Скачайте приложение
Скачать
АЙРА-САНОВЕЛЬ ПЛЮС

Oson Apteka - Справочная аптек

АЙРА-САНОВЕЛЬ ПЛЮС ТАБЛЕТКА 16МГ/12,5МГ №28

от 53 400 сум
(4332)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
CANDESARTAN,HYDROCHLOROTHIAZIDE
Производителя
САНОВЕЛЬ
Форма выпуска
ТАБ
Фарм. группа
Препараты влияющие на ангиотензивную систему
Подробная информация о лекарстве
Форма выпуска
Фармакотерапевтическая группа
Фармакокинетика
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Побочные действия
Состав
Фармакодинамика
Показания к применению
Способ применения и дозы
Форма выпуска

Таблетки 16 мг/12.5 мг

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками. Кандесартан в комбинации с диуретиками

Фармакокинетика

Кандесартана цилексетил
Всасывание:  Кандесартана цилексетил при всасывании в желудочно-кишечном тракте  в результате гидролиза сложноэфирной группы быстро превращается в подтип АТ1 антагониста рецептора ангиотензина II- кандесартан. После приема кандесартана цилексетила абсолютная биодоступность  кандесартана достигает 15%. Сmax достигается в течение 3-4 ч после принятия таблетки. Пищевые продукты не влияют на биодоступность кандесартана.
Распределение: Объем распределения кандесартана  составляет 0.13л/кг. Степень связывания с белками очень высока (> 99%).
Выведение: Кандесартан выводится из организма с мочой и калом (с желчью). Подвергаясь О-диэтиляции, превращается в минорный метаболит, который впоследствии распадается в печени. Период полувыведения кандесартана приблизительно 9 ч. При однократном и многократном приеме кандесартана фармакокинетика последнего носит линейный характер (при приеме внутрь величина доз может достигать до 32 мг). Многократный прием кандесартана и неактивного метаболита 1 раз/сут  не приводит к кумуляции.
Общий плазменный клиренс  кандесартана 0.37 мл/мин/кг, почечный клиренс 0.19 мл/мин/кг. При приеме внутрь кандесартана около 26%  дозы в неизмененном виде выводится с мочой. После перорального введения 14С-меченного кандесартана цилексетила приблизительно 33% радиоактивной метки обнаруживается в моче, 67% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью наблюдается повышение Сmax кандесартана. При многократном применении у больных с острой почечной недостаточностью (почечный клиренс <30 мл/мин/1.73м²),  по сравнению с больными без нарушений почечных функций,  значения AUC и Сmax возрастают  в два раза. После гемодиализа фармакокинетика кандесартана у больных с артериальной гипертензией принимает сходный характер с фармакокинетикой кандесартана больных с артериальной гипертензией и острой почечной недостаточностью. Кандесартан не выводится из организма путем гемодиализа. У больных с легкой-умеренной хронической печеночной недостаточностью изменений в фармакокинетике кандесартана не наблюдалось.
Фармакокинетика кандесартана цилексетила у больных младше 18 лет не рассматривалась. У пожилых больных (≥ 65 лет) величина плазменной концентрации кандесартана по сравнению с молодыми при приеме одинаковой дозы достигает более высокого уровня (Сmax >50 %, AUC >80%).
Гидрохлоротиазид
При приеме внутрь диурез начинается по истечении 2 ч, достигает максимума в течение 4 ч и продолжается 6-12 ч.
Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер, но не проходит через гематоэнцефалический барьер. Выводится с молоком матери. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму. Выводится через почки. При  наблюдении уровней плазмы в течение не менее чем 24 ч обнаружено изменение периодов полувыведения плазмы в интервале 5.6-14.8 ч. 61% однократной пероральной дозы выводится из организма в неизмененном виде в течение 24 ч.

Побочные действия

Во время контролируемых клинических исследований по сравнению с плацебо, развивающиеся побочные эффекты носили умеренный и временный характер.
Согласно исследованиям по сравнению с плацебо, проведенным   с использованием различных комбинаций кандесартана цилексетила (2-32 мг) с гидрохлоротиазидом (6.25-25 мг) у более чем 2% больных наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты:
- инфекции верхних дыхательных путей
- боль в спине,  симптомы, подобные гриппу
- головокружение, головная боль
Побочные эффекты, наблюдаемые у более, чем 5% больных, проходящих лечение комплексом кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид:
- усталость, боль в груди, периферические отеки, повышение уровня фосфокиназ
- парестезия, гиперестезия
- бронхит, синусит, фарингит, кашель, ринит, одышка
- артралгия, миалгия,  артроз, артрит, судороги нижних конечностей, ишиас
- тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, гастрит, гастроэнтерит, рвота
-  гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение уровня BUN, повышение уровня креатинфосфокиназы
- инфекции мочевыводящих путей, гематурия, цистит
- почечная недостаточность
- серьезные заболевания печени (включая гепатит, желтуху, печеночную недостаточность), повышение уровня трансаминаз
- тахикардия, учащенное сердцебиение, экстрасистолы, брадикардия
- депрессия, бессонница, беспокойство
- анормальная ЭКГ
- экзема, повышенное потоотделение, зуд, дерматит, сыпь
- отек Квинке, крапивница
- носовое кровотечение
- лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
- инфекции, вирусные инфекции
- конъюнктивит, звон в ушах.

Состав

Одна таблетка содержит
активные вещества: кандесартана цилексетил 16 мг, гидрохлоротиазид 12.5 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, полиэтиленгликоль 8000, гидроксипропилцеллюлоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).

Фармакодинамика

Кандесартана цилексетил: Кандесартана цилексетил является неактивной формой эффективного антагониста ангиотензина II кандесартана. При приеме внутрь, в процессе абсорбции в желудочно-кишечном тракте кандесартана цилексетил подвергается гидролизу и переходит в активную форму – кандесартан. Кандесартан, блокируя  процесс связывания ангиотензина II с АТ1 рецептором в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, препятствует  вазоконстрикторной и альдостерон-секреторной функции ангиотензина II. Кандесартан не способен связываться с другими гормональными рецепторами  или блокировать ионные каналы,  нормальное функционирование которых необходимо для сердечно-сосудистой регуляции.
При использовании в лечении артериальной гипертензии, кандесартан  оказывает длительное воздействие на артериальное давление и в зависимости от дозы  снижает его. Антигипертензивное действие  кандесартана связано с уменьшением системного периферического сопротивления  без усиления сердечных рефлексов. Применение кандесартана 1 раз в день, в интервалах между дозами способствует образованию небольшой разницы между максимальными и очаговыми эффектами и стойкому понижению артериального давления.
При недостаточном понижении артериального давления возможно  совместное  применение тиазидных диуретиков (гидрохлоротиазида) и кальциевых антагонистов (амлодипина).
Кандесартан, наряду  с понижением почечной сосудистой сопротивляемости, ускоряет почечное кровоснабжение и клубочковую фильтрацию.
Гидрохлоротиазид: Гидрохлоротиазид воздействует на механизм реабсорбции электролитов в дистальных канальцах нефрона; увеличивает выделение ионов натрия и хлора (приблизительно в равном количестве). Антигипертензивный механизм действия до конца не выяснен.   При приеме внутрь диурез начинается по истечении 2 ч, достигает максимума в течение 4 ч и продолжается 6-12 ч.
Кандесартана цилексетил/Гидрохлоротиазид: Кандесартан и гидрохлоротиазид оказывают суммированное гипотензивное действие. У пациентов с артериальной гипертензией совместное применение кандесартана и гидрохлоротиазида  вызывает эффективное и продолжительное снижение АД без увеличения ЧСС. Ортостатической артериальной гипотензии при первом приеме препарата не наблюдается, после окончания лечения артериальная гипертензия не усиливается. Применение препарата 1 раз в сутки эффективно и мягко снижает АД в течение 24 ч с незначительной разницей между максимальным и средним эффектом действия.
В настоящее время данных по использованию комбинации кандесартана цилексетил/гидрохлоротиазид у пациентов с заболеваниями почек/ нефропатией, сниженной функцией левого желудочка/застойной сердечной недостаточностью и пациентов после инфаркта миокарда, нет.

Показания к применению

- артериальная гипертензия, требующая комбинированного лечения

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза  АЙРА–сановель Плюс 1 таблетка в день.
Препарат можно применять у пациентов, у которых артериальное давление не контролируется должным образом монотерапией кандесартаном цилексетилом или гидрохлоротиазидом.
Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию АЙРА–сановель Плюс.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после  начала терапии.
АЙРА–сановель Плюс принимается один раз в день независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
У лиц пожилого возраста: Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию АЙРА–сановель Плюс (рекомендуемая начальная доза кандесартана цилексетила у пожилых больных 4 мг).
При почечной недостаточности: До начала терапии АЙРА–сановель Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК > 30 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется титрование дозы кандесартана, начиная с 4 мг.
Препарат противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин/1.73 м2).
Пациенты со сниженным объемом циркулирующей крови: Для пациентов с риском артериальной гипотензии, например, для пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, рекомендуется титрование дозы кандесартана, начиная с 4 мг.  
При печеночной недостаточности: До начала терапии АЙРА–сановель Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени рекомендуется титрование дозы кандесартана, начиная с 2 мг.
Препарат противопоказан пациентам с печеночной  недостаточностью тяжелой степени или холестазом.
У детей: Безопасность и эффективность применения АЙРА–сановель Плюс у детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены.