Скачайте приложение
Скачать
5 ФЛУЦЕЛЬ

Oson Apteka - Справочная аптек

5 ФЛУЦЕЛЬ АМПУЛЫ 250МГ/5МЛ №5

от 77 900 сум
(1015)
Цена в аптеках
Характеристики
Меж название
FLUOROURACIL
Производителя
ЦЕЛОН ЛАБОРАТОРИЗ
Форма выпуска
АМП
Фарм. группа
Pharm Group Name
Подробная информация о лекарстве
Способ применения
Форма выпуска:
Лекарственная форма:
Состав:
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания
Побочные действия
Противопоказания
Лекарственное взаимодействие
Особые указания
Передозировка
Условия хранения:
Срок годности:
 Условия отпуска:
Способ применения

5 ФЛУЦЕЛ (Фторурацил для инъекций) следует вводить только внутривенно, избегая экстравазации. Не требуется разведение препарата. Все дозировки должны быть основаны на реальной массе тела пациента. Однако усредненная масса тела используется в случае, если пациент страдает ожирением, или имеются сомнения в массе тела вследствие отечности, асцита или других форм задержки жидкости. Рекомендуется до начала терапии тщательно проверить пациента и подобрать оптимальную начальную дозу. Доза 12 мг/кг вводится внутривенно один раз в день в течение 4 последовательных дней. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Если не наблюдается токсичности, дается доза 6 мг/кг на 6,8,10 и 12 дни, до появления токсичности. На 5,79 и 11 дни препарат не вводится. Терапию следует остановить в конце 12 дня, даже при отсутствии признаков токсичности. Пациенты, не входящие в группу риска или пациенты с нормальным пищеварением должны получать препарат в дозе 6 мг/кг/день в течение 3 дней. Если не наблюдается токсичности, дозу 3 мг/кг можно вводить на 5,7 и 9 дни до появления токсичности. Препарат не вводится на 4,6 или 8 день. Суточная доза не должна превышать 400 мг. Последовательность инъекций представляет собой курс терапии.

Форма выпуска:

 Ампулы по 5 мл или 10 мл из темного стекла с препаратом. 5 ампул в пластиковом лотке вместе с инструкцией по применению в картонной коробке. 

Лекарственная форма:

Раствор для инъекций 250 мг/5 мл, 500 мг/10 мл N5 (ампулы) 

Состав:

5 ФЛУЦЕЛ TM 250 Фторурацил раствор для инъекций 250 мг/5 мл Каждый мл содержит: Активное вещество: Фторурацил - 50 мг Вспомогательные вещества: Достаточное количество 5 ФЛУЦЕЛ TM 500 Фторурацил раствор для инъекций 500 мг/10 мл Каждый мл содержит: Активное вещество: Фторурацил - 50 мг Вспомогательные вещества: Достаточное количество

Фармакологические свойства

Фторурацил - аналог урацила, компонент рибонуклеиновой кислоты. Препарат функционирует как антиметаболит. После внутриклеточного преобразования в активный деоксинуклеотид он вмешивается в синтез ДНК, блокируя преобразование деоксиуридиловой кислоты в тимидиловую кислоту клеточным ферментом тимидилат синтетазой. Фторурацил может также вмешаться в синтез РНК.
Есть доказательства, что метаболизм Фторурацила в анаболическом пути блокирует реакцию метилирования деоксиуридиловой кислоты в тимидиловую кислоту. Таким же образом фторурацил вмешивается в синтез дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), ингибирует образование рибонуклеиновой кислоты (РНК). Так как ДНК и РНК важны для клеточного деления и роста, эффект Фторурацила может состоять в том, чтобы создать дефицит тимина, который вызывает неуравновешенный рост и смерть клетки. Эффекты на ДНК и РНК больше всего отмечены в тех клетках, которые растут быстро и принимают фторурацил в больших количествах.

Фармакокинетика

После внутривенной инъекции Фторурацил распределяется в опухоли, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях организма. Несмотря на ограниченную растворимость фторурацила в липидах, он проходит гематоэнцефалический барьер и распределяется в цереброспинальной жидкости и  мозговой ткани. 7%-20% исходного препарата выделяется с мочой в неизмененном виде  через шесть часов; из этого более чем 90 % выделяется в первый час после введения. 
Оставшаяся часть введенной дозы метаболизируется в основном в печени. Катаболический  метаболизм Фторурацила приводит к продуктам деградации (например, мочевина и -фторо- -аланин), которые являются неактивными. Неактивные метаболиты выделяются с мочой в течение следующих 3 - 4 часов.
Когда Фторурацил маркирован в шести углеродистых положениях, таким образом предотвращая 14C метаболизм в CO2, приблизительно 90 % полной радиоактивности выделяются с мочой. Когда Фтороурацил маркирован в двух углеродистых положениях, приблизительно 90 % полной радиоактивности выделены в CO2. 90 % дозы метаболизируется в течение первых 24 часов после внутривенного введения. После внутривенного введения Фторурацила средний период полувыведения из плазмы составляет около 16 минут, с диапазоном от 8 до 20 минут, и зависит от дозы. Через 3 ч после внутривенного введения в плазме не обнаруживается неизмененный препарат.

Показания

Фторурацил может быть использован как монотерапия, а также в комбинации при лечении общих злокачественных образований, в особенности для лечения карциномы кишечника, прямой кишки, груди, желудка и поджелудочной железы.

Побочные действия

Гематологические: 
Панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия. 
Сердечно-сосудистые: Ишемия миокарда, стенокардия. 
Желудочно-кишечные: Желудочно-кишечное изъязвление и кровотечение. Стоматит и эзофагофарингит (который может привести к изъязвлению), диарея, анорексия, тошнота и рвота обычно отмечаются во время терапии.
Аллергические реакции: Анафилаксия и общие аллергические реакции. 
Неврологические: Острый мозжечковый синдром (который может сохраниться после прекращения терапии), нистагм, головная боль. 
Дерматологические: Сухая кожа, шелушение, фоточувствительность, проявляемая эритемой или увеличенной пигментацией кожи; пигментация вены; ладонно-подошвенный эритродизестезический синдром. 
Глазные: стеноз слезного прохода, изменения зрения, лакримация, светобоязнь.
Психиатрические: Дезориентация, спутанность сознания, эйфория. 
Разное: Тромбофлебит, носовое кровотечение, изменения ногтей (включая потерю ногтей).

Противопоказания

5 ФЛУЦЕЛ (Фторурацил для инъекций) противопоказан пациентам с нарушением пищеварения, сильно ослабленным пациентам или пациентам с угнетенной функцией костного мозга после радиотерапии или лечения другими антинеопластическими препаратами, пациентам с потенциально тяжелыми инфекциями или пациентам с известной повышенной чувствительностью к фторурацилу. Фторурацил строго противопоказан беременным и кормящим женщинам. Фторурацил не следует применять для лечения незлокачественных новообразований.

Лекарственное взаимодействие

Различные препараты могут изменять противоопухолевую активность или токсичность фторурацила: например, метотрексат, метронидазол, лейковорин, аллопуринол, циметидин, которые влияют на биодоступность фторурацила. 
Значительное увеличение протромбинового времени и международное нормализующее соотношение (МНС) наблюдалось у некоторых пациентов, принимающих варфарин, после начала терапии фторурацилом. Клинически значимое взаимодействие наблюдается между противовирусным препаратом соривудином и фторурацилом, вследствие ингибирования дигидропиримидин дегидрогеназы соривудином или химически похожими веществами. Необходимо соблюдать осторожность при использовании фторурацила в комбинации с препаратами, которые могут повлиять на активность дигидропиримидин дегидрогеназы.

Особые указания

Рекомендуется вводить 5 ФЛУЦЕЛ (Фторурацил для инъекций) под контролем квалифицированного врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратом, а также вследствие возможности проявления тяжелых токсических реакций. Рекомендуется госпитализировать пациента на период начального курса терапии.  Фторурацил для инъекций следует использовать с осторожностью у пациентов после операции, а также пациентам, которых проходили радиотерапию высокими дозами, или алкилирующими агентами, пациентам с метастазирующими опухолями костного мозга или с нарушением функции почек или печени. Несколько пациентов после побочных реакций вновь получали терапию фторурацилом и несмотря на снижение дозы фторурацила, токсичность проявилась снова, с прогрессией до летального исхода. Отсутствие катаболического фермента приводит к пролонгирования клиренса фторурацила.Фторурацил может вызвать повреждение плода при введении его беременным женщинам. Фторурацил проявлял тератогенность при исследованиях на лабораторных животных  при введении в дозах, в 1-3 раза превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу. Фторурацил проходит плацентарный барьер и появляется в циркуляции плода. Введение фторурацила приводило к выкидышам и смерти плода у крыс. При введении обезьянам фторурацила в дозе 40 мг/кг происходил выкидыш всех эмбрионов. 
Адекватных и контролируемых исследований применении фторурацила при беременности не проводилось. Несмотря на то, что тератогенное действие фторурацила не доказано, следует иметь ввиду, что препараты, ингибирующие синтез ДНК (такие как метотрексат и аминоптерин) обладают тератогенным эффектом. Женщины детородного возраста должны знать о данном эффекте до начала терапии фторурацилом и должны предохраняться от беременности. Если беременность наступила во время терапии фторурацилом, следует сообщить пациентке о токсическом действии препарата на плод. Фторурацил следует использовать при беременности только в случае, если ожидаемая польза препарата превышает потенциальный риск в отношении плода. 
Лактация:
Неизвестно, проникает ли фторурацил в грудное молоко. Так как фторурацил ингибирует синтез ДНК, РНК и протеинов, при терапии фторурацилом грудное вскармливание следует прекратить.

Передозировка

Возможность передозировки фторурацилом маловероятна, так как препарат вводится под контролем врача. Возможные признаки передозировки: тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечное изъязвление и кровотечение, угнетение функции костного мозга (включая тромбоцитопению, лейкопению и агранулоцитоз). Нет специфического антидота. Пациенты, которым была введена большая доза фторурацила, должны находиться под контролем врача по меньшей мере 4 недели (необходима проверка картины крови). При появлении анормальных реакции следует начать соответствующую терапию.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. 

Срок годности:

2 года.

 Условия отпуска:

 По рецепту.