Скачайте приложение
Скачать
АРВАСТАТИН ТАБЛЕТКА

Oson Apteka - Справочная аптек

АРВАСТАТИН ТАБЛЕТКА 20МГ №30

от 25 000 сум
(1576)
Цена в аптеках
Найти на карте
Характеристики
Меж название
ATORVASTATIN
Производителя
КАРАН
Форма выпуска
ТАБ
Фарм. группа
Pharm Group Name
Подробная информация о лекарстве
Состав:
Фармакотерапевтическая группа:
Лекарственная форма:
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Способ применения и дозы
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственные взаимодействия
Состав:

Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: Аторвастатин кальция  20 мг или 40 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузное, дикальция фосфат, очищенный тальк, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, натрия крахмала гликолят, виконт WT-1001 белый, титана диоксид.

Описание: таблетки покрытые пленочной оболочкой, круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета.


Фармакотерапевтическая группа:

 Гиполипидемическое средство – (ГМГ-КоА редуктазы ингибитор).


Лекарственная форма:

 таблетки, покрытые пленочной оболочкой


Фармакологические свойства

Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим  А-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, которая является предшественником стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет угнетения 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма липопротеидов низкой плотности. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов, вызывает повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А. Эти результаты регистрируются у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, включая больных с инсулинозависимым сахарным диабетом.

Фармакокинетика

Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность составляет 95-99%. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет приблизительно 12%, а системная доступность ингибирующей активности относительно 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или биотрансформацией при первичном прохождении через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 565 л. Аторвастатин связывается с белками плазмы крови более чем на 98%, биотрансформируется под действием цитохрома Р450 3 А4 с образованием орто-и парагидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления. Эффект аторвастатина отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоензим А-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Выводится с желчью после печеночной и / или внепеченочной биотрансформации. Препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции.
Средний период полувыведения аторвастатина составляет почти 14 часов. Ингибирующая активность в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарилкоензим А-редуктазы длится около 20-30 часов благодаря наличию активных метаболитов. Данные по фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.


Показания к применению

Арвастатин применяют в дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, ХС-ЛПНП (холестерин липопротеинов низкой плотности), аполипопротеина В, триглицеридов, а также повышения уровня ХС-ЛПВП (холестерин липопротеинов высокой плотности), в тех случаях, когда диета и другие нелекарственные методы лечения не обеспечивают должного эффекта:
    гиперхолестеринемия (первичная, гомозиготная, гетерозиготная, семейная, несемейная / тип IIa по Фредриксону);
    комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (тип IIb по Фредриксону);
    дисбеталипопротеинемия (тип III по Фредриксону);
    гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону).
Арвастатин применяют у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), предрасположенностью к ИБС, с высоким риском развития ИБС (с или без гиперлипидемии), с инсультом и другими цереброваскулярными заболеваниями, с заболеваниями периферических сосудов, в т.ч. при сахарном диабете:
    для снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС;
    для уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений (инфаркт миокарда, коронарная смерть, инсульт, операции реваскуляризации);
    для уменьшения риска необходимости проведения операций по восстановлению коронарного кровотока (аорто-коронарное шунтирование, чрескожная коронарная ангиопластика);
    для уменьшения риска необходимости оперативного вмешательства по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации.


Способ применения и дозы

Внутрь, принимать в любое время дня, независимо от приема пищи. До начала терапии следует перейти на диету, обеспечивающую снижение липидов в крови, и соблюдать ее в течение всего времени лечения.
При профилактике ишемической болезни сердца начальная доза для взрослых - 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу следует с интервалом не менее 2-4 недели под контролем липидных показателей в плазме. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 прием. При одновременном приеме с циклоспорином максимальная суточная доза аторвастатина составляет 10 мг; с кларитромицином - 20 мг; с итраконазолом - 40 мг.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии по 10 мг 1 раз в сутки. Эффект проявляется в течение 2 недели, максимальный эффект наблюдается в течение 4 недель.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение содержания ЛПНП на 18-45%). Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. Детям от 10 до 17 лет (только мальчики и менструирующие девочки) при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза – 10 мг 1 раз с сутки. Повышать дозу следует не ранее, чем через 4 недели и более. Максимальная суточная доза – 20 мг (применение доз свыше 20 мг не изучено).
Лицам пожилого возраста и больным с заболеваниями почек изменять режим дозирования не требуется.
Больным с нарушениями функции печени необходимо соблюдать осторожность в связи с замедлением выведения препарата из организма. Необходимо тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели функции печени и при их значительных патологических изменениях дозу необходимо уменьшить или отменить препарат.


Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто - бессонница, головная боль, астенический синдром; недомогание, головокружение редко - периферическая нейропатия; очень редко - амнезия, парестезия, гипестезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор; редко - рвота, анорексия; очень редко - гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия, боль в спине, артралгия; редко - судороги мышц, миозит, очень редко - миопатия, рабдомиолиз.
Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, кожная сыпь, буллезная сыпь, очень редко - анафилаксия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: редко - гипо- или гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК.
Прочие: редко - шум в ушах, утомление, импотенция, периферические отеки, увеличение массы тела, боль в груди, алопеция; очень редко – геморрагический инсульт (при одновременном приеме в больших дозах и ингибиторами CYP3А4) , вторичная почечная недостаточность.

Противопоказания

Хронический алкоголизм, тяжелые заболевания печени, период беременности и кормления грудью, недавно перенесенные тяжелые травмы и обширные хирургические вмешательства, инфекции, миопатия, рабдомиолиз, выраженные нарушения электролитного баланса, декомпенсированные заболевания эндокринной системы, артериальная гипотензия, неконтролируемая эпилепсия, повышенная чувствительность к аторвастатину.
C осторожностью: алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, геморрагический инсульт, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма.


Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых лекарственных (относящихся к азолам) и никотинамида концентрация аторвастатина в плазме и риск возникновения миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточности повышается.
Антациды снижают концентрацию на 35% (влияние на содержание холестерина ЛПНП не меняется).
Одновременный прием аторвастатина с варфарином может усиливать в первые дни действие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает через 15 дней совместного приема указанных препаратов.
Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы цитохрома CYP3A4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме.
При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки концентрация дигоксина увеличивается примерно на 20%.
Увеличивает концентрацию (при назначении с аторвастатином в дозе 80 мг/сутки) пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон на 30% и этинилэстрадиол на 20%.
Гиполипидемический эффект комбинации с колестиполом превосходит таковой для каждого препарата в отдельности, несмотря на снижение концентрации аторвастатина на 25% при его одновременном использовании с колестиполом.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность).