриевой соли, что может привести к нежелательной беременности. Необходимо использовать альтернативные методы контрацепции. При одновременном приеме бензилпенициллина натриевой соли уменьшается выведение метотрексата (в связи с этим увеличивается риск токсичности метотрексата). Пробенецид подавляет трубчатую секрецию бензилпенициллина натриевой соли и может назначаться для увеличения концентрации в плазме. Пенициллины могут дать ложные результаты при проведении следующих анализов: - определение содержания глюкозы в моче - тесты Кумба - определение содержания протеинов в моче или сыворотке - тесты с использованием бактерий, напр., тест Гатри